medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Mechanizm działania
Magnez jest obok potasu drugim najważniejszym kationem wewnątrzkomórkowym. Jest on nieodzownym elementem syntezy i wykorzystania wiązań bogatoenergetycznych (ATP, GTP). Aktywizuje enzymy odpowiedzialne za reakcje przeniesienia grupy fosforylowej. Ponadto uaktywnia ok. 300 enzymów przemiany węglowodanowej, białkowej, tłuszczowej, związków nukleinowych oraz reakcji oksydoredukcyjnych. Jest podstawowym regulatorem cyklu komórkowego. Jedna z podstawowych funkcji tego metalu polega na tworzeniu związków chelatowych. Tworząc związki kompleksowe z fosfolipidami, magnez stanowi integralną część struktury błon komórkowych, wewnątrzkomórkowych, mitochondrialnych i siateczkowych. Stabilizuje rybosomy, lizosomy i mitochondria. Jest konieczny do fizycznej integralności podwójnej spirali kwasu deoksyrybonukleinowego oraz chromosomów. Magnez jest jonem neurotropowym o działaniu uspokajającym. Jego niedobór powoduje rozproszoną nadpobudliwość nerwowo-mięśniową. Jony magnezu zachowują się w stosunku do m. sercowego w sposób antagonistyczny do jonów wapnia. Powodują one spadek przewodnictwa i pobudliwości. Magnez wykazuje działanie ochronne na m. sercowy, ponieważ przeciwdziała jego niedotlenieniu. Jednocześnie wykazuje działanie ochronne wobec ściany naczyń krwionośnych, przeciwstawiając się nadmiarowi wapnia i zmianom tkanki łącznej, jak również wywierając bezpośrednie działanie przeciwskurczowe. Magnez odgrywa rolę fizjologicznego czynnika przeciwzakrzepowego, co związane jest z jego stabilizującym działaniem na trombocyty. Jest niezbędny do rozwoju i mineralizacji kości. Ma wpływ na rozmnażanie – aktywizuje działanie spermatozoidów, wykazuje działanie tokolityczne na mięsień macicy. Wchodzi w liczne interakcje z hormonami, może być niezbędny do ich syntezy (insulina), magazynowania (katecholaminy) oraz uwalniania (parathormon). Magnez oddziałuje na liczne mechanizmy obronne: przeciwdziała skutkom stresu, niedotlenienia, uczuleniom, zapaleniom, pobudza fagocytozę, aktywuje układ dopełniacza. Zwiększenie stężenia magnezu w komórce moduluje lub hamuje czynność kanałów wapniowych. Jony magnezu zapobiegają pobudzającemu działaniu glutaminianów na receptory NMDA, modulując ich czynność, a przez to napływ wapnia w niedotlenieniu.
Farmakokinetyka
Po podaniu i.v. działanie siarczanu magnezu rozpoczyna się natychmiast i utrzymuje się przez ok. 30 min. Po podaniu i.m. wchłania się szybko, działanie pojawia się ok. 1 h po podaniu i trwa 3–4 h. We krwi ok. 55% magnezu pozostaje w postaci zjonizowanej, 30% wiąże się z białkami, a 15% pozostaje w związkach kompleksowych z anionami. Siarczan magnezu przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Wydalany jest przez nerki proporcjonalnie do stężenia w surowicy i filtracji kłębuszkowej.
Pozajelitowo. Ciąża powikłana nadciśnieniem tętniczym (gestoza EPH), stany przedrzucawkowe i rzucawka, ostra hipomagnezemia w zespole upośledzonego wchłaniania, alkoholizmie, marskości wątroby, ostrym zapaleniu trzustki, w żywieniu pozajelitowym niezawierającym magnezu, nerwice przebiegające z pobudzeniem psychoruchowym, stany drgawkowe wywołane niedoborem magnezu w przebiegu padaczki, kłębuszkowego zapalenia nerek lub niedoczynności tarczycy, łagodne i średnio ciężkie napady astmy oskrzelowej, zatrucie solami baru, stany po zawale serca, zaburzenia rytmu serca, wspomagająco w chorobach układu krążenia.
P.o. jako lek przeczyszczający.
Hipermagnezemia, myasthenia gravis, blok przedsionkowo-komorowy, hipotonia, niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).
Glikozydy naparstnicy
Należy zachować ostrożność, stosując równolegle magnez i glikozydy naparstnicy.
Doustne leki przeciwzakrzepowe
Nie stosować jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.
Kontrola przebiegu leczenia
Podczas pareneteralnego podawania magnezu konieczna jest obserwacja chorych i oznaczanie stężenia magnezu. Przed każdym kolejnym podaniem magnezu należy kontrolować odruch kolanowy. Jego zanik jest objawem zatrucia magnezem. Leczenie należy przerwać, kiedy stężenie magnezu wróci do normy (1,5–3 mEq/l). Podczas stosowania leku kontrolować liczbę oddechów – przed podaniem kolejnej dawki liczba oddechów nie powinna być mniejsza niż 16/min. Leczenie należy przerwać w przypadku, gdy ilość wydalanego moczu w ciągu 4 h spadnie poniżej 100 ml.
Leki zwiotczające
Sole magnezu nasilają działanie leków zwiotczających typu tubokuraryny.
Leki blokujące zakończenia nerwowo-mięśniowe
W trakcie jednoczesnego stosowania siarczanu magnezu i leków blokujących zakończenia nerwowo-mięśniowe może wystąpić blokada nerwowo-mięśniowa.
Leki działające hamujaco na OUN
Siarczan magnezu nasila działanie leków działających hamująco na OUN (np. opioidów, barbituranów, leków stosowanych do znieczulenia ogólnego).
Glikozydy naparstnicy
Jednoczesne stosowanie siarczanu magnezu i glikozydów naparstnicy może prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w sercu.
Sole wapnia, sole magnezu
Sole wapnia podawane i.v. znoszą działanie magnezu. Sole magnezu nasilają działanie antagonistów wapnia.
Osłabienie mięśni, zaburzenia OUN, senność, śpiączka, zmniejszenie odruchów, niedowład, potliwość, zaburzenia rytmu serca, bradykardia, niedociśnienie, depresja oddechowa, zaburzenia czynności nerek, zaczerwienienie twarzy, hipotermia.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania obserwuje się nasilone działania niepożądane. Antidotum: sole wapnia i.v. oraz sztuczna wentylacja płuc.
Kategoria C. Siarczan magnezu podawany i.m. w gestozie nie wpływał na stan noworodków. Podawany we wlewie i.v. dłużej niż przez 24 h zwiększa ryzyko zatrucia magnezem u noworodków (depresja oddechu, blok nerwowo-mięśniowy). Leku nie należy podawać i.v. 12 h przed porodem.
Siarczan magnezu przenika do pokarmu kobiecego. Zwiększone stężenie magnezu w mleku utrzymuje się przez ok. 24 h po podaniu pozajelitowym. W tym okresie nie należy karmić piersią.
Rzucawka i stany zagrożenia rzucawką: i.m. 3 razy co 4 h po 6 g siarczanu magnezu (30 ml roztw. 20%), a następnie po 12 h przerwy, jeśli objawy utrzymują się, powtórzyć podawanie jak wyżej. W dalszym leczeniu 1–2 g/h w ciągłym wlewie i.v. Ciężka niewydolność nerek: 20 g w ciągu 48 h.
Stany ostrego niedoboru magnezu: i.m. 250 mg/kg mc. w odstępach większych niż 4 h lub i.v. 5 g siarczanu magnezu w 1 l 5% roztw. glukozy w ciągu 3 h.
W umiarkowanych niedoborach magnezu: i.m. 1 g w 4 daw. podz.
Uzupełnianie odżywiania pozajelitowego: dorośli: 0,5–3 g/d (4–24 mEq). Niemowlęta: 0,25–1,25 g/d (2–10 mEq).
Zatrucie solami baru: 1–2 g i.v.
Zaburzenia rytmu serca: napadowy częstoskurcz nadkomorowy: 3–4 g i.v. w ciągu 30 s; zaburzenia zagrażające życiu (np. częstoskurcz komorowy, torsade de pointes): 2–6 g i.v. we wlewie kroplowym w ciągu kilku min. Niekiedy siarczan magnezu stosuje się we wlewie i.v. 3–20 mg/min przez 5–48 h.
P.o. 10–20 g.
Ze względu na hamujące działanie siarczanu magnezu na OUN nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
