Cyproteron (octan cyproteronu) (opis profesjonalny)

Działanie

Syntetyczna pochodna progesteronu o działaniu gestagennym, antygonadotropowym i antyandrogennym (kompetycyjne hamowanie działania androgenów na narządy docelowe). Wpływa na metabolizm węglowodanów. Po podaniu doustnym wchłania sie niemal całkowicie. Dostępność biologiczna wynosi ok. 88%. Przenika do osocza, gdzie w ponad 95% ulega wiązaniu z albuminami. Wykazuje powinowactwo do tkanki tłuszczowej i odkłada się w niej, a następnie uwalnia się stopniowo. Metabolizowany w wątrobie; pierwszy etap przemian metabolicznych przebiega przy udziale CYP 3A4 cytochromu P-450. Wydalany jest z moczem i z kałem w postaci metabolitów. t1/2 wynosi ok. 41–46 h.

Wskazania

U mężczyzn: nadmierna pobudliwość płciowa, leczenie paliatywne nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. Objawy ciężkiej androgenizacji u kobiet: hirzutyzm, łysienie androgenozależne, trądzik, łojotok. W skojarzeniu z estradiolem w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroby wątroby, zespół Dubina i Johnsona, zespół Rotora, nowotwory wątroby obecnie lub w wywiadzie, choroby wyniszczające, ciężka przewlekła depresja, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe czynne lub w wywiadzie, ciężka cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, istniejący lub przebyty oponiak. U kobiet ponadto: ciąża, okres karmienia piersią, żółtaczka w wywiadzie lub uporczywy świąd w trakcie ostatniej ciąży, opryszczka ciężarnych w wywiadzie. U pacjentów z nieoperacyjnym rakiem gruczołu krokowego z zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, niedokrwistością sierpowatokrwinkową lub ciężką cukrzycą ze zmianami naczyniowymi, przed zastosowaniem cyproteronu należy przeprowadzić staranną ocenę bilansu korzyści do ryzyka. U wszystkich chorych przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy wykonywać badania wątroby pod kątem hepatotoksyczności oraz nowotworów. W przypadku zdiagnozowania u chorego oponiaka, leczenie należy przerwać. Podczas leczenia należy monitorować liczbę erytrocytów oraz kontrolować czynność nadnerczy. Należy zachować ostrożność u chorych na cukrzycę, a w razie konieczności dostosować dawkę leków przeciwcukrzycowych. Jeżeli w czasie leczenia dużymi dawkami cyproteronu wystąpi uczucie duszności, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić działanie stymulujące oddychanie, wywoływane przez progesteron i progestageny; nie uważa się, żeby objawy te wymagały leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet należy przeprowadzić badanie ginekologiczne, w tym badanie piersi i cytologię oraz wykluczyć ciążę. Podczas leczenia skojarzonego, w przypadku wystąpienia plamienia z pochwy w czasie 3 tygodni stosowania cyproteronu, nie należy przerywać leczenia; jednak jeśli krwawienia będą nawracać w nieregularnych odstępach czasu, należy wykonać badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej. U mężczyzn leczonych z powodu dewiacji seksualnych, spożywanie alkoholu może osłabić działanie leku. Preparatu zawierającego laktozę nie należy stosować u osób z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Cyproteron jest metabolizowany przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P-450, dlatego jego metabolizm może być hamowany przez ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i inne inhibitory tego izoenzymu. Induktory CYP 3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą natomiast metabolizm cyproteronu nasilać, zmniejszając jego stężenie we krwi. Cyproteron w dużych dawkach (300 mg/d) może hamować izoenzymy CYP 2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 cytochromu P-450. Jednoczesne stosowanie ze statynami zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy.

Działania niepożądane

Bardzo często: spadek libido u mężczyzn, odwracalne zahamowanie spermatogenezy i zaburzenia wzwodu u mężczyzn. Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała u mężczyzn, nastroje depresyjne u mężczyzn, przemijający niepokój ruchowy u mężczyzn, duszność u mężczyzn, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie i niewydolność wątroby u mężczyzn, zmęczenie u mężczyzn, ginekomastia u mężczyzn, wzmożona potliwość i uderzenia gorąca u mężczyzn. Niezbyt często: wysypka u mężczyzn. Rzadko: reakcje nadwrażliwości u mężczyzn. Bardzo rzadko: łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby u mężczyzn. Częstość nieznana: oponiak, łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby u kobiet, niedokrwistość u mężczyzn, reakcje nadwrażliwości u kobiet, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała u kobiet, spadek lub wzrost libido u kobiet, nastroje depresyjne u kobiet, przemijający niepokój ruchowy u kobiet, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (związek przyczynowy ze stosowaniem cyproteronu nieustalony), duszność u kobiet, krwotok do jamy brzusznej, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie i niewydolność wątroby u kobiet, wysypka u kobiet, osteoporoza u mężczyzn, zahamowanie owulacji, tkliwość piersi oraz plamienie miesiączkowe u kobiet, zmęczenie u kobiet. Lek jest praktycznie nietoksyczny; ryzyko ostrego zatrucia po jednokrotnym przyjęciu wielokrotnej dawki jest minimalne.

Ciąża i laktacja

Kategoria D. Przeciwwskazany w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Podawany p.o. U mężczyzn w raku gruczołu krokowego. Chorzy niepoddani orchiektomii: 200–300 mg/d w 2–3 dawkach podzielonych. Uzupełniająco podczas terapii agonistami GnRH w celu zmniejszenia stężenia męskich hormonów płciowych: początkowo 100 mg 2 ×/d w monoterapii przez 5–7 dni, następnie 100 mg 2 ×/d przez 3–4 tyg. w skojarzeniu z agonistą GnRH. W leczeniu uderzeń gorąca u osób leczonych analogami GnRH lub po orchiektomii: 50–150 mg/d, zwiększając w razie potrzeby dawkę do 300 mg/d w 3 dawkach podzielonych.. Tłumienie popędu płciowego w dewiacjach seksualnych u mężczyzn. Początkowo zwykle 50 mg 2 ×/d; w razie konieczności dawkę zwiększyć do 100 mg 2 ×/d lub krótkotrwale do 100 mg 3 ×/d; dawkę podtrzymującą ustalić indywidualnie, stopniowo zmniejszając dawkę o 25–50 mg/d w odstępach kilku tygodni; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę (zwykle 25 mg 2 ×/d) przez dłuższy czas, w miarę możliwości w połączeniu z psychoterapią. Ciężkie objawy androgenizacji u kobiet. 100 mg/d od 1. do 10. dnia cyklu, w skojarzeniu z antykoncepcyjnym środkiem estrogenowo-gestagenowym w celu stabilizacji cyklu oraz zapewnienia działania antykoncepcyjnego; w późniejszym okresie możliwe jest zmniejszenie dawki do 25–50 mg/d lub stosowanie wyłącznie środka antykoncepcyjnego. U kobiet po menopauzie lub po usunięciu macicy preparat można stosować w monoterapii: 25–50 mg/d przez 21 dni, po czym następuje 7 dni przerwy.

Uwagi

Podczas leczenia może wystąpić uczucie zmęczenia oraz upośledzenie zdolności koncentracji.

Preparaty na rynku polskim zawierające cyproteron (octan cyproteronu)

Androcur (tabletki)

Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies