23 kwietnia 2014 roku, [zaloguj się]

   Lekarze pacjentom
 

Cetyryzyna (dichlorowodorek cetyryzyny) (opis profesjonalny)

Działanie

Pochodna piperazyny, karboksylowany metabolit hydroksyzyny. Silny i wybiórczy antagonista obwodowego receptora histaminowego H1, lek przeciwhistaminowy II generacji. W niewielkim stopniu przenika przez barierę krew–mózg, nie wywiera działania sedatywnego. Nie wpływa na receptory cholinergiczne, 5HT2, D2, a1, muskarynowe ani na kanały wapniowe. Cetyryzyna we wczesnej fazie reakcji alergicznej zmniejsza ilość endo- i egzogennej histaminy w bezpośrednim sąsiedztwie receptora H1 i hamuje wywołany nią odczyn skórny. W późniejszej fazie hamuje migrację komórek uczestniczących w procesie zapalnym, zwłaszcza eozynofilów w skórze i spojówkach, oraz zmniejsza ilość uwalnianych przez nie mediatorów odczynu zapalnego, które mogą powodować uszkodzenia nabłonka dróg oddechowych i przyczyniać się do rozwoju astmy oskrzelowej. Cetyryzyna zmniejsza ekspresję cząsteczek adhezyjnych (ICAM-1, VCAM-1). Usuwa objawy alergii wywołane uwalnianiem histaminy przez inne mediatory lub czynniki uwalniające histaminę, takie jak PAF i substancja P, jest skuteczna w hamowaniu odpowiedzi u osób z pokrzywką wywołaną swoistymi bodźcami (zimno, ucisk). Hamuje odczyny skórne wywołane antygenami traw, czynnikiem 48/80 oraz działaniem neuropeptydów typu VIP i substancji P. U osób z atopią hamuje powstawanie prostaglandyny D2, odpowiedzialnej za tworzenie się alergicznych ognisk zapalnych. Zmniejszając nadreaktywność oskrzeli, zapobiega ich skurczowi spowodowanemu histaminą. Zmniejsza przepuszczalność naczyń błon śluzowych, w tym m.in. błony śluzowej nosa, oraz zmniejsza ilość zawartych w nich komórek eozynofilnych. Nie powoduje istotnego wydłużenia odstępu QT w EKG. Podczas stosowania leku nie występuje zjawisko rozwoju tolerancji. Działanie leku pojawia się po ok. 1 h i utrzymuje się przez 24 h. Bardzo dobrze się wchłania po podaniu p.o., tmax wynosi u dorosłych ok. 1 h; w niewielkim odsetku ulega efektowi pierwszego przejścia. Przyjmowanie leku podczas posiłku lub bezpośrednio po nim powoduje zmniejszenie szybkości jego wchłaniania, nie powodując przy tym zmian AUC. Przyjęcie leku przed snem spowalnia jego wchłanianie i dystrybucję, co w efekcie wydłuża jego działanie. Cetyryzyna w ok. 93% wiąże się z białkami osocza. Stan stacjonarny pojawia się po 3 dniach stosowania. Cetyryzyna jest wydalana z organizmu głównie z moczem (ok. 70% dawki, przede wszystkim w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu (ok. 10%) z kałem. t1/2 wynosi u dorosłych 8–10 h, u dzieci – 5–7 h. Łagodne upośledzenie czynności nerek nie wpływa w istotny sposób na klirens cetyryzyny. U osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek oraz poddawanych hemodializie t1/2 wydłuża się 3-krotnie, a klirens zmniejsza się o 70%. Przewlekłe choroby wątroby powodują wydłużenie t1/2 o 50% i zmniejszenie klirensu o 40%. U osób w podeszłym wieku t1/2 może ulec wydłużeniu o 50%.

Wskazania

Leczenie i profilaktyka przewlekłego i sezonowego alergicznego nieżytu nosa, sezonowego alergicznego zapalenia spojówek, przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Cetyryzyna poprawia jakość życia chorych na całoroczny alergiczny nieżyt nosa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny, krańcowa niewydolność nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby. Cetyryzyna może wpływać na wyniki testów skórnych. 3 dni przed planowanym wykonaniem alergicznych testów skórnych należy przerwać stosowanie leku. Preparatów zawierających laktozę nie stosować u osób z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Teofilina zmniejsza nieznacznie klirens cetyryzyny. Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania leków hamujących czynność OUN. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z erytromycyną, pseudoefedryną, azytromycyną, fenazonem, ketokonazolem, cymetydyną, diazepamem, glipizydem. Rytonawir zwiększa ekspozycję na cetyryzynę. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z alkoholem, jednak należy unikać jego spożywania podczas stosowania cetyryzyny ze względu na możliwość nasilenia objawów niepożądanych ze strony OUN.

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, suchość w ustach, senność lub pobudzenie, uczucie zmęczenia, ból i zawroty głowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie błony śluzowej nosa. Odczyny skórne i obrzęk naczynioruchowy jako objawy nadwrażliwości na lek. Zanotowano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu oraz zaburzeń akomodacji oka. U dzieci preparat może wywołać uczucie zmęczenia; może również wystąpić reakcja paradoksalna w postaci nadmiernego pobudzenia. Objawem przedawkowania u dorosłych może być senność, która u dzieci może być poprzedzona pobudzeniem. Leczenie objawowe i podtrzymujące, brak swoistego antidotum. Cetyryzyna nie jest usuwana podczas hemodializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Lek można stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Cetyryzyna przenika do pokarmu kobiecego; nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o., najlepiej wieczorem, niezależnie od posiłków. Dorośli i dzieci po 12. rż. 10 mg 1 ×/d. Dzieci 6.–12. rż. Dzieci >30 kg mc. – 10 mg 1 ×/d lub 5 mg 2 ×/d, dzieci <30 kg mc. – 5 mg 1 ×/d. Dzieci 2.–6. rż. 2,5 mg 2 ×/d. U dzieci poniżej 6. rż. zaleca się stosowanie leku w postaci kropli lub syropu. Nie ma konieczności dostosowania dawki u chorych z niewydolnością wątroby. U chorych z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny.

Uwagi

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych prowadzących do obniżenia sprawności psychomotorycznej należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające cetyryzyna (dichlorowodorek cetyryzyny)