22 grudnia 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Fluoksetyna (opis profesjonalny)

Działanie

Wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o działaniu przeciwdepresyjnym. Pod względem budowy chemicznej nie wykazuje podobieństwa do klasycznych leków przeciwdepresyjnych (trójpierścieniowych, czteropierścieniowych). Nie wykazuje powinowactwa do receptorów adrenergicznych a1, a2 i β, serotoninergicznych, muskarynowych, histaminowych H1, dopaminergicznych i GABA. Po podaniu p.o. dobrze się wchłania; pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku; tmax wynosi 6–8 h, stan stacjonarny osiągany jest po kliku tygodniach stosowania. Wiąże się z białkami osocza w ok. 95%. W wątrobie ulega demetylacji z udziałem izoenzymu CYP2D6, a jednym z aktywnych metabolitów jest norfluoksetyna. t1/2 fluoksetyny wynosi ok. 4–6 dni, a norfluoksetyny – ok. 4–16 dni. Wykrywalne stężenia w osoczu stwierdza się kilka tygodni od zaprzestania stosowania leku. Wydalana w postaci metabolitów w 60% z moczem, w 16% z kałem.

Wskazania

Zaburzenia depresyjne u dorosłych. Epizody dużej depresji o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim u dzieci i młodzieży po 8. rż., w przypadku gdy psychoterapia nie przynosi rezultatów. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Bulimia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, równoległe stosowanie inhibitorów MAO. Podawanie fluoksetyny można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO i co najmniej 24 h po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO (np. moklobemid). Leczenie inhibitorem MAO można rozpocząć co najmniej 5 tyg. po zaprzestaniu podawania fluoksetyny (jeśli fluoksetynę stosowano przewlekle i/lub w dużych dawkach należy rozważyć zachowanie dłuższej przerwy). Zachować szczególną ostrożność u osób z farmakologicznie kontrolowaną padaczką oraz u osób z drgawkami w wywiadzie; nie stosować u osób z padaczką oporną na leczenie. Stosowanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek. Stosować ostrożnie u osób z manią lub hipomanią w wywiadzie; w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej lek odstawić. U chorych na cukrzycę konieczne może być dostosowanie dawkowania leków przeciwcukrzycowych. Chorych na depresję należy wnikliwie obserwować podczas leczenia (szczególnie w pierwszych tyg.) pod kątem nasilenia objawów depresji i wystąpienia myśli i/lub prób samobójczych. Ze względu na możliwość wystąpienia nieprawidłowych krwawień do skóry zaleca się zachowanie ostrożności u osób otrzymujących SSRI, zwłaszcza w przypadku równoległego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi oraz u osób z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. W pierwszych tygodniach stosowania może wystąpić niepokój psychoruchowy (zwiększanie dawki w takim przypadku może być szkodliwe). Zachować ostrożność podczas wykonywania elektrowstrząsów – donoszono o przedłużających się napadach drgawkowych. Zgłaszano przypadki hiponatremii, zwykle u osób w podeszłym wieku lub przyjmujących leki moczopędne. Ze względu na ograniczone dane kliniczne stosować ostrożnie u osób ze współistniejącą chorobą serca. Nagłe zaprzestanie leczenia może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Preparatów zawierających laktozę nie należy stosować u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Rozważając konieczność zastosowania leku wchodzącego w interakcje z fluoksetyną, zawsze należy wziąć pod uwagę długi okres eliminacji fluoksetyny i jej aktywnego farmakologicznie metabolitu. Nie stosować w skojarzeniu z inhibitorami MAO-A ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas leczenia skojarzonego z inhibitorem MAO-B (np. selegilina) lub lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, tryptany) należy zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego. Sole litu oraz tryptofan mogą nasilać działanie leków z grupy SSRI. Podczas równoległego stosowania z lekami oddziałującymi na OUN istnieje możliwość zmian stężenia we krwi takich leków, jak: karbamazepina, haloperydol, klozapina, diazepam, alprazolam, fenytoina, imipramina, dezypramina; należy zachować ostrożność, rozważyć zmianę sposobu dawkowania i obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych. W razie jednoczesnego podawania lub podawania w ciągu 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny leków metabolizowanych przez CYP2D6 o małym indeksie terapeutycznym (np. enkainid, flekainid, winblastyna, karbamazepina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Preparaty zawierające ziele dziurawca mogą powodować nasilenie działań niepożądanych. Istnieje możliwość interakcji fluoksetyny z lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza; należy monitorować stężenie równolegle stosowanej digoksyny. U pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe należy kontrolować parametry krzepnięcia. Leczenie skojarzone z rytonawirem, sakwinawirem lub efawirenzem może być związane ze zwiększonym ryzykiem zespołu serotoninowego. Nie stwierdzono interakcji fluoksetyny z chlorotiazydem, sekobarbitalem i tolbutamidem. Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak jego spożywania podczas leczenia fluoksetyną.

Działania niepożądane

Częste: bóle i zawroty głowy, niepokój, senność lub bezsenność, nietypowe sny, uczucie osłabienia, zmęczenie, pobudzenie, euforia, nudności, wymioty, dyspepsja, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku, wysypka, świąd, wzmożona potliwość, zaburzenia widzenia, częstomocz, zatrzymanie moczu, zaburzenia czynności seksualnych, priapizm, mlekotok. Niezbyt często: trudności z koncentracją i myśleniem, mania, napady paniki, splątanie, depersonalizacja, drżenia, ataksja, tiki, drgawki, niepokój psychoruchowy, ziewanie, rozszerzenie naczyń krwionośnych, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie gardła, duszność, pokrzywka, łysienie, reakcje nadwrażliwości, dreszcze, nadwrażliwość na światło. Rzadko: krwawienia, wybroczyny, hiponatremia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, objawy płucne (w tym stany zapalne o różnej histopatologii i/lub zwłóknienie), zaburzenie czynności wątroby, idiosynkratyczne zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: omamy, zespół serotoninowy, bóle stawów, bóle mięśni, martwica toksyczna rozpływna naskórka. Po odstawieniu fluoksetyny – zespół odstawienny (osłabienie, parestezje, bóle głowy, niepokój, nudności). W pierwszych tygodniach leczenia zwiększa się ryzyko popełnienia samobójstwa. Leczenie objawowe i podtrzymujące; brak swoistego antidotum.

Ciąża i laktacja

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania w czasie ciąży, szczególnie w III trymestrze i przed porodem, ze względu na działanie serotoninergiczne lub objawy zespołu odstawiennego u noworodka (drażliwość, drżenie, hipotonia, ciągły płacz, trudności ze ssaniem i snem). Fluoksetyna przenika do pokarmu kobiecego; należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią; jeśli jednak karmienie piersią jest kontynuowane, stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku.

Dawkowanie

P.o., niezależnie od posiłków. Dorośli. Zaburzenia depresyjne. 20 mg/d rano. Poprawę kliniczną uzyskuje się po 1–4 tyg. leczenia. W przypadku braku poprawy po 3–4 tyg. leczenia rozważyć zwiększenie dawki do maks. 60 mg/d. Po ustąpieniu objawów leczenie kontynuować przez co najmniej 6 mies. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Początkowo 20 mg/d rano; w przypadku braku poprawy po kilku tygodniach leczenia dawkę zwiększyć do maks. 60 mg/d. Bulimia. 60 mg/d. Dawki >20 mg/d podawać w 2 daw. podz. (rano i w południe). Maks. dawka w zespołach opornych na leczenie wynosi 80 mg/d. Epizody dużej depresji o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim u dzieci i młodzieży po 8. rż., w przypadku gdy psychoterapia nie przynosi rezultatów. Początkowo 10 mg/d. Po 1–2 tyg. dawkę można zwiększyć do 20 mg/d. Dawkę dostosować indywidualnie; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie prowadzić w połączeniu z psychoterapią. U chorych w wieku podeszłym dawka maks. wynosi 60 mg/d. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących inne leki, które mogą wykazywać interakcje z fluoksetyną, należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstępy między podaniem kolejnych dawek. Lek należy odstawiać stopniowo (przez co najmniej 1–2 tyg.).

Uwagi

Fluoksetyna nie wpływa na sprawność intelektualną lub psychomotoryczną, jednak podobnie jak inne leki psychotropowe może powodować zaburzenia koncentracji i uwagi zarówno ze względu na samą chorobę, jak i na przyjmowane leki. Z tego powodu należy przestrzegać chorych przed pogorszeniem zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające fluoksetyna