27 listopada 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Cyproteron (octan cyproteronu) (opis profesjonalny)

Działanie

Syntetyczna pochodna progesteronu o działaniu gestagennym, antygonadotropowym i antyandrogennym (kompetycyjne hamowanie działania androgenów na narządy docelowe). Wpływa na metabolizm węglowodanów. Po podaniu doustnym wchłania sie niemal całkowicie. Dostępność biologiczna wynosi ok. 88%. Przenika do osocza, gdzie w ponad 95% ulega wiązaniu z albuminami. Wykazuje powinowactwo do tkanki tłuszczowej i odkłada się w niej, a następnie uwalnia się stopniowo. Metabolizowany w wątrobie; pierwszy etap przemian metabolicznych przebiega przy udziale CYP 3A4 cytochromu P-450. Wydalany jest z moczem i z kałem w postaci metabolitów. t1/2 wynosi ok. 41–46 h.

Wskazania

U mężczyzn: nadmierna pobudliwość płciowa, leczenie paliatywne nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. Objawy ciężkiej androgenizacji u kobiet: hirzutyzm, łysienie androgenozależne, trądzik, łojotok. W skojarzeniu z estradiolem w hormonalnej terapii zastępczej u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, choroby wątroby, zespół Dubina i Johnsona, zespół Rotora, nowotwory wątroby obecnie lub w wywiadzie, choroby wyniszczające, ciężka przewlekła depresja, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe czynne lub w wywiadzie, ciężka cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, istniejący lub przebyty oponiak. U kobiet ponadto: ciąża, okres karmienia piersią, żółtaczka w wywiadzie lub uporczywy świąd w trakcie ostatniej ciąży, opryszczka ciężarnych w wywiadzie. U pacjentów z nieoperacyjnym rakiem gruczołu krokowego z zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie, niedokrwistością sierpowatokrwinkową lub ciężką cukrzycą ze zmianami naczyniowymi, przed zastosowaniem cyproteronu należy przeprowadzić staranną ocenę bilansu korzyści do ryzyka. U wszystkich chorych przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy wykonywać badania wątroby pod kątem hepatotoksyczności oraz nowotworów. W przypadku zdiagnozowania u chorego oponiaka, leczenie należy przerwać. Podczas leczenia należy monitorować liczbę erytrocytów oraz kontrolować czynność nadnerczy. Należy zachować ostrożność u chorych na cukrzycę, a w razie konieczności dostosować dawkę leków przeciwcukrzycowych. Jeżeli w czasie leczenia dużymi dawkami cyproteronu wystąpi uczucie duszności, w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić działanie stymulujące oddychanie, wywoływane przez progesteron i progestageny; nie uważa się, żeby objawy te wymagały leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet należy przeprowadzić badanie ginekologiczne, w tym badanie piersi i cytologię oraz wykluczyć ciążę. Podczas leczenia skojarzonego, w przypadku wystąpienia plamienia z pochwy w czasie 3 tygodni stosowania cyproteronu, nie należy przerywać leczenia; jednak jeśli krwawienia będą nawracać w nieregularnych odstępach czasu, należy wykonać badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej. U mężczyzn leczonych z powodu dewiacji seksualnych, spożywanie alkoholu może osłabić działanie leku. Preparatu zawierającego laktozę nie należy stosować u osób z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Cyproteron jest metabolizowany przez izoenzym CYP 3A4 cytochromu P-450, dlatego jego metabolizm może być hamowany przez ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i inne inhibitory tego izoenzymu. Induktory CYP 3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, preparaty zawierające ziele dziurawca) mogą natomiast metabolizm cyproteronu nasilać, zmniejszając jego stężenie we krwi. Cyproteron w dużych dawkach (300 mg/d) może hamować izoenzymy CYP 2C8, 2C9, 2C19, 3A4 i 2D6 cytochromu P-450. Jednoczesne stosowanie ze statynami zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii lub rabdomiolizy.

Działania niepożądane

Bardzo często: spadek libido u mężczyzn, odwracalne zahamowanie spermatogenezy i zaburzenia wzwodu u mężczyzn. Często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała u mężczyzn, nastroje depresyjne u mężczyzn, przemijający niepokój ruchowy u mężczyzn, duszność u mężczyzn, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie i niewydolność wątroby u mężczyzn, zmęczenie u mężczyzn, ginekomastia u mężczyzn, wzmożona potliwość i uderzenia gorąca u mężczyzn. Niezbyt często: wysypka u mężczyzn. Rzadko: reakcje nadwrażliwości u mężczyzn. Bardzo rzadko: łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby u mężczyzn. Częstość nieznana: oponiak, łagodne oraz złośliwe nowotwory wątroby u kobiet, niedokrwistość u mężczyzn, reakcje nadwrażliwości u kobiet, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała u kobiet, spadek lub wzrost libido u kobiet, nastroje depresyjne u kobiet, przemijający niepokój ruchowy u kobiet, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe (związek przyczynowy ze stosowaniem cyproteronu nieustalony), duszność u kobiet, krwotok do jamy brzusznej, toksyczne działanie na wątrobę, w tym żółtaczka, zapalenie i niewydolność wątroby u kobiet, wysypka u kobiet, osteoporoza u mężczyzn, zahamowanie owulacji, tkliwość piersi oraz plamienie miesiączkowe u kobiet, zmęczenie u kobiet. Lek jest praktycznie nietoksyczny; ryzyko ostrego zatrucia po jednokrotnym przyjęciu wielokrotnej dawki jest minimalne.

Ciąża i laktacja

Kategoria D. Przeciwwskazany w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Podawany p.o. U mężczyzn w raku gruczołu krokowego. Chorzy niepoddani orchiektomii: 200–300 mg/d w 2–3 dawkach podzielonych. Uzupełniająco podczas terapii agonistami GnRH w celu zmniejszenia stężenia męskich hormonów płciowych: początkowo 100 mg 2 ×/d w monoterapii przez 5–7 dni, następnie 100 mg 2 ×/d przez 3–4 tyg. w skojarzeniu z agonistą GnRH. W leczeniu uderzeń gorąca u osób leczonych analogami GnRH lub po orchiektomii: 50–150 mg/d, zwiększając w razie potrzeby dawkę do 300 mg/d w 3 dawkach podzielonych.. Tłumienie popędu płciowego w dewiacjach seksualnych u mężczyzn. Początkowo zwykle 50 mg 2 ×/d; w razie konieczności dawkę zwiększyć do 100 mg 2 ×/d lub krótkotrwale do 100 mg 3 ×/d; dawkę podtrzymującą ustalić indywidualnie, stopniowo zmniejszając dawkę o 25–50 mg/d w odstępach kilku tygodni; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę (zwykle 25 mg 2 ×/d) przez dłuższy czas, w miarę możliwości w połączeniu z psychoterapią. Ciężkie objawy androgenizacji u kobiet. 100 mg/d od 1. do 10. dnia cyklu, w skojarzeniu z antykoncepcyjnym środkiem estrogenowo-gestagenowym w celu stabilizacji cyklu oraz zapewnienia działania antykoncepcyjnego; w późniejszym okresie możliwe jest zmniejszenie dawki do 25–50 mg/d lub stosowanie wyłącznie środka antykoncepcyjnego. U kobiet po menopauzie lub po usunięciu macicy preparat można stosować w monoterapii: 25–50 mg/d przez 21 dni, po czym następuje 7 dni przerwy.

Uwagi

Podczas leczenia może wystąpić uczucie zmęczenia oraz upośledzenie zdolności koncentracji.

Preparaty na rynku polskim zawierające cyproteron (octan cyproteronu)