27 sierpnia 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Dihydroergotamina (opis profesjonalny)

Działanie

Alkaloid sporyszu (Secale cornutum) otrzymywany przez uwodornienie ergotaminy. Blokuje naczyniowe receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza w żyłach. Agonista receptorów serotoninergicznych w obrębie rozgałęzień tętnic szyjnych. Jest silnym lekiem powodującym skurcz naczyń w obrębie głowy, ma mniejszy wpływ na naczynia obwodowe. W porównaniu z ergotaminą blokowanie receptorów adrenergicznych jest silniejsze, słabsze jest działanie powodujące zwężenie naczyń i skurcz mięśnia macicy. Dihydroergotamina w mniejszym stopniu niż ergotamina powoduje nudności i wymioty. Po podaniu p.o. wchłania się szybko, ale niecałkowicie. Istnieją duże różnice osobnicze w zakresie stopnia wchłaniania dihydroergotaminy. Po podaniu i.m. początek działania pojawia się po 15–30 min i utrzymuje się przez 3–4 h. Metabolizowana w wątrobie. Eliminacja leku przebiega w dwóch fazach. t1/2 fazy I wynosi 2 h, fazy II – 21 h. Wydalana razem z metabolitami z żółcią.

Wskazania

Leczenie napadów migreny, niedociśnienie ortostatyczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub alkaloidy sporyszu, niewydolność nerek, choroby wątroby, choroba niedokrwienna serca, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, zarostowo-zakrzepowe choroby naczyń obwodowych. Dihydroergotaminy nie należy stosować długotrwale. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca. Nie zaleca się stosowania w zapobieganiu bólom migrenowym. Preparatów zawierających laktozę nie powinno się stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi Europejskiej Agencji Leków(CHMP) zalecił wprowadzenie ograniczeń w stosowaniu leków zawierających pochodne ergotaminy. Nie powinno się stosować tych leków w leczeniu zaburzeń poznawczych, czuciowych lub krążenia, jak również w zapobieganiu migrenowym bólom głowy, ponieważ w przypadku tych wskazań ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (włóknienia, mogącego prowadzić do uszkodzenia organów oraz objawów zatrucia ergotaminą) przeważa nad korzyściami. W innych wskazaniach, m.in. w leczeniu otępienia, włącznie z chorobą Alzheimera oraz w leczeniu ostrych bólów migrenowych, zalecenia do stosowania pochodnych ergotaminy nie ulegają zmianie.

Interakcje

Należy zachować co najmniej 24 h odstępu pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy i innych alkaloidów sporyszu (ergotaminy, metysergidu) lub sumatryptanu. Równoległe stosowanie antybiotyków makrolidowych (np. klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) może zaburzyć metabolizm ergotaminy poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie jej toksyczności. Nie stosować w trakcie leczenia bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia tętniczego i zawału serca. Przy równoległym stosowaniu z α-adrenolitykami (tolazolina, prazosyna) oraz β-adrenolitykami (atenolol, nadolol, oksprenolol, propranolol, tymolol) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. Alkaloidy sporyszu nie wpływają na farmakodynamikę i farmakokinetykę cyklosporyny. Równoległe stosowanie z delawirdyną, indynawirem, rytonawirem lub nelfinawirem zwiększa ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Równoległe stosowanie z fluoksetyną, fluwoksaminą, paroksetyną lub sertraliną może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (zaburzenia koordynacji ruchowej, ogólne osłabienie, osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Nie należy stosować razem z dopaminą lub dobutaminą ze względu na możliwość wystąpienia obwodowego niedokrwienia i niedotlenienia prowadzącego do martwicy dłoni i stóp.

Działania niepożądane

Nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, stany dezorientacji, senność, drgawki (w przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek), objawy niedokrwienia obwodowego (parestezje, bladość lub sinica w obrębie palców rąk i stóp, uczucie zimna, bóle mięśniowe, osłabienie mięśni), dławica piersiowa, tachykardia lub bradykardia, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego, skurcz naczyń wieńcowych, niedokrwienie lub zawał serca, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, uczucie suchości w jamie ustnej. Mogą wystąpić zmiany skórne, takie jak rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Powikłania te rzadko pojawiają się podczas krótkotrwałego leczenia. Podczas długotrwałego stosowania mogą wystąpić objawy uszkodzenia wątroby lub nerek. Objawy przedawkowania: nasilenie działań niepożądanych – bóle, parestezje, sinica kończyn, zmniejszone lub niewyczuwalne tętno na obwodzie, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego, zaburzenia oddechowe, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia świadomości, delirium, drgawki, śpiączka. Brak swoistego antidotum – leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Kategoria X. Hamuje wydzielanie prolaktyny. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. Dorośli i młodzież po 16. rż.: 1–2 mg (1–2 tabl. lub 10–20 kropli) 3 ×/d.

Preparaty na rynku polskim zawierające dihydroergotamina