medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Długo działający syntetyczny amidowy środek znieczulenia miejscowego. Odwracalnie zmniejsza przepuszczalność błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych i w ten sposób blokuje przewodzenie potencjału czynnościowego. Początek działania znieczulającego występuje w różnym czasie po podaniu, w zależności od rodzaju znieczulenia i zastosowanego preparatu (dodatek środka obkurczającego naczynia, np. epinefryny do bupiwakainy, skraca czas do wystąpienia znieczulenia oraz zmniejsza jej wchłanianie z miejsca podania). Działanie na włókna czuciowe jest silniejsze niż na włókna ruchowe. Kolejność wyłączania poszczególnych rodzajów czucia jest następująca: ból, temperatura, dotyk, czucie głębokie.
Farmakokinetyka
Wielkość cmax jest uzależniona od miejsca podania bupiwakainy oraz od całkowitej podanej dawki. cmax osiąga największe wartości po znieczuleniu nerwów międzyżebrowych, a najmniejsze po podaniu podpajęczynówkowym. Stosowanie dawek uzupełniających powoduje powolną kumulację bupiwakainy w organizmie. Bupiwakaina wiąże się w ok. 95% z białkami osocza.Przenika dobrze przez barierę łożyskową. U dorosłych t1/2 wynosi ok. 3,5 h, u noworodków – ok. 8 h.Metabolizm wątrobowy, jedynie 6% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dochodzi do spowolnienia metabolizmu i zwiększenia stężenia bupiwakainy w osoczu. Roztwór hiperbaryczny charakteryzuje się szybkim początkiem działania (5–8 min po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej), znieczulenie trwa ok. 120–180 min, działanie zwiotczające mięśni brzucha wystarcza do przeprowadzenia krótkotrwałych (ok. 45–60 min) zabiegów w obrębie jamy brzusznej i nieco dłuższych (ok. 2–3 h) zabiegów na kończynach dolnych. W związku z tym, że ciężar właściwy preparatu jest większy niż płynu mózgowo-rdzeniowego, zakres znieczulenia jest uzależniony od wpływu siły ciężkości oraz od pozycji chorego podczas podawania leku. Podanie leku na poziomie L3–L4 w pozycji siedzącej powoduje zablokowanie segmentów poniżej Th7–Th10, nakłucie w pozycji na boku z następowym ułożeniem na plecach – poniżej Th4–Th7, niemniej jednak zakres znieczulonych segmentów jest indywidualny. Z przestrzeni podpajęczynówkowej bupiwakaina wchłania się całkowicie dwufazowo: t1/2 wynosi 50 i 408 min. Powolna faza decyduje o szybkości eliminacji bupiwakainy.
Preparaty bupiwakainy z dodatkiem epinefryny lub bez jej dodatku: znieczulenie do długotrwałych zabiegów w położnictwie, chirurgii, okulistyce i stomatologii (znieczulenie nasiękowe, nerwów obwodowych, splotów nerwowych oraz zewnątrzoponowe); leczenie bólu (np. w czasie porodu, analgezja pooperacyjna).
Preparat bupiwakainy hiperbarycznej do znieczulenia podpajęczynówkowego: do trwających 2–3 h zabiegów urologicznych i kończyn dolnych oraz trwających 45–60 min zabiegów w obrębie brzucha (w tym cięcie cesarskie).
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub amidowe środki do znieczulenia miejscowego. Nie stosować do odcinkowego znieczulenia dożylnego.
Przeciwwskazania do wykonania znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego
W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego należy uwzględnić ogólne przeciwwskazania do wykonania tego rodzaju znieczulenia: czynne choroby OUN (w tym zapalenie, gruźlica, guzy rdzenia lub mózgu, krwawienie, podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej), niedawne urazy (np. złamanie) kręgosłupa, zakażenie skóry w miejscu wstrzyknięcia; wstrząs (kardiogenny lub hipowolemiczny), zaburzenia krzepnięcia krwi, stosowanie leków przeciwzakrzepowych.
Znieczulenie rdzeniowe
Zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania znieczulenia rdzeniowego u chorych w wieku podeszłym, w ciężkim stanie ogólnym, z wydłużonym przewodzeniem w układzie bodźcoprzewodzącym serca, z niewydolnością serca, hipowolemią, z chorobami wątroby, zmniejszonym przepływem wątrobowym lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
Duże dawki leku, obszary dobrze ukrwione
Zachować ostrożność podczas wykonywania znieczuleń z zastosowaniem dużych dawek bupiwakainy (znieczulenie nerwów obwodowych, zewnątrzoponowe) lub w dobrze ukrwionych okolicach (znieczulenie regionalne w obrębie głowy i szyi, w tym stomatologiczne) ze względu na zwiększone ryzyko podania dotętniczego bupiwakainy lub wchłonięcia się dużej ilości leku do krążenia i w efekcie wystąpienia objawów toksyczności ogólnoustrojowej. W razie wystąpienia objawów toksyczności ogólnoustrojowej lub znieczulenia całkowitego natychmiast przerwać podawanie leku.
Zatrzymanie oddechu
Podczas wykonywania znieczulenia pozagałkowego odnotowano przypadki zatrzymania oddechu.
Znieczulenie okołoszyjkowe
Znieczulenie okołoszyjkowe bupiwakainą stanowi zagrożenie dla dziecka (bradykardia i zgon).
Chorzy z wysiękiem opłucnowym
Zachować ostrożność podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego lub podpajęczynówkowego u chorych z wysiękiem opłucnowym (znieczulenie może nasilić zaburzenia oddechowe) lub z posocznicą (ryzyko wystąpienia ropnia wewnątrzrdzeniowego).
Preparaty bupiwakainy z epinefryną - stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Nie stosować preparatów bupiwakainy z epinefryną u chorych z nadczynnością tarczycy, ciężkimi chorobami serca, zwłaszcza jeżeli jednym z objawów jest tachykardia, a także do znieczulenia obszarów o złym ukrwieniu lub zaopatrywanych przez tętnice końcowe (znieczulenie palców, nosa, ucha zewnętrznego, prącia); preparaty te należy stosować ostrożnie u chorych z nadciśnieniem tętniczym, chorobą wieńcową, niewydolnością naczyń mózgowych lub cukrzycą.
Roztwory hiperbaryczne
Nie stosować hiperbarycznych roztworów bupiwakainy w dawkach >4 ml (brak badań).
Zaburzenia neurologiczne
Zachować szczególną ostrożność podczas znieczulenia podpajęczynówkowego u chorych z zaburzeniami neurologicznymi (stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe).
Leki przeciwarytmiczne
Należy zachować szczególną ostrożność u osób otrzymujących leki przeciwarytmiczne o działaniu podobnym do leków miejscowo znieczulających (np. leki przeciwarytmiczne kl. IB– lidokaina).
Halotan
Stosowanie halotanu lub leków o podobnej budowie z lekami miejscowo znieczulającymi zawierającymi epinefrynę może spowodować groźne dla życia zaburzenia rytmu serca.
Kwasica, niedotlenienie
Kwasica oraz niedotlenienie nasilają działanie toksyczne leków miejscowo znieczulających.
Inne leki
Zachować ostrożność podczas znieczulania bupiwakainą z epinefryną u chorych przyjmujących inhibitory MAO, trójpierścieniowe lub czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny itp.
O ile nie dojdzie do niezamierzonego podania do naczynia krwionośnego, przedawkowania lub szybkiego wchłonięcia do krążenia leku (patrz: przedawkowanie), działania niepożądane występują bardzo rzadko.
Najczęściej związane są z występującymi podczas blokady reakcjami fizjologicznymi i ze stanem ogólnym pacjenta. Należą do nich: obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, bradykardia, w ciężkich przypadkach zatrzymanie czynności serca. W przypadku omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej – wysokie znieczulenie rdzeniowe (bezdech, znaczne niedociśnienie). Uszkodzenie podczas znieczulenia w obrębie OUN (uszkodzenie rdzenia lub korzeni nerwowych, zespół tętnicy rdzeniowej przedniej, wstrzyknięcie czynnika drażniącego lub niejałowego): zaburzenia czucia lub brak czucia w uszkodzonym obszarze, zaburzenia czynności ruchowych, zaburzenie czynności zwieraczy, paraplegia. Zaburzenia te mogą być trwałe. Odnotowywano pojedyncze przypadki reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego.
W przypadku znieczulenia podpajęczynówkowego roztworem hiperbarycznym działania niepożądane są najczęściej wynikiem fizjologicznej reakcji na znieczulenie, bezpośredniego uszkodzenia związanego z nakłuciem (np. krwiak), pośredniego uszkodzenia związanego z nakłuciem (np. zakażenie) lub wycieku płynu mózgowo-rdzeniowego po nakłuciu.
Bardzo częste: niedociśnienie, zmniejszenie częstotliwości rytmu serca, nudności.
Częste: popunkcyjne bóle głowy, wymioty, zaburzenie oddawania moczu, nietrzymanie moczu.
Niezbyt częste: parestezje, niedowład, dyzestezja, osłabienie mięśni, bóle pleców.
Rzadkie: zatrzymanie czynności serca, reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, niezamierzone całkowite znieczulenie rdzeniowe, porażenie kończyn lub inne porażenia, neuropatie, zapalenie pajęczynówki, zaburzenia oddychania.
Przedawkowanie
Przypadkowe podanie donaczyniowe leków znieczulenia miejscowego (najczęściej po znieczuleniu zewnątrzoponowym lub blokadzie splotu ramiennego) może powodować natychmiastowe wystąpienie drgawek i innych objawów toksycznych. W innych przypadkach (zastosowanie dużej dawki lub szybkie zwiększenie stężenia bupiwakainy we krwi) objawy toksyczne mogą się pojawić po 1–2 h, w zależności od miejsca podania. Objawy te dotyczą OUN oraz układu sercowo-naczyniowego i zanikają po zmniejszeniu stężenia bupiwakainy w wyniku redystrybucji leku z OUN oraz jego metabolizmu i wydalania. Do objawów ze strony OUN należą: początkowo drętwienie języka, ograniczenie kontaktu, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe. Następnie senność, drgawki, utrata przytomności i zatrzymanie oddechu. Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie pojemności minutowej serca, zaburzenia przewodnictwa, niedociśnienie, bradykardia, zaburzenia rytmu serca (częstoskurcz komorowy, migotanie komór), zatrzymanie krążenia (może być oporne na resuscytację i defibrylację). Leczenie objawowe: zapewnienie drożności dróg oddechowych, wentylacja wspomagana lub kontrolowana, leki przeciwdrgawkowe (tiopental, diazepam, ewentualnie sukcynylocholina, pod warunkiem zaintubowania tchawicy i wdrożenia pełnego leczenia z zastosowaniem środków zwiotczajacych) i podwyższające ciśnienie tętnicze (10–15 mg efedryny i.v. lub szybki wlew płynów wieloelektrolitowych lub koloidów). W fazie pobudzenia należy zastosować barbituran o ultrakrótkim czasie działania w dawkach powtarzanych do momentu ustąpienia objawów. W razie zatrzymania krążenia – resuscytacja.
Kategoria C. Nie należy stosować we wczesnej ciąży, chyba że korzyści przewyższają ryzyko związane z jej zastosowaniem.
W dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki, ale w ilościach tak małych, że nie stwarza ryzyka dla karmionego dziecka.
Dawka leku zależy od obszaru, który ma być znieczulony, jego unaczynienia, techniki znieczulenia, indywidualnej tolerancji leku przez chorego oraz stosowanego preparatu. Bupiwakaina izobaryczna (z dodatkiem epinefryny lub bez niej).
Maks. dawka jednorazowa wynosi 150 mg, dawki uzupełniające 50 mg można podawać co 2 h. Dawkę główną wstrzykiwać powoli (25–50 mg/min). W przypadku dłuższych znieczuleń (np. zewnątrzoponowe ciągłe) należy kontrolować czynność OUN, układu krążenia i oddechowego. Wymienione poniżej dawki dotyczą chorych o średniej budowie ciała. U kobiet w zaawansowanej ciąży, dzieci, chorych w złym stanie ogólnym lub w wieku podeszłym dawki należy zmniejszyć.
Znieczulenie nasiękowe 60 ml bupiwakainy w stężeniu 0,25%.
Zewnątrzoponowe lędźwiowe do zabiegu chirurgicznego – 10–20 ml 0,5% roztw. bupiwakainy, do porodu – 6–12 ml roztw. 0,25–0,5%.
Zewnątrzoponowe krzyżowe: dorośli do zabiegu chirurgicznego 15–30 ml roztw. 0,5%, do porodu 10–20 ml roztw. 0,25–0,5%; dzieci do 10. rż. do zabiegu chirurgicznego: poziom znieczulenia do Th10 – 0,3–0,4 ml/kg mc. roztw. 0,25% bupiwakainy, poziom znieczulenia do Th6 – 0,4–0,6 ml/kg mc. roztw. 0,25% bupiwakainy. Jeśli wyliczona objętość przekracza 20 ml, należy podać wyliczoną objętość, ale o stężeniu 0,2%.
Blokada nerwów obwodowych. W przypadku stosowania roztworu 0,5% podawać nie więcej niż 30 ml, w przypadku roztworu 0,25% – nie więcej niż 60 ml.
Blokada układu współczulnego. 20–50 ml roztworu 0,25%.
Bupiwakaina hiperbaryczna. Znieczulenie podpajęczynówkowe. Zabiegi w obrębie kończyn dolnych, stawu biodrowego oraz w obrębie jamy brzusznej (także cięcie cesarskie) – 2–4 ml roztworu 0,5%; zabiegi urologiczne – 1,5–3 ml roztworu 0,5%.
W zależności od dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychiczne, a także motoryczne i koordynację ruchową – zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Znieczulenia regionalne lub rdzeniowe powinien wykonywać przeszkolony personel, z dostępnym sprzętem i lekami do monitorowania chorego i resuscytacji.
Przed rozpoczęciem znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły i wyrównać hipowolemię.
Podczas podawania leków znieczulających miejscowo zawsze obowiązuje aspiracja i podanie dawki próbnej.
Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego dawka próbna (3–5 ml bupiwakainy z epinefryną) ma zapobiec podaniu dużej dawki do przestrzeni podpajęczynówkowej lub do naczynia krwionośnego.
Po podaniu dawki próbnej należy chorego obserwować przez 5 min (utrzymywanie kontaktu słownego, monitorowanie układu krążenia i oddychania).
Podczas dodawania do bupiwakainy substancji o odczynie zasadowym (np. wodorowęglanów) może dojść do wytrącenia leku, a w przypadku preparatów z dodatkiem epinefryny – do gwałtownego rozpadu epinefryny.
Preparatu nie należy zamrażać
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
