Baklofen (opis profesjonalny)

Działanie - Baklofen

Mechanizm działania
Lek spazmolityczny o punkcie uchwytu w rdzeniu kręgowym. Pochodna p-chlorofenylowa kwasu γ-aminomasłowego (GABA) zmniejszająca napięcie mięśni szkieletowych poprzez hamowanie odruchów mono- i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego. Dokładny mechanizm działania nie został poznany. Baklofen pobudza receptory GABA_β, zlokalizowane pre- i postsynaptycznie. Jego działanie polega na zwiększaniu presynaptycznej blokady bodźców zaczynających się głównie w rdzeniu kręgowym, co prowadzi do osłabienia ich przekaźnictwa. W rezultacie następuje zmniejszenie spastycznego napięcia mięśni oraz patologicznych odruchów masowych obserwowanych w spastyczności. Jako środek zwiotczający mięśnie o działaniu ośrodkowym, baklofen nie wpływa na transmisję nerwowo-mięśniową. Lek wykazuje ogólne działanie hamujące na OUN, wywołując uspokojenie, senność, a także działając hamująco na układ oddechowy i układ krążenia.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. wchłania się szybko i całkowicie, stopień wchłaniania zmniejsza się po zastosowaniu większych dawek. Stężenie terapeutyczne wynosi 80–395 ng/ml; maks. stężenie (500–600 ng/ml) jest osiągane po 2–3 h, a stężenie >200 ng/ml utrzymuje się przez 8 h. Badania na zwięrzetach wykazały, że lek ulega dystrybucji do wielu tkanek, tylko niewielka ilość przenika barierę krew-mózg. Ok. 30% leku ulega wiązaniu z białkami osocza. Ok. 15% przyjętej dawki jest metabolizowane w wątrobie. t_1/2 wynosi 2,5–4 h. Wydalany głównie przez nerki (70–80%), przede wszystkim w postaci niezmienionej. Po 72 h niemal cała dawka podana p.o. zostaje wydalona z organizmu. Lek przenika przez barierę łożyska, minimalna ilość przenika do mleka kobiecego.
Bezpośredni wlew do przestrzeni podpajęczynówkowej rdzenia kręgowego pozwala ominąć procesy wchłaniania leku i umożliwia ekspozycję miejsc receptorowych w rogach tylnych rdzenia na działanie baklofenu. Podanie baklofenu bezpośrednio do przestrzeni mózgowo-rdzeniowej umożliwia skuteczne leczenie spastyczności dawkami co najmniej 100-krotnie mniejszymi od dawek stosowanych p.o. Stężenia baklofenu w osoczu po podaniu dokanałowego wlewu dawek stosowanych klinicznie mają wartości poniżej granicy analizy ilościowej (<5 ng/ml). Podczas ciągłego wlewu dooponowego dawek 50–1200 µg/d stężenia leku w płynie mózgowo-rdzeniowym w okolicy lędźwiowej wynoszą 130–1240 ng/ml w stanie stacjonarnym, który osiągany jest w ciągu 1–2 dni. t_1/2 po jednorazowym dooponowym podaniu dawki 50–135 µg wynosi 1–5 h. Średni klirens z płynu mózgowo-rdzeniowego wynosi ok. 30 ml/h, co odpowiada prędkości fizjologicznego obrotu płynu mózgowo-rdzeniowego. Ilość baklofenu podana we wlewie w ciągu 24 h jest w tym samym czasie niemal całkowicie wydalana z płynem mózgowo-rdzeniowym. Po podaniu układowym lek jest niemal całkowicie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. W wyniku dezaminacji oksydacyjnej w wątrobie powstają niewielkie ilości nieaktywnego metabolitu. Lek nie jest metabolizowany w płynie mózgowo-rdzeniowym. Badania na zwierzętach wykazały, że podawanie dużych dawek leku prowadzi do jego kumulacji w płynie mózgowo-rdzeniowym.

Wskazania do stosowania - Baklofen

Stany spastyczne

Tabletki
Stany spastyczne u dorosłych w przebiegu: stwardnienia rozsianego, uszkodzeń rdzenia kręgowego, udarów naczyniowych mózgu, porażenia mózgowego, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, urazów głowy.
Leczenie objawowe stanów spastycznych pochodzenia mózgowego u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat, zwłaszcza powstałych w wyniku mózgowego porażenia dziecięcego, a także incydentów naczyniowo-mózgowych lub na skutek obecności zmian nowotworowych albo choroby zwyrodnieniowej mózgu.
Leczenie objawowe stanów spastycznych mięśni u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat, powstałych na skutek zakażeń i chorób rdzenia kręgowego, zmian zwyrodnieniowych, urazów, zmian nowotworowych oraz nieznanego pochodzenia jak stwardnienie rozsiane, spastyczne porażenie rdzenia kręgowego, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia, urazowe porażenie lub niedowład kończyn dolnych i kompresja rdzenia kręgowego.

Roztwór do wstrzykiwań i roztwór do infuzji
Leczenie dorosłych chorych z ciężką przewlekłą spastycznością w przebiegu stwardnienia rozsianego, z urazami rdzenia kręgowego lub urazami pochodzenia mózgowego, których nie można skutecznie leczyć, stosując terapię standardową.
Leczenie dzieci w wieku 4–<18 lat z ciężką przewlekłą spastycznością pochodzenia mózgowego lub rdzeniowego (w przebiegu urazu, stwardnienia rozsianego lub innych chorób rdzenia kręgowego), które nie reagują na leczenie doustnymi lekami przeciwspastycznymi (w tym preparatami baklofenu) i/lub występują po ich zastosowaniu niemożliwe do zaakceptowania działania niepożądane.

Przeciwwskazania stosowania - Baklofen

Lek w postaci doustnej
Leku w postaci do podawania p.o. nie stosować u osób z nadwrażliwością na którykolwiek składnik preparatu, chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Leczenie baklofenem może spowodować zaostrzenie porfirii stwierdzonej w wywiadzie choroby alkoholowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń psychotycznych, schizofrenii, zaburzeń depresyjnych lub maniakalnych, stanów splątania, choroby Parkinsona; należy zachować ostrożność podczas leczenia. Stosować ostrożnie u pacjentów, u których utrzymanie pionowej pozycji ciała i równowagi lub zwiększenie zakresu ruchów uzależnione jest od zwiększonego napięcia mięśni, u osób stosujących leki obniżające ciśnienie tętnicze (ryzyko interakcji), w przypadku udaru mózgowego, zaburzeń układu oddechowego, zaburzeń czynności wątroby, zwiększonego napięcia zwieracza pęcherza moczowego (ryzyko wystąpienia zatrzymania moczu).

Samobójstwa i próby samobójcze
U osób leczonych baklofenem notowano przypadki samobójstw i zdarzeń związanych z samobójstwami; w większości przypadków istniały dodatkowe czynniki ryzyka, w tym spożywanie alkoholu, depresja i/lub wcześniejsze proby samobójcze.

Ryzyko uzależnienia
Ze względu na przypadki nadużywania i uzależnienia związane ze stosowaniem baklofenu, należy zachować ostrożność u pacjentów nadużywających substancji psychoaktywnych w przeszłości.

Nagłe odstawienie leku
Nagłe odstawienie leku, szczególnie po długotrwałym stosowaniu może wywołać stany lękowe, stany splątania, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, manię, paranoję, drgawki, dyskinezę, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę i przemijające nasilenie spastyczności w wyniku efektu „odbicia”.

Zaburzenia czynności nerek
Stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności nerek. U chorych ze schyłkową niewydolnością nerek lek stosować wyłącznie wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. U chorych z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących baklofen p.o. w dawkach >5 mg/d obserwowano neurologiczne objawy przedawkowania, w tym objawy kliniczne toksycznej encefalopatii (np. splątanie, dezorientację, senność, zaburzenia świadomości). Chorych z zaburzeniami czynności nerek należy uważnie obserwować w celu wczesnego rozpoznania objawów toksyczności.

Osoby w podeszłym wieku
Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia chorych w podeszłym wieku ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Padaczka
Chorzy na padaczkę wymagający leczenia baklofenem powinni pozostawać pod stałą kontrolą kliniczną i EEG, ponieważ obserwowano zmniejszoną skuteczność leków przeciwdrgawkowych i zmiany w zapisie EEG.

Zaburzenia czynności wątroby, cukrzyca
U niektórych pacjentów obserwowano zwiększenie aktywności AST i fosfatazy alkalicznej oraz zwiększenie stężenia glukozy we krwi; wskazane jest wykonywanie odpowiednich badań laboratoryjnych, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub cukrzycą.

Dzieci
Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania leku u dzieci w 1. rż.; stosowanie baklofenu w tej grupie wiekowej powinno opierać się na indywidualnej ocenie korzyści i ryzyka.

Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej
Leku w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej nie stosować w przypadku nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu lub występowania padaczki opornej na leczenie; należy zachować szczególną ostrożność u chorych z zaburzeniami krążenia płynu mózgowo-rdzeniowego spowodowanymi utrudnieniami przepływu, padaczką lub innymi chorobami mózgu przebiegającymi z napadami drgawkowymi, objawami porażenia opuszkowego lub częściowym porażeniem mięśni układu oddechowego, ostrymi lub przewlekłymi stanami dezorientacji, stanami psychotycznymi, schizofrenią lub chorobą Parkinsona, zaburzeniami odruchów autonomicznych w wywiadzie, niewydolnością krążenia mózgowego lub układu oddechowego, współistniejącym wzmożonym napięciem zwieracza pęcherza, zaburzeniami czynności nerek, wrzodami trawiennymi, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Spastyczność spowodowana urazem głowy
U pacjentów ze spastycznością spowodowaną urazem głowy, zaleca się, by długotrwałe dooponowe podawanie baklofenu rozpoczynać po uzyskaniu stabilizacji objawów spastyczności (tzn. co najmniej po upływie roku od urazu).

Dzieci
Dzieci powinny mieć wystarczającą masę ciała umożliwiającą wszczepienie pompy do przewlekłych infuzji, a podanie leku tą drogą powinno być zlecane przez lekarzy specjalistów posiadających niezbędną wiedzę i doświadczenie.
Dane dotyczące stosowania u dzieci w wieku <6 lat są ograniczone. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w leczeniu ciężkiej spastyczności pochodzenia mózgowego lub rdzeniowego u dzieci w wieku <4 lat.

Sposób podawania
Podanie dawki próbnej, wszczepienie pompy infuzyjnej oraz stopniowe zwiększanie dawki podawanej dooponowo należy przeprowadzać w ośrodkach, których personel ma odpowiednie doświadczenie i pod nadzorem odpowiednio wykwalifikowanych lekarzy, aby zapewnić ciągłe monitorowanie stanu pacjenta i dostęp do OIOM.

Naciek zapalny na końcówce wszczepionego cewnika
Ze względu na ryzyko wystąpienia nacieku zapalnego na końcówce wszczepionego cewnika, mogącego powodować ciężkie zaburzenia neurologiczne, należy dokładnie monitorować pacjentów w kierunku jakichkolwiek nowych przedmiotowych lub podmiotowych objawów neurologicznych, szczególnie w przypadku równoległego stosowania leków recepturowych lub terapii mieszanej zawierającej opioidy.

Zakażenie
Przed wszczepieniem pompy należy upewnić się, że u pacjenta nie występuje zakażenie, ponieważ infekcja zwiększa ryzyko powikłań po zabiegu oraz utrudnia dostosowywanie dawek baklofenu.

Napełnianie zbiornika pompy
Ponowne napełnianie zbiornika pompy może wykonywać jedynie odpowiednio przeszkolony i wykwalifikowany lekarz, we właściwych odstępach czasu i przestrzegając odpowiednich zasad.

Nagłe przerwanie leczenia
Nagłe przerwanie dooponowego podawania leku może spowodować wysoką gorączkę, zmiany stanu psychicznego, nasilenie spastyczności w wyniku „efektu odbicia” oraz sztywność mięśni. W rzadkich przypadkach działania te mogą się rozwinąć w napady padaczkowe (stan padaczkowy), rozpad mięśni prążkowanych, niewydolność wielonarządową i spowodować zgon, dlatego należy zapobiegać nagłemu przerwaniu podawania leku.

Osoby w podeszłym wieku
Osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na działania niepożądane po doustnym podaniu baklofenu; nie można wykluczyć podobnej zależności po podaniu dooponowym.

Skolioza
Podczas leczenia baklofenem nie można wykluczyć wystąpienia skoliozy lub nasilenia istniejącej wcześniej skoliozy.

Interakcje - Baklofen

Leki hipotensyjne
Baklofen nasila działanie leków hipotensyjnych, co może powodować konieczność dostosowania ich dawkowania.

Leki wpływające na czynność nerek
Należy zachować szczególną ostrożność podczas równoległego stosowania leków mogących mieć znaczny wpływ na czynność nerek; należy monitorować czynność nerek i w razie konieczności dostosować dawkę baklofenu w celu uniknięcia wystąpienia jego działania toksycznego. Leki mogące powodować niewydolność nerek (np. ibuprofen) mogą upośledzać wydalanie baklofenu i wystąpienie działań niepożądanych.

Lewodopa z karbidopą
U osób z chorobą Parkinsona równoległe stosowanie baklofenu i lewodopy z karbidopą może spowodować splątanie, omamy i pobudzenie.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilać działanie baklofenu i znacznie zmniejszać napięcie mięśniowe.

Alkohol, leki działające depresyjnie na OUN
Nasila działanie uspokajające alkoholu i leków działających depresyjnie na OUN.

Sole litu
Równoległe stosowanie z solami litu może nasilić nadczynność ruchową chorego.

Fentanyl, propofol
Baklofen przedłuża analgezję wywołaną przez fentanyl. Jednoczesne stosowanie baklofenu podawanego dooponowo i środków do znieczulenia ogólnego (np. fentanylu, propofolu) może zwiększać ryzyko zaburzeń czynności serca i napadów padaczkowych.

Morfina
Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej w skojarzeniu z morfiną może powodować spadek ciśnienia tętniczego. W takich przypadkach nie można wykluczyć ryzyka zaburzeń oddychania oraz zaburzeń ze strony OUN.

Działania niepożądane - Baklofen

P.o.
Bardzo często: senność, uspokojenie, splątanie, nudności.

Często: osłabienie, zmęczenie, wyczerpanie, hipotermia, depresja oddechowa, uczucie pustki w głowie, bóle i zawroty głowy, ataksja, bezsenność, dezorientacja, suchość w ustach, zaburzenia smaku, jadłowstręt, odruchy wymiotne, wymioty, zaparcie, biegunka, spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni, drżenie, zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji, oczopląs, wysypka, nadmierna potliwość, wielomocz, mimowolne oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu.

Rzadko: euforia, pobudzenie, depresja, omamy, koszmary nocne, obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie ilości napadów drgawkowych, szczególnie u pacjentów z padaczką, parestezje, upośledzenie mowy, bóle brzucha, zaburzenia czynności wątroby, zmniejszenie pojemności minutowej serca, uczucie duszności, kołatanie serca, ból w klatce piersiowej, omdlenia, obrzęk kostek, zatrzymanie moczu, moczenie nocne, krwiomocz, zaburzenia wytrysku, impotencja, zahamowanie oddechu.

Częstość nieznana: dodatni wynik badania na krew utajona w kale, świąd, zwiększenie masy ciała, uczucie zatkania nosa, zespół obturacyjnego bezdechu podczas snu (u pacjentów uzależnionych od alkoholu przyjmujących baklofen w dawkach ≥100 mg/d).

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie stanów spastycznych.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania: m.in. senność, utrata świadomości, depresja oddechowa, śpiączka. Brak swoistego antidotum. Postępowanie: opróżnić żołądek (prowokacja wymiotów lub płukanie), podać węgiel aktywowany, niekiedy również sole przeczyszczające i zabezpieczyć drogi oddechowe oraz podawać płyny i leki moczopędne; w przypadku drgawek można rozważyć ostrożne podanie diazepamu i.v. Podanie fizostygminy i.v. w dawce 1–2 mg przez 5–10 min u dorosłych może wspomóc odwrócenie niekorzystnych działań baklofenu na OUN. Jeśli terapia okaże się skuteczna, należy powtarzać dawkę 1 mg fizostygminy w odstępach 30–60 min.

Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej

Bardzo często: senność, obniżone napięcie mięśni.

Często: zmniejszenie apetytu, depresja, stan splątania, dezorientacja, pobudzenie, niepokój, drgawki, letarg, dyzartria, ból głowy, parestezje, śpiączka, sedacja, zawroty głowy, zaburzenia akomodacji z niewyraźnym lub podwójnym widzeniem, niedociśnienie ortostatyczne, zahamowanie czynności oddechowej, aspiracyjne zapalenie płuc, duszność, spowolnienie oddechu, wymioty, zaparcie, biegunka, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzmożone wydzielanie śliny, pokrzywka, świąd, wzmożone napięcie mięśni, astenia, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia czynności seksualnych, obrzęk obwodowy, obrzęk twarzy, ból, gorączka, dreszcze, astenia.

Niezbyt często: odwodnienie, myśli i próby samobójcze, obłęd, omamy, dysforia, euforia, ataksja, hipotermia, upośledzenie pamięci, oczopląs, bradykardia, zakrzepica żył głębokich, nadciśnienie, zaczerwienienie skóry, bladość, niedrożność jelita, zmniejszone poczucie smaku, dysfagia, łysienie, nadmierne pocenie się.

Rzadko: zagrażające życiu objawy odstawienia, spowodowane problemami z podaniem leku.

Z nieznaną częstością: skolioza, zaburzenia erekcji.

Torbiele jajnika
U ok. 5% pacjentek ze stwardnieniem rozsianym, którym podawano baklofen przez okres do 1 roku w badaniu palpacyjnym stwierdzono torbiele jajnika; w większości przypadków torbiele zanikły samoistnie, pomimo kontynuowania leczenia.

Możliwe jest też wystąpienie działań niepożądanych, związanych z drogą podania, takich jak: naciek zapalny na końcówce cewnika, przemieszczenie, zagięcie lub pęknięcie (rozdarcie) cewnika z możliwymi komplikacjami, zakażenie w miejscu wszczepienia pompy, posocznica, nagromadzenie płynu surowiczego lub krwi w miejscu wszczepienia pompy z ryzykiem stanu zapalnego, nie działająca pompa i wyciek płynu mózgowo-rdzeniowego, przerwanie ciągłości skóry po upływie dłuższego czasu od implantacji, przedawkowanie lub podanie zbyt małej dawki leku z powodu nieprawidłowego posługiwania się urządzeniem.

Przedawkowanie
Objawy przedawkowania leku w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej to narastające zmniejszenie napięcia mięśni, zawroty głowy, sedacja, drgawki, utrata przytomności, hipotermia, nadmierne wydzielanie śliny, nudności i wymioty. Po znacznym ostrym przedawkowaniu leku może wystąpić zahamowanie czynności oddechowej, bezdech i śpiączka. Brak swoistego antidotum. Należy usunąć jak najszybciej roztwór baklofenu pozostający w zbiorniku pompy i podjąć leczenie objawowe i podtrzymujące włącznie z intubacją pacjentów z zahamowaniem czynności układu oddechowego. Jeśli nie ma przeciwwskazań do wykonania nakłucia lędźwiowego, można pobrać 30–40 ml płynu mózgowo-rdzeniowego w początkowej fazie zatrucia, aby zmniejszyć stężenie baklofenu w płynie mózgowo-rdzeniowym. W razie wystąpienia skurczów należy ostrożnie podać diazepam i.v.

Ciąża i laktacja - Baklofen

U kobiet w ciąży lek stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności, gdy korzyści z leczenia matki przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu.

Baklofen przenika do pokarmu kobiecego; nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Dawkowanie - Baklofen

P.o., podczas posiłków.

Dorośli
Początkowo 5 mg 3 ×/d, następnie stopniowo co 3 dni dawkę zwiększać o 5 mg aż do uzyskania pożądanego efektu (zwykle przy dawce 30–75 mg/d); dawka maks. 100 mg/d. Czas leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. Leczenia nie należy przerywać nagle ze względu na ryzyko wystąpienia omamów i zaostrzenia stanów spastycznych.

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku dawkę zwiększać ostrożnie, ze względu na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dzieci
Leczenie należy rozpocząć od bardzo małej dawki, zwykle ok. 0,3 mg/kg mc./d w 2–4 daw. podz. (najlepiej w 4 daw. podz.). Dawkę należy ostrożnie zwiększać w odstępach ok. 1 tyg. aż do uzyskania oczekiwanego efektu. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 0,75–2 mg/kg mc./d. Dawka maks. nie powinna przekraczać 40 mg/d u dzieci poniżej 8. rż. oraz 60 mg/d u dzieci powyżej 8. rż. Leku w postaci tabletek nie stosować u dzieci <33 kg mc.

Niewydolność nerek
U osób z niewydolnością nerek oraz osób poddawanych hemodializie, należy zmniejszyć dawkę do 5 mg/d.

Lek w postaci roztworu do wlewu do przestrzeni podpajęczynówkowej.

Dawka próbna
Przed rozpoczęciem długotrwałego wlewu należy ocenić odpowiedź pacjenta na baklofen w fazie próbnej. W tym celu przez cewnik dooponowy lub nakłucie lędźwiowe podaje się roztwór do wstrzykiwań w postaci nierozcieńczonej. Dawka próbna u dorosłych wynosi zazwyczaj 25–50 µg, u dzieci – 25 µg. Dawkę próbną należy podać poprzez zmieszanie z płynem mózgowo-rdzeniowym co najmniej przez 1 min. Co 24 h dawkę próbną można zwiększać o 25 µg do uzyskania dawki maks. 100 µg. Po każdym wstrzyknięciu chory powinien pozostać przez 4–8 h pod obserwacją. Działanie pojedynczej dawki podanej dooponowo zwykle rozpoczyna się w ciągu 30–60 min, maks. działanie uzyskuje się po 4 h i utrzymuje się ono przez ok. 4–8 h. Jeśli podanie maks. dawki próbnej (100 µg) jest niewystarczające, nie należy dalej zwiększać dawki i nie przechodzić do fazy ciągłego wlewu dooponowego.

Ciągły wlew dooponowy
Po podaniu dawki próbnej i wszczepieniu pompy, dzięki której możliwy jest ciągły wlew roztw. do płynu mózgowo-rdzeniowego dawkowanie indywidualne, w zależności od działania dawki próbnej i skuteczności. Jeśli działanie leku po podaniu dawki próbnej utrzymuje się przez >12 h, dawkę tę przyjmuje się jako dawkę początkową, jeśli natomiast działanie leku utrzymuje się <12 h, wówczas dawkę początkową stanowi podwójna dawka próbna. Nie należy zwiększać dawki w ciągu pierwszych 24 h leczenia, w kolejnych dniach dawkę można stopniowo zwiększać aż do uzyskania oczekiwanego efektu. Dawki dobowej nie należy zwiększać o więcej niż 10–30% poprzednio stosowanej dawki u chorych ze spastycznością pochodzenia rdzeniowego i o 5–15% u chorych ze spastycznością pochodzenia mózgowego. Działanie zmniejszające napięcie mięśni rozpoczyna się po 6–8 h od rozpoczęcia wlewu ciągłego, a maks. działanie po 24–48 h. Dawka podtrzymująca w długotrwałej terapii pacjentów ze spastycznością pochodzenia rdzeniowego wynosi 300–800 µg/d; w spastyczności pochodzenia mózgowego zazwyczaj stosuje się mniejsze dawki (22–1400 µg/d).
U dzieci w wieku 4–<18 lat wstępna dawka podtrzymująca w ciągłym wlewie dooponowym wynosi 25–200 µg/d; doświadczenie ze stosowaniem dawek >1000 µg/d jest ograniczone.
Chorzy w podeszłym wieku wymagają starannego monitorowania pod kątem możliwych działań niepożądanych.

Przerwanie leczenia
Nagłe przerwanie leczenia, szczególnie u osób otrzymujących duże dawki, może doprowadzić do nasilenia spastyczności (efekt „odbicia”) oraz wystąpienia takich objawów jak: wysoka gorączka, zmiany stanu psychicznego chorego, napady padaczkowe, rabdomioliza. Leczenie należy kończyć powoli, stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu ok. 1–2 tyg.

Zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek
U osób z upośledzoną czynnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki. W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest zalecane dostosowanie dawkowania.

Uwagi dla Baklofen

Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające baklofen