23 listopada 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Etamsylat (opis profesjonalny)

Działanie

Hemostatyczne działanie etamsylatu nie zostało do końca poznane. Przyjmuje się, że główny mechanizm działania przeciwkrwotocznego polega na wzmocnieniu i uszczelnianiu śródbłonka naczyń krwionośnych, za czym przemawia skrócenie czasu krwawienia. Zmniejsza kruchość naczyń krwionośnych, stąd jako główne wskazanie wymienia się skazy naczyniowe. Dyskusyjny jest wpływ etamsylatu na zwiększenie liczby płytek krwi. Pozostaje on bez wpływu na elementy kaskady krzepnięcia, czego dowodem jest niezmieniony po podaniu czas protrombinowy. Nie powoduje ryzyka nadmiernej krzepliwości, a zatem ryzyka powstania zakrzepów. Nie hamuje krwotoków z dużych naczyń krwionośnych, natomiast dobrze działa w przypadku krwawień powierzchniowych i hamuje powstawanie wybroczyn krwawych. Jest lekiem syntetycznym przeznaczonym do podawania p.o., i.v., i.m. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego i tkanki mięśniowej. tmax wynosi 4 h po podaniu p.o., 1 h po podaniu i.m. W ok. 90–95% wiąże się z białkami osocza. Wydalany jest przez nerki w 75% w postaci niezmienionej. t1/2 po podaniu p.o. wynosi 8 h, po podaniu i.v. – 2 h. Przenika przez barierę łożyska oraz do pokarmu kobiecego.

Wskazania

Zapobieganie krwawieniom naczyniowym w przypadku zabiegów chirurgicznych wymagających ostrożności lub na tkankach bogato ukrwionych: w otolaryngologii, w ginekologii i położnictwie (przed zabiegami i po nich, jak również po porodzie lub poronieniu), w urologii (w krwawieniach z układu moczowego), w stomatologii (po ekstrakcji zębów z następowym krwawieniem), w okulistyce (przed zabiegiem przeszczepienia rogówki, usuwania zaćmy, operacyjnego leczenia odwarstwienia siatkówki), w chirurgii plastycznej lub naprawczej. Leczenie krwawień naczyniowych, niezależnie od ich umiejscowienia i przyczyny. Profilaktyka krwotoków okołokomorowych u niemowląt o małej masie urodzeniowej (<1,5 kg mc.). Zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce oka.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, w postaci pozajelitowej również ostra porfiria, astma oskrzelowa. Lek jest nieskuteczny w krwawieniach spowodowanych niedoborem osoczowych czynników krzepnięcia i nie hamuje antyagregacyjnego działania kwasu acetylosalicylowego. Pozajelitowo stosować ostrożnie u osób z niestabilnym ciśnieniem tętniczym lub niedociśnieniem. Preparat do podawania pozajelitowego, ze względu na zawartość siarczynów może wywoływać ciężkie reakcje nadwrażliwości i napady astmy; w przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości lek należy odstawić. Nie stosować w przypadku patologii szyjki macicy lub mięśniaków macicy. Jeśli podczas stosowania leku w nadmiernych i/lub przedłużających się krwawieniach miesięcznych nie stwierdza się poprawy, należy szukać innych przyczyn zaburzeń. Lek jest dobrze tolerowany nawet w dużych dawkach. Nie wykazuje działania uszkadzającego na wątrobę, nerki ani na układ krwiotwórczy.

Interakcje

Nie stwierdzono niepożądanych interakcji z innymi lekami; lek może być stosowany z innymi lekami, m.in. przecizakrzepowymi. Siarczyny zawarte w preparacie do podawania pozajelitowego mogą unieczynniać tiaminę. W przypadku konieczności równoczesnego podawania etamsylatu i płynów koloidoosmotycznych (np. dekstran) zalecane jest podanie etamsylatu w pierwszej kolejności, ze względu na zmniejszające efekt terapeutyczny działanie koloidów.

Działania niepożądane

Podanie p.o. Rzadko: wysypka, bóle lędźwiowo-krzyżowe; bardzo rzadko: reakcje alergiczne, ostra porfiria, ból głowy, ból żołądka, nudności. Zwykle objawy ustępują samoistnie; w przypadku utrzymywania się działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie. Podanie pozajelitowe. Rzadko: ból głowy, gorzki smak, nudności, wymioty, wysypka, bóle lędźwiowo-krzyżowe; bardzo rzadko: ostra porfiria, reakcje alergiczne; ponadto: niedociśnienie tętnicze. Nie są znane przypadki przedawkowania; w razie potrzeby stosować leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania w okresie ciąży. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Pozajelitowo. Zapobieganie krwawieniom. I.m. lub i.v. Dorośli i młodzież. 250–500 mg 1 h przez zabiegiem chirurgicznym, następnie w razie potrzeby podczas zabiegu i po jego zakończeniu co 4–6 h. Dzieci. 1/2 dawki dla dorosłych. W stanach nagłych: 250–500 mg co 4–6 h i.m. lub i.v. Miejscowo: nasączyć kompres i przykryć miejsce krwawienia; po ekstrakcji zęba – nasączony tampon włożyć do zębodołu; równocześnie można zastosować leczenie doustne lub pozajelitowe. Profilaktyka krwotoków okołokomorowych u niemowląt o małej masie urodzeniowej. 10 mg/kg mc. i.m. w ciągu 2 h od urodzenia się dziecka, następnie co 6 h przez 4 dni. P.o. Dorośli. Zwykle 500 mg 3 ×/d przez 10–20 dni w miesiącu; po zabiegu chirurgicznym 250–500 mg co 4–6 h. Dzieci. Stosować 1/2 dawki dla dorosłych.

Preparaty na rynku polskim zawierające etamsylat