Penicylina prokainowa (opis profesjonalny)

Działanie - Penicylina prokainowa

Mechanizm działania
Pierwszy antybiotyk naturalny z grupy β-laktamów o wąskim spektrum przeciwbakteryjnym. Mechanizm bakteriobójczego działania polega na blokowaniu syntezy ściany komórkowej. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.

Spektrum przeciwbakteryjne
Spektrum przeciwbakteryjne in vitro: gronkowce (z wyjątkiem szczepów wytwarzających penicylinazę), paciorkowce (grupa A, C, G, H, L i M) i pneumokoki. Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, Leptospira. Bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny wykazuje Treponema pallidum. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, SalmonellaShigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenesAlcaligenes faecalis, są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w dużych stężeniach, uzyskiwanych po podaniu i.v.

Oporność
Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70-95% wszystkich szczepów).
Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe.

Farmakokinetyka
Penicylina benzylowa szybko się wchłania po podaniu i.m. Po wstrzyknięciu i.m. dawki 300 000 j.m. lub 1 mln j.m. wchłania się w ciągu 15–30 min, osiągając cmax odpowiednio 3 333 j.m./l i 20 000 j.m./l. Średnie stężenie w osoczu po wstrzyknięciu i.v. trwającym 3–5 min dawki 5 mln j.m., oznaczane pod koniec wstrzyknięcia wynosi ok. 666 666 j.m./l. Podczas podawania tej dawki we wlewie i.v. trwającym >6 h uzyskuje się stałe stężenie 20 000–33 333 j.m./l. Po podaniu dawki 2 mln j.m. w ciągu 2 h lub 3 mln j.m. w ciągu 3 h lek osiąga średnie stężenie ok. 33 333 j.m./l. t1/2 wynosi ok. 30 min, u osob z niewydolnością nerek może być wydłużony nawet do 10 h. Wydłużenie t1/2 występuje również u noworodków i skraca się z wiekiem: w 1. tż. wynosi 3,2 h, w 2. tż. 1,7 h, w 3. tż. 1,4 h. Penicylina benzylowa wiąże się z białkami osocza w ok. 45–65%. Dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy). Źle przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka kobiecego. W ok. 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem (60–90%), w większości w ciągu pierwszej godziny. Wydalanie leku można zmniejszyć przez równoczesne podanie probenecydu. U noworodków wydalanie nerkowe jest wolniejsze.

Wskazania do stosowania - Penicylina prokainowa

Lek jest wskazany w leczeniu ciężkich zakażeń wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje, w przypadku konieczności szybkiego uzyskania dużego stężenia antybiotyku.

• Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce (w tym również grupy A), pneumokoki, gronkowce.
• Posocznica.
• Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.
• Zakażenia skóry i tkanek miękkich.
Błonica (w skojarzeniu z antytoksyną).
• Ropniak płuc.
• Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany przez paciorkowce, zapalenie stawów.
• Zapalenie kości i szpiku.
• Kiła OUN, kiła narządu wzroku.
Rzeżączka.
• Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp.
Wąglik, borelioza, zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec), listerioza, pastereloza, promienica.
• Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (S. agalactiae).

Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę miejscowe oficjalne wytyczne dotyczące stosowania antybiotyków.

Przeciwwskazania stosowania - Penicylina prokainowa

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe.

Reakcje nadwrażliwości
U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u osób uczulonych na wiele alergenów. Przed podaniem leku należy upewnić się, że chory nie jest uczulony na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki oraz zebrać wywiad dotyczący reakcji alergicznych w przeszłości, niezależnie od ich przyczyn. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu; nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt dużej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta.

Hiperkaliemia
Podawanie dużych dawek penicyliny benzylowej w postaci soli potasowej i/lub stosowanie długotrwałe może spowodować ostre zatrucie potasem, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek penicylina benzylowa stosowana w dużych dawkach może osiągać w OUN stężenie mogące powodować podrażnienie mózgu, drgawki i śpiączkę.

Odczyn Jarischa, Herxheimera i Łukasiewicza
W pierwszej dobie leczenia u chorych z kiłą wczesną może się rozwinąć odczyn Jarischa, Herxheimera i Łukasiewicza, który charakteryzuje się wystąpieniem gorączki, nasileniem zmian chorobowych, obrzękiem węzłów chłonnych, osłabieniem, bólem głowy i mięśni oraz leukocytozą z limfopenią; objawy te są następstwem uwolnienia czynników pirogennych z leukocytów fagocytujących niszczone krętki oraz krętkowej endotoksyny. U chorych w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi odczyn Jarischa, Herxheimera i Łukasiewicza występuje bardzo rzadko, ale jego wystąpienie w tym stadium może spowodować zaostrzenie objawów choroby i wystąpienie ciężkich powikłań.

Rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy
W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy brać pod uwagę wystąpienie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy. Należy wówczas przerwać podawanie penicyliny benzylowej i wdrożyć odpowiednie leczenie. Przeciwwskazane jest stosowanie środków hamujących perystaltykę jelit.

Choroby układu krążenia
U osób z chorobami układu krążenia należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek.

Monitorowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego
U pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny benzylowej zalecane jest monitorowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.

Test Coombsa
U osób otrzymujących i.v. duże dawki penicyliny benzylowej może wystąpić fałszywie dodatni wynik testów Coombsa.

Interakcje - Penicylina prokainowa

Probenecyd
Probenecyd podawany jednocześnie z penicyliną benzylową zwiększa jej stężenie w surowicy.

Leki wiążące się z białkami osocza
Leki wypierające penicylinę z połączeń z białkami osocza mogą powodować zwiększenie jej stężenia w surowicy.

Antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym
Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (np. erytromycyna, tetracyklina), może zmniejszać jej działanie bakteriobójcze.

Doustne środki antykoncepcyjne
Podczas leczenia penicyliną może zmniejszać się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Niezgodności farmaceutyczne
Penicylina benzylowa ulega inaktywacji w środowisku alkalicznym i kwaśnym oraz w roztworach węglowodanów; nie należy jej mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.

Działania niepożądane - Penicylina prokainowa

Niezbyt często: wysypka, świąd, pokrzywka.

Rzadko: neutropenia, eozynofilia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna (zwłaszcza podczas stosowania dużych dawek).

Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej, wstrząs anafilaktyczny), ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa i Johnsona, toksyczna martwica rozpływna naskórka, pęcherzowe, złuszczające zapalenie skóry), zaburzenia rytmu serca, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, zwiększenie stężenia kreatyniny, śródmiąższowe zapalenie nerek (głównie u pacjentów otrzymujących duże dawki i.v. lub u osób z już istniejącymi zaburzeniami czynności nerek).

Z nieznaną częstością: kandydoza skóry i błon śluzowych, odczyn Jarischa, Herxheimera i Łukasiewicza, rumień wielopostaciowy, przemijająca, nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji, zawroty głowy (ustępujące po odstawieniu antybiotyku), objawy zatrucia potasem, takie jak wzmożone odruchy, drgawki, śpiączka (mogą wystąpić u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub przyjmujących duże dawki), rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (może wystąpić podczas leczenia lub po jego zakończeniu), nieznaczne, przemijające zwiększenie aktywności AST, odczyny w miejscu podania (zaczerwienienie, zwłóknienie, atrofia, zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia, szczególnie po podaniach wielokrotnych).

Przedawkowanie
Przedawkowanie penicyliny benzylowej może prowadzić do podrażnienia OUN i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania należy odstawić lek, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Penicylina benzylowa może być usunięta z organizmu podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja - Penicylina prokainowa

Ze względu na brak wystarczających badań penicylinę benzylową można stosować u kobiet w ciąży wyłącznie w przypadkach zdecydowanej konieczności.

Lek w niewielkich ilościach przenika do pokarmu kobiecego, dlatego w przypadku stosowania u kobiet karmiących piersią należy zachować ostrożność.

Dawkowanie - Penicylina prokainowa

Wielkość dawki zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i masy ciała.
Lek można podawać i.m. (maks. 2 mln j.m. w jednym wstrzyknięciu) lub i.v. (we wstrzyknięciu trwającym 3–5 min lub wlewie). Dawki >2 mln. j.m. należy podawać i.v. powoli, z szybkością nie większą niż 500 000 j.m./min. Dawki >20 mln j.m. podawać wyłącznie we wlewie i.v.

Dorośli
Zwykle zalecana dawka w ciężkich zakażeniach wywołanych przez paciorkowce i pneumokoki 12–24 mln j.m./d w daw. podz. co 2–6 h; w ciężkich zakażeniach wywołanych przez gronkowce (wrażliwe na penicylinę) 5–24 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h.

Zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie płuc, oskrzeli, ropniak, zapalenie osierdzia, przewlekłe zapalenie wsierdzia, wywołane przez paciorkowce, w tym również grupy A, pneumokoki, gronkowce
5–24 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h. W paciorkowcowym zapaleniu wsierdzia 12–18 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h lub we wlewie ciągłym, przez 4–6 tyg.

Meningokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i/lub posocznica
24 mln j.m./d w daw. podz. po 2 mln j.m. co 2 h.

Zakażenia skóry i tkanek miękkich
2–4 mln j.m. co 4–6 h w skojarzeniu z klindamycyną; leczenie kontynuować do uzyskania poprawy klinicznej; u chorych bez gorączki przez 48–72 h.

Błonica
W skojarzeniu z antytoksyną 2–3 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h, przez 10–12 dni.

Zapalenie tkanki łącznej (róża, cellulitis)
2–4 mln j.m. co 4 h przez 10 dni.

Ostry rzut gorączki reumatycznej wywołany zakażeniem paciorkowcowym, zapalenie stawów
W zakażeniach Sreptococcus grupy A (S. pyogenes), Streptococcus grupy B (S. agalactiae) 2 mln j.m. co 4 h.

Zapalenie kości i szpiku
W zakażeniach Enterococcus spp. (szczepy wrażliwe na penicylinę) lub paciorkowcowych (β-hemolizujące) 20–24 mln j.m./d we wlewie ciągłym lub w daw. podz. co 4 h, przez 6 tyg. U pacjentów z towarzyszącym zapaleniem wsierdzia wywołanym przez Enterococcus spp. (szczepy wrażliwe na penicylinę) zaleca się leczenie skojarzone z antybiotykiem aminoglikozydowym przez 4–6 tyg.

Kiła OUN, kiła narządu wzroku
18–24 mln. j.m./d i.v., w daw. podz. po 3–4 mln j.m. co 4 h lub we wlewie ciągłym, przez 10–14 dni.

Zakażenia gardła, dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez Fusobacterium spp.
5–10 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h.

Wąglik
8 mln j.m./d w daw. podz. co 6 h (w zależności od wrażliwości organizmu mogą być wymagane większe dawki).

Borelioza
18–24 mln j.m./d w daw. podz. co 4 h, przez 14–28 dni.

Zakażenia wywołane przez Clostridium spp. (w tym tężec)
20 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h.

Listerioza
15–20 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h przez 2–4 tyg.

Promienica
W postaci szyjno-twarzowej 1–6 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h. W postaci brzusznej 10–20 mln j.m./d w daw. podz. co 4–6 h.

Profilaktyka okołoporodowa zakażeń paciorkowcowych grupy B (S. agalactiae)
Dawka początkowa 5 mln j.m., następnie 2,5 mln j.m. co 4 h aż do porodu.

Dzieci

Zakażenia u noworodków
25 000–50 000 j.m./kg mc. i.m. lub i.v. co 12 h u dzieci w wieku ≤7 dni i co 8 h u dzieci w wieku >7 dni. U noworodków o mc. <1 kg schemat dawkowania co 12 h może zostać utrzymany do ukończenia 2 tż.

Zakażenia u niemowląt i dzieci
W zakażeniach o łagodnym i umiarkowanym nasileniu 100 000–150 000 j.m./kg mc./d i.m. lub i.v. w daw. podz. co 4–6 h (maks. 8 mln j.m./d). W ciężkich zakażeniach 200 000–300 000 j.m./kg mc./d w 4–6 daw. podz. (maks. 24 mln j.m./d).

Czas trwania leczenia
Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. W zakażeniach wywołanych przez paciorkowce grupy A leczenie powinno trwać przynajmniej 10 dni.

Zaburzenia czynności nerek
U chorych z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie w zależności od klirensu kreatyniny: 30–50 ml/min – dawka maks. 1,5 mln j.m., odstęp między dawkami 4 h; 10–30 ml/min – dawka maks. 1 mln j.m., odstęp między dawkami 4 h; <10 ml/min – dawka maks. 500 000 j.m., odstęp między dawkami 8 h; dawka uzupełniająca po hemodializie 500 000 j.m.

Uwagi dla Penicylina prokainowa

Brak danych dotyczących wpływu penicyliny benzylowej na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Przeczytaj też artykuły

Preparaty na rynku polskim zawierające penicylina prokainowa

Penicillinum Procainicum L TZF (proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta