2 września 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Formoterol (opis profesjonalny)

Działanie

b2-mimetyk przeznaczony do stosowania wziewnego w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli. Działanie rozkurczające oskrzela ujawnia się po 1–3 min po podaniu leku i utrzymuje się do 12 h. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli, hamuje degranulację mastocytów i bazofilów i przez to zapobiega miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów, takich jak histamina, leukotrieny i prostaglandyna D2. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych. W astmie wykazuje niewielki efekt przeciwzapalny, dołączenie formoterolu do uprzednio stosowanego glikokortykosteroidu wziewnego pozwala lepiej kontrolować objawy astmy, w tym nocne. W odniesieniu do siły wywiera porównywalne działanie rozszerzające oskrzela jak długo działające β-mimetyki doustne. W skojarzeniu ze stosowanymi w terapii astmy oskrzelowej kortykosteroidami w sposób znamienny zmniejsza częstotliwość zaostrzeń astmy. Formoterol podany wziewnie ulega szybkiemu wchłanianiu. tmax – 15 min. Dostępność biologiczna wynosi 61% dawki podanej (co odpowiada 46% dawki odmierzonej). Formoterol w ok. 50–60% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest na drodze O-demetylacji i sprzęgania z kwasem glukuronowym. t1/2 po podaniu wziewnie wynosi 8 h. 8–13% dawki podanej (6–10% dawki odmierzonej) wydala się z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania

U chorych na astmę w skojarzeniu z glikokortykosteroidami w leczeniu podtrzymującym objawów obturacji dróg oddechowych oraz zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny, zimne powietrze bądź alergen wziewny, jeżeli leczenie glikokortykosteroidami jest niewystarczające. POChP.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Należy zachować ostrożność w przypadkach choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, niewydolności serca, idiopatycznego podzastawkowego zwężenia aorty, kardiomiopatii przerostowej, wydłużenia odstępu QT, tętniaka m. sercowego, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, tyreotoksykozy, cukrzycy, guza chromochłonnego nadnercza. Proszku do inhalacji nie stosować u dzieci do 6. rż., kapsułek do inhalacji – do 5. rż. Nie należy rozpoczynać stosowania formoterolu w celu leczenia ciężkiego zaostrzenia astmy. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkiej hipokaliemii w trakcie stosowania leku u chorych na ciężką astmę zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy. W razie wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy przerwać podawanie preparatu i zastosować inne leczenie. Pacjenci z nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatów zawierających laktozę. U chorych leczonych formoterolem należy równolegle stosować glikokortykosteroidy.

Interakcje

Zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QT oraz migotania komór podczas skojarzonego leczenia z prokainamidem, chinidyną, dizopiramidem, lekami przeciwhistaminowymi, pochodnymi fenotiazyny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. W skojarzeniu z innymi sympatykomimetykami, inhibitorami MAO oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi mogą się nasilać działania niepożądane formeterolu. β-adrenolityki mogą działać antagonistycznie; nie powinno się stosować β-adrenolityków łącznie z formoterolem, o ile nie istnieje bezwzględna konieczność ich podawania (dotyczy także preparatów w postaci kropli do oczu). Równoległe stosowanie pochodnych ksantyny, kortykosteroidów lub leków moczopędnych może nasilać ewentualną hipokaliemię, którą mogą wywołać leki b2-adrenergiczne. Lewodopa, lewotyroksyna, oksytocyna lub alkohol mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia po zastosowaniu leków b2-adrenergicznych. Równoległe stosowanie formoterolu i inhibitorów MAO, furazolidonu lub prokarbazyny może spowodować nagły wzrost ciśnienia tętniczego. Chorzy leczeni formoterolem poddawani znieczuleniu ogólnemu z zastosowaniem halogenowych środków wziewnych częściej narażeni są na ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Działania niepożądane

Często bóle głowy, uczucie kołatania serca, drżenia mięśniowe; niezbyt często pobudzenie, niepokój ruchowy, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, kurcze mięśni, bóle mięśniowe, tachykardia; rzadko zaburzenia rytmu serca, reakcje nadwrażliwości (wyprysk, osutka, świąd, nasilenie skurczu oskrzeli), nudności, hipokaliemia lub hiperkaliemia; bardzo rzadko: dławica piersiowa, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia smaku, zawroty głowy, zmiany ciśnienia tętniczego, obrzęki obwodowe, hiperglikemia, podrażnienie błony śluzowej gardła i jamy ustnej. Sporadycznie paradoksalny skurcz oskrzeli. Podczas leczenia b2-mimetykami może wystąpić zwiększenie stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu, związków ketonowych we krwi. Szczegółowe informacje dotyczące działań niepożądanych poszczególnych preparatów – patrz: zarejestrowane materiały producentów. W przypadku przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące oraz monitorować stężenie potasu we krwi.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. U kobiet w ciąży stosować wyłącznie w razie konieczności, należy zachować ostrożność, zwłaszcza w I i III trymestrze. Lek może hamować akcję porodową. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Astma. Dorośli. Leczenie podtrzymujące: w postaci kapsułek do inhalacji 12–24 μg (1–2 kaps. do inhalacji) 2 ×/d; w razie konieczności można zastosować przez 2 dni w tyg. 1–2 dodatkowe kapsułki leku; zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny bądź alergen wziewny: 15 min wcześniej 1–2 kaps.; w inhalatorze proszkowym: 4,5–9 μg 1–2 ×/d, w razie potrzeby do 36 μg/d; zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny bądź alergen wziewny: 15 min wcześniej 9 μg; doraźnie w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych 4,5–9 μg; maks. podtrzymująca dawka dobowa nie powinna przekraczać 36 μg; w razie potrzeby dopuszczalna jest dawka dobowa 54 μg, maks. dawka jednorazowa – 27 μg. Dzieci. W postaci kapsułek do inhalacji u dzieci po 5. rż. 12 μg (1 kaps.) 2 ×/d, w razie konieczności można zastosować przez 2 dni w tyg. 1–2 dodatkowe kapsułki leku; zapobiegawczo 1 kaps. 15 min przed wysiłkiem lub potencjalnym kontaktem z alergenem. W postaci inhalatora proszkowego dzieci od 6. rż. dawka podtrzymująca zwykle 9 μg 1–2 ×/d; maks. dawka dobowa wynosi 18 μg; zapobiegawczo 4,5–9 μg 15 min przed wysiłkiem; doraźnie w celu zmniejszenia objawów obturacji dróg oddechowych 4,5–9 μg. POChP. W postaci kapsułek do inhalacji zwykle 12–24 μg (1–2 kaps. do inhalacji) 2 ×/d; w postaci inhalatora proszkowego zwykle 9 μg 1–2 ×/d, maks. dawka jednorazowa wynosi 18 μg, maks. dawka dobowa – 36 μg.

Uwagi

W razie wystąpienia drżeń lub pobudzenia zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń w ruchu może być zaburzona. Kapsułki do inhalacji należy chronić przed wilgocią.

Preparaty na rynku polskim zawierające formoterol