Deksibuprofen (opis profesjonalny)

Działanie - Deksibuprofen

Mechanizm działania
Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy). Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo do czynnego związku. W lecznictwie stosuje się mieszaninę racemiczną lub deksibuprofen, co pozwala na zmniejszenie dawki.

Farmakokinetyka
Z przewodu pokarmowego wchłania się bardzo szybko, częściowo w żołądku i w większym stopniu w jelicie cienkim. t_max wynosi 1–2 h po podaniu tabletki, a 1 h po podaniu zawiesiny. Metabolizm zachodzi w wątrobie. t_1/2 we krwi wynosi 2 h. W 99% wiąże się z białkami osocza. Wydalany z moczem w postaci nieczynnych metabolitów. Eliminowany całkowicie z krwi 24 h po podaniu ostatniej dawki.

Wskazania do stosowania - Deksibuprofen

Leczenie bólu
Leczenie objawowe dolegliwości bólowych o różnej etiologii, o małym i średnim nasileniu, w tym bóle głowy (migrenowe, napięciowe), zębów, mięśniowe, kostne i stawowe, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej.
Bolesne miesiączkowanie.

Leczenie bólu i stanów zapalnych
Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w RZS, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych. W leczeniu zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych.

Gorączka
Gorączka.

Przeciwwskazania stosowania - Deksibuprofen

Nadwrażliwość na ibuprofen i inne NLPZ, objawy nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ w wywiadzie (katar, napad astmy oskrzelowej, pokrzywka), czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca, III trymestr ciąży, skaza krwotoczna.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Ostrożnie u chorych na astmę oskrzelową, nadciśnienie tętnicze, osób z niewydolnością nerek, wątroby lub serca oraz u dzieci do 12. rż., a szczególnie u chorych ciężko odwodnionych w następstwie biegunki, chorych bezpośrednio po dużych zabiegach operacyjnych.
Ostrożnie u osób z toczniem rumieniowatym układowym lub innymi chorobami tkanki łącznej, z chorobami przewlekłymi układu pokarmowego oraz przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelit, choroba Leśniowskiego i Crohna).

Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe.

Zaburzenia widzenia
W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia należy odstawić ibuprofen i przeprowadzić badanie okulistyczne.

Kontrola czynności wątroby u nerek
Podczas długotrwałego stosowania zaleca się okresową kontrolę czynności wątroby i nerek.

Ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych
Stosowanie ibuprofenu w dawce ≥2,4 g/d lub deksibuprofenu w dawce ≥1,2 g/d w niewielkim stopniu zwiększa ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca oraz udar. Należy unikać podawania ibuprofenu w dawce ≥2,4 g/d lub deksibuprofenu w dawce ≥1,2 g/d pacjentom z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność serca, zaburzenia czynności serca i układu krążenia) lub osobom z przebytym zawałem serca lub udarem. Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia, w szczególności jeśli konieczne jest podawanie dużych dawek (≥2,4 g/d ibuprofenu lub ≥1,2 g/d deksibuprofenu), powinno sie dokładnie ocenić czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (palenie tytoniu, zbyt wysokie ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, duże stężenie cholesterolu we krwi). Krótkotrwałe stosowanie NLPZ w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych.

Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego
U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą ich nie poprzedzać żadne objawy; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia.

Wpływ na płodność kobiet
NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Interakcje - Deksibuprofen

Inne NLPZ
Nie zaleca się stosowania z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ (w tym inhibitorami COX-2) ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Leki przeciwnadciśnieniowe, leki moczopędne
NLPZ mogą zmniejszać skuteczność działania leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych.

Kortykosteroidy
Równoległe stosowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego.

Wpływ na czas krwawienia
U pacjentów przyjmujących zydowudynę i ibuprofen obserwowano wydłużenie czasu krwawienia.

Cyklosporyna, takrolimus
Podczas równoległego stosowania cyklosporyny lub takrolimusu zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności.

Kwas acetylosalicylowy
Ibuprofen przyjmowany równolegle z kwasem acetylosalicylowym w dawkach kardioprotekcyjnych może hamować działanie przeciwzakrzepowe kwasu acetylosalicylowego. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie ibuprofenu we krwi i osłabia jego działanie.

Metotreksat
Przyjmowanie NLPZ w ciągu 24 h przed podaniem lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i nasilenia jego toksyczności.

Lit
NLPZ zwiększają stężenie litu w osoczu; w przypadku konieczności równoległego stosowania należy zachować szczególną ostrożność i monitorować stężenie litu w osoczu.

Leki przeciwzakrzepowe
NLPZ mogą nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny).

Digoksyna
NLPZ mogą zwiększać stężenie digoksyny w osoczu i nasilać jej toksyczne działanie.

Leki przeciwpłytkowe, SSRI
Równoległe stosowanie leków przeciwpłytkowych lub niektórych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. 

Aminoglikozydy
Ibuprofen zmniejsza klirens aminoglikozydów i może nasilać ich działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne.

Sulfinpirazon, probenecyd
Osłabia działanie sulfinpirazonu i probenecydu.

Pochodne sulfonylomocznika
Zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku równoległego stosowania z pochodnymi sulfonylomocznika.

Fenytoina
Ograniczone dane kliniczne wskazują, że NLPZ mogą zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu i nasilać jej toksyczność.

Potas
Istnieją doniesienia, że NLPZ zwiększają stężenie potasu w osoczu; z tego względu należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania innych leków zwiększających stężenie potasu (np. diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora AT₁ angiotensyny II).

Alkohol
Ibuprofen nie wpływa na stężenie alkoholu we krwi; spożywanie alkoholu podczas leczenia ibuprofenem nieznacznie zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Leki zobojętniające sok żoładkowy
Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu mogą zaburzać wchłanianie ibuprofenu i opóźniać początek jego działania; leki zawierające wodorotlenek magnezu mogą przyspieszyć i zwiększyć jego wchłanianie.

Cholestyramina
Cholestyramina ogranicza wchłanianie ibuprofenu, działania tego nie stwierdzono w przypadku kolestypolu.

Działania niepożądane - Deksibuprofen

Często nudności, wymioty, zgaga, niestrawność, wzdęcia, biegunka, zaparcie, bóle w nadbrzuszu, duszność, zaostrzenie astmy oskrzelowej, bóle i zawroty głowy, nadpobudliwość, świąd, pokrzywka, plamica, wysypka, zatrzymywanie płynów i obrzęk.

Niezbyt często nadciśnienie, zaburzenie odczuwania smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST i ALT).

Rzadko krwawienie z przewodu pokarmowego, senność, bezsenność, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość.

Bardzo rzadko zmiany martwicze w obrębie brodawek nerkowych mogące prowadzić do niewydolności nerek, niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość, dermatoza pęcherzowa (w tym złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczna rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy), nieswoiste reakcje alergiczne, anafilaksja, zaburzenia słuchu.

W przypadku doraźnego stosowania działania niepożądane występują rzadko. W przypadku stosowania deksibuprofenu możliwe jest zmniejszenie częstości występowania niektórych działań niepożądanych.

Przedawkowanie
Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum i leczenia swoistego. Należy kontrolować czynności życiowe pacjenta, zwłaszcza ciśnienie tętnicze, EKG, obserwować pod kątem objawów krwawienia do światła przewodu pokarmowego, kwasicy metabolicznej i zaburzeń OUN. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego.

Ciąża i laktacja - Deksibuprofen

Kategoria C. W okresie okołoporodowym – D. W I i II trymestrze ciąży stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży.

W okresie karmienia piersią stosować krótkotrwale.

Dawkowanie - Deksibuprofen

Indywidualnie w zależności od stopnia ciężkości choroby i tolerancji na lek. Podane dawki odnoszą się do ibuprofenu w postaci racematu, w razie stosowania deksibuprofenu powinny być zmniejszone o 25% (100 mg mieszaniny racemicznej odpowiada 75 mg deksibuprofenu).

Dorośli.
W chorobach reumatycznych 200–800 mg 3 ×/d.
Przeciwbólowo 200–400 mg 4–6 ×/d.
W bolesnych miesiączkach 400 mg 4 ×/d. Maks. dawka dobowa 3,2 g, jednak zwykle nie zaleca się stosowania dawek >1,2 g/d.

Dzieci. 3. mż.–12. rż.
Przeciwgorączkowo i przeciwbólowo maks. 20–30 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz. 
W młodzieńczym przewlekłym RZS 2.–15. rż. 20–40 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz.

Miejscowo u osób po 12. rż.: 4–10 cm kremu lub żelu nałożyć i wcierać w chorobowo zmienione miejsca; w przypadku dużych krwiaków i skręceń można stosować pod opatrunkiem okluzyjnym.

Przeczytaj też artykuły

• Ból brzucha
• Ból głowy

Preparaty na rynku polskim zawierające deksibuprofen