Gasprid - tabletki

Substancją czynną preparatu jest cisapryd, lek prokinetyczny. Cisapryd usprawnia motorykę przewodu pokarmowego, przyspiesza opróżnianie żołądka. Stosowany jest w leczeniu zaburzeń czynnościowych górnego odcinka przewodu pokarmowego (przełyk, żołądek, dwunastnica). Cisapryd pobudza receptory serotoninowe 5-HT4 i tym samym wpływa na uwalnianie acetylocholiny ze splotów nerwowych w mięśniach gładkich ściany jelita. Acetylocholina działając na odpowiednie receptory komórek mięśni gładkich przewodu pokarmowego powoduje ich skurcze i przyspiesza perystaltykę. Cisapryd nie hamuje aktywności acetylocholinoesterazy (enzymu rozkładającego acetylocholinę).

Po podaniu doustnym cisapryd szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Ulega metabolizmowi podczas pierwszego przejścia w wątrobie, dostępność biologiczna wynosi 40–50%. Początek działania cisaprydu występuje 30–60 minut po podaniu doustnym, a stężenie maksymalne uzyskiwane jest po 60–120 minutach po podaniu. Nie przenika przez barierę krew-mózg.

Preparat jest przeznaczony do stosowania u dorosłych w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparesis), gdy inne metody leczenia są nieskuteczne.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie stosować u osób przyjmujących równolegle leki:

• mogące spowodować częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes i/lub leki wydłużające odstęp QT w zapisie EKG

• silnie hamujące aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteazy HIV, nefazodon).

Nie stosować u osób:

• ze zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi (hipokaliemia, hipomagnezemia)

• z klinicznie istotną bradykardią lub z innymi klinicznie istotnymi zaburzeniami rytmu serca

• z niewyrównaną niewydolnością serca

• z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT w zapisie EKG lub występowaniem tego zaburzenia w wywiadzie rodzinnym

• u których przyspieszone opróżnianie żołądka może być niebezpieczne, np. w przypadku organicznej niedrożności.

Ze względu na zawartość laktozy w preparacie nie stosować u osób z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy.

Nie stosować u osób z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy lub niedoborem sacharazy–izomaltazy.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

W niektórych sytuacjach stosowanie preparatu może wiązać się z ryzykiem wystąpienia ciężkich, w tym zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. W przypadku osób z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca, lekarz po rozważeniu oczekiwanych korzyści i możliwego ryzyka, w każdym przypadku indywidualnie podejmie decyzję, czy właściwe jest stosowanie preparatu. Do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca należą osoby:

• z chorobą serca w wywiadzie (w tym komorowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność serca)

• u których w rodzinie wystąpiły przypadki nagłej śmierci

• z niewydolnością nerek

• z ciężkimi chorobami płuc

• z niewydolnością oddechową

• predysponowane do wystąpienia zaburzeń równowagi elektrolitowej (szczególnie w przypadku przyjmowania leków moczopędnych lub leczone insuliną z powodu stanów nagłych)

• z wymiotami i/lub przewlekłą biegunką.

Lekarz zaleci wykonanie badania EKG oraz biochemicznych badań krwi przed rozpoczęciem stosowania preparatu i następnie regularnie w trakcie trwania leczenia.

Jeżeli w trakcie leczenia wystąpią wymioty lub przewlekła biegunka, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Niewyrównane zaburzenia równowagi elektrolitowej stanowią przeciwwskazanie do stosowania preparatu.

Nie należy stosować preparatu u osób z odstępem QT dłuższym niż 450 ms.

U osób z niewydolnością wątroby lub nerek konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki dobowej przez lekarza.

Należy zachować ostrożność, jeżeli preparat stosowany jest u osób przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe; zaleca się częstą kontrolę parametrów krzepnięcia krwi (wskaźnik INR, czas protrombinowy).

Możliwe jest wystąpienie interakcji preparatu z innymi równolegle stosowanymi lekami. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach i nie stosować żadnych preparatów bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Preparat nie wpływa na funkcje psychomotoryczne ani nie powoduje uspokojenia czy senności. Może jednak przyspieszać wchłanianie substancji działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak np. barbiturany czy alkohol. Dlatego, jeśli preparat jest przyjmowany równolegle z substancjami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, należy zachować ostrożność.

Preparat ma postać tabletek do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli: 10 mg 3–4 razy na dobę. Nie stosować więcej niż 40 mg na dobę.

Leczenie powinno być rozpoczynane w warunkach szpitalnych pod nadzorem doświadczonego lekarza. Tabletki należy przyjmować 15 minut przed posiłkiem, a gdy konieczne jest przyjęcie 4. dawki w ciągu doby, najlepiej przyjmować ją przed spoczynkiem nocnym; połykać popijając płynem. Nie popijać sokiem grejpfrutowym. Preparat należy stosować jedynie w leczeniu krótkotrwałym.

Preparat jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u dorosłych.

U chorych z niewydolnością nerek lub wątroby lekarz zaleci zmniejszenie dawki dobowej (zwykle o połowę).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Stosowanie preparatu w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze, jest dopuszczone wyłącznie w sytuacji, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne i gdy w ocenie lekarza oczekiwane korzyści wyraźnie przeważają nad możliwym ryzykiem. Tylko lekarz może ocenić stosunek korzyści do ryzyka w Twoim przypadku!

Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią; cisapryd przenika do mleka matki.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Preparat wywiera wpływ na właściwości farmakokinetyczne digoksyny i propranololu.

Cisapryd jest metabolizowany w wątrobie z udziałem cytochromu P450, głównie izoenzymu 3A4. Leki hamujące aktywność izoenzymu 3A4 mogą powodować zwiększenie stężenia cisaprydu we krwi, w konsekwencji zwiększając ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG oraz wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca (częstoskurcz komorowy, w tym zaburzenia typu torsade de pointes, migotanie komór). Dlatego przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z następującymi lekami:

• azolowe leki przeciwgrzybicze, takie jak np. ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol

• antybiotyki makrolidowe, szczególnie: azytromycyna, erytromycyna, klarytromycyna, troleandomycyna

• inhibitory proteazy HIV, takie jak np. rytonawir, indynawir

• nefazodon

• leki mogące spowodować częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes i/lub leki wydłużające odstęp QT, takie jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid, prokainamid) i klasy III (amiodaron, sotalol); beprydyl; halofantryna; niektóre antybiotyki pochodne chinolonów (szczególnie: sparfloksacyna, grepafloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna); trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (imipramina, amitryptylina, maprotylina); winkamina; neuroleptyki (takie jak: fenotiazyny, pimozyd, sertindol, haloperydol, droperydol, sultopryd); zyprazydon; difemanil; niektóre leki przeciwhistaminowe (takie jak: astemizol i terfenadyna).

Podczas leczenia cisaprydem nie zaleca się wielokrotnego spożywania soku grejpfrutowego z powodu możliwego zwiększenia dostępności biologicznej leku.

Równoległe stosowanie preparatu i leków przeciwzakrzepowych (np. acenokumarol) może prowadzić do nasilenia ich działania i zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku; zaleca się częstą kontrolę parametrów krzepnięcia krwi (wskaźnik INR, czas protrombinowy). Konieczne będzie dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego podczas leczenia cisaprydem i w okresie do 8 dni po zakończeniu jego stosowania.

Cisapryd może zwiększać szybkość wchłaniania i nasilać sedatywne działanie diazepamu oraz spożywanego alkoholu.

Jak każdy lek, również Gasprid może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: przemijające kurcze brzucha, burczenie w brzuchu, biegunka. Niezbyt często: wysypka, pokrzywka, świąd, łagodne i przemijające bóle lub zawroty głowy, zależne od dawki częste oddawanie moczu. Rzadko lub bardzo rzadko: przemijająca ginekomastia, mlekotok, niekiedy z towarzyszącą hiperprolaktynemią, przemijające zaburzenia czynności wątroby, niekiedy z cholestazą (zatrzymaniem żółci), skurcz oskrzeli, w pojedynczych przypadkach drgawki i objawy pozapiramidowe. Możliwe przypadki wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG i/lub ciężkie, czasem prowadzące do śmierci komorowe zaburzenia rytmu, jak częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, częstoskurcz komorowy oraz migotanie komór (w większości przypadków działania te wystąpiły u chorych, którzy przyjmowali równolegle inne leki, w tym hamujące aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 i/lub mieli chorobę serca w wywiadzie albo czynniki ryzyka rozwoju zaburzeń rytmu serca).