25 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Flumazenil (opis profesjonalny)

Działanie

Imidazobenzodiazepina, konkurencyjny antagonista receptora benzodiazepinowego. Odwraca szybko (w ciągu 30–60 s) działanie pochodnych benzodiazepiny, przede wszystkim sedację oraz upośledzenie sprawności psychomotorycznej, w mniejszym stopniu wpływa na depresję oddechową i zaburzenia pamięci. Nie odwraca działania barbituranów, środków znieczulenia ogólnego, opioidów i etanolu. W 50% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie do nieaktywnej pochodnej karboksylowej. t1/2 w fazie dystrybucji wynosi 4–11 min, t1/2 w fazie eliminacji – 40–80 min, w niewydolności wątroby może ulec znacznemu wydłużeniu. Wydalanie następuje drogami pozanerkowymi. Lek przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego.

Wskazania

Całkowite lub częściowe znoszenie działania pochodnych benzodiazepiny: wyprowadzanie ze znieczulenia ogólnego wywoływanego i/lub podtrzymywanego pochodnymi benzodiazepiny u hospitalizowanych pacjentów, znoszenie sedatywnego działania pochodnych benzodiazepiny stosowanych w krótkotrwałych zabiegach diagnostycznych i terapeutycznych u pacjentów ambulatoryjnych lub hospitalizowanych. Wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania pochodnych benzodiazepiny w celu przywrócenia czynności oddechowej. Diagnostyka i leczenie przedawkowań i zatruć wywołanych wyłącznie lub głównie przez pochodne benzodiazepiny.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub pochodne benzodiazepiny. Nie podawać pacjentom leczonym pochodnymi benzodiazepiny z powodu stanów zagrażających życiu, np. stanu padaczkowego lub zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego. Nie należy podawać flumazenilu, jeśli pacjent pozostaje pod wpływem środków zwiotczających mięśnie. Nie zaleca się stosowania u chorych na padaczkę leczonych długotrwale pochodnymi benzodiazepiny ze względu na ryzyko wystąpienia drgawek. Nie zaleca się stosowania w leczeniu uzależnienia od pochodnych benzodiazepiny ani w leczeniu utrzymujących się objawów zespołu odstawienia pochodnych benzodiazepiny. W przypadku zatrucia mieszanego pochodnymi benzodiazepiny i trójpierścieniowymi lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi toksyczne działanie leków przeciwdepresyjnych może być maskowane przez pochodne benzodiazepiny; w razie ciężkiego zatrucia i objawów ze strony układu autonomicznego (objawy antycholinergiczne), układu nerwowego (zaburzenia ruchowe) lub sercowo-naczyniowego nie należy stosować flumazenilu w celu zniesienia działania pochodnych benzodiazepiny. U osób z poważnym urazem mózgu i/lub nieustabilizowanym ciśnieniem śródczaszkowym leczonych flumazenilem zachować ostrożność ze względu na możliwość wzrostu ciśnienia śródczaszkowego. Ostrożnie u osób otrzymujących pochodne benzodiazepiny, które doznały urazu głowy – ryzyko drgawek lub zaburzeń przepływu mózgowego. Z powodu zwiększonego ryzyka uzależnienia i tolerancji pochodnych benzodiazepiny u osób uzależnionych od innych leków lub alkoholu zachować ostrożność, stosując flumazenil. Niekiedy zaleca się utrzymywanie pewnego poziomu sedacji w okresie pooperacyjnym, a nie całkowite wybudzanie, m.in. po dużych zabiegach operacyjnych (odczuwanie bólu) lub u osób z wysokim poziomem niepokoju, szczególnie z chorobą niedokrwienną serca.

Interakcje

Flumazenil znosi działanie innych niż pochodne benzodiazepiny leków działających na receptor benzodiazepinowy (m.in. zopiklon, triazolopirydazyna). Podanie flumazenilu chorym zatrutym trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi grozi wystąpieniem drgawek i zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Nie obserwowano interakcji z innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Lek nie zmienia farmakokinetyki pochodnych benzodiazepiny, a pochodne benzodiazepiny nie wpływają na farmakokinetykę flumazenilu.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności (podczas znieczulenia). Często: reakcje alergiczne, niepokój, chwiejność emocjonalna, bezsenność, senność, zawroty i bóle głowy, wzburzenie, drżenie, suchość w ustach, hiperwentylacja, zaburzenia mowy, parestezja, diplopia, zez, wzmożone łzawienie, palpitacje, rumieniec, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, przejściowe podwyższenie ciśnienia tętniczego podczas wybudzania, wymioty, czkawka, pocenie się, uczucie zmęczenia, ból w miejscu podania. Niezbyt często: drgawki, zaburzenia słyszenia, tachykardia, bradykardia, ekstrasystolie, duszność, kaszel, niedrożność nosa, ból w klatce piersiowej, dreszcze. Jeżeli pacjenci są wybudzani zbyt szybko, może wystąpić nadmierne pobudzenie lub uczucie lęku. Podanie flumazenilu pacjentom stosującym pochodne benzodiazepiny przez dłuższy czas może wywołać objawy abstynencyjne o różnym nasileniu. Może również wystąpić napad paniki u osób, u których występowała ona już uprzednio.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. W ciąży stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. W przypadkach nagłych stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest przeciwwskazane; karmienie piersią należy przerwać na 24 h po podaniu flumazenilu.

Dawkowanie

Flumazenil powinien podawać i.v. anestezjolog lub doświadczony lekarz. Dorośli. Anestezjologia. Początkowo 0,2 mg i.v. przez 15 s. Po minucie można podać dawkę 0,1 mg, można ją powtarzać co minutę do dawki całkowitej 1 mg. Zazwyczaj stosowana dawka wynosi 0,3–0,6 mg. Intensywna terapia. Dawka wstępna 0,2 mg i.v., jeżeli w ciągu 60 s nie uzyskano zadowalającego powrotu stanu świadomości, można podać kolejne dawki flumazenilu, łącznie nie więcej niż 2 mg. Jeżeli senność nawraca, można podawać wlewy i.v. z prędkością 0,1–0,4 mg/h. Dzieci 1.–17. rż. Dane ograniczone, dawkowanie należy ustalać indywidualnie, wyłącznie w sytuacji, gdy korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku lub z upośledzoną czynnością nerek bądź wątroby. Zbyt szybkie podanie flumazenilu pacjentom leczonym przez dłuższy czas dużymi dawkami pochodnych benzodiazepiny może wywołać objawy ich odstawienia.

Uwagi

Jeżeli po powtarzanych dawkach flumazenilu nie nastąpi znacząca poprawa stanu świadomości lub czynności oddechowej pacjenta, należy uznać, że przyczyną powstałych zaburzeń nie była pochodna benzodiazepiny. W razie wystąpienia drgawek albo objawów pobudzenia należy podać i.v. midazolam lub diazepam. Do 24 h po podaniu flumazenilu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające flumazenil