24 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Gentamycyna (opis profesjonalny)

Działanie

Antybiotyk aminoglikozydowy o działaniu bakteriobójczym wykazujący aktywność jedynie wobec bakterii tlenowych, zwłaszcza pałeczek Gram-ujemnych. Efekt działania bakteriobójczego zależy od stężenia antybiotyku w ognisku zakażenia. Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy białka oraz ucieczce składników odżywczych z wnętrza komórki. Spektrum przeciwbakteryjne: pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae, Campylobacter, Brucella, Pasteurella, Francisella, Pseudomonas aeruginosa i inne gatunki, Acinetobacter, Staphylococcus (w skojarzeniu z β-laktamami) – mała aktywność, niektóre szczepy Streptococcus i Enterococcus (tylko w skojarzeniu z β-laktamami). Umiarkowaną aktywność wykazuje wobec Listeria monocytogenes, Actinomyces. Wykazuje wybitnie synergiczne oddziaływanie w skojarzeniu z antybiotykiem β-laktamowym. Wśród enterokoków występują jednak szczepy wysoce oporne na gentamycynę. W takich przypadkach nie należy się spodziewać efektu synergicznego z antybiotykami β-laktamowymi, zaleca się wówczas stosowanie w skojarzeniu z fluorochinolonami. Działa także synergicznie w skojarzeniu z wankomycyną wobec paciorkowców i gronkowców. Terapia skojarzona preferowana jest także w leczeniu zakażeń Pseudomonas aeruginosa. W tych zakażeniach dobre efekty uzyskuje się w skojarzeniu z piperacyliną, azlocyliną lub tykarcyliną, natomiast w zakażeniach pałeczkami z rodzaju Klebsiella w skojarzeniu z cefalosporynami. Wśród pałeczek Gram-ujemnych w środowisku szpitalnym występują szczepy oporne. Odsetek szczepów opornych jest zróżnicowany, na niektórych oddziałach (np. dla oparzonych) jest bardzo duży. Oporność determinowana jest plazmidowo i związana jest z syntezą enzymów modyfikujących antybiotyk – AAD (2''), APH (2'') oraz AAC (2') (3') (6'). Gentamycyna nie wchłania się z przewodu pokarmowego. Antybiotyk przeznaczony jest do stosowania i.v., i.m. lub miejscowego. Wiązanie z białkami osocza wynosi 20–30%. Dobrze przenika do nerek, moczu, torebki stawowej, skóry i tkanki mięśniowej, umiarkowanie do wydzieliny drzewa oskrzelowego (lepsza penetracja po podaniu i.m.), wysięku opłucnowego, płynu otrzewnowego, płynu osierdziowego. Słabo przenika do kości, gruczołu krokowego, żółci oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Przenika przez łożysko; stężenie we krwi płodu osiąga 30% stężenia we krwi matki. Kumuluje się w nerkach. t1/2 wynosi 1,5–2,5 h, ulega wydłużeniu do 48–72 h u chorych z uszkodzoną czynnością nerek. Wydalany w wyniku przesączania kłębuszkowego w formie aktywnej przez nerki (85–95%). Klirens nerkowy gentamycyny jest podobny do klirensu kreatyniny.

Wskazania

Ciężkie postacie zakażeń o etiologii Gram-ujemnej, takie jak posocznica, zakażenia układu moczowego i dróg oddechowych, zapalenie wsierdzia, otrzewnej, zakażenia kości, skóry i tkanek miękkich, m.in. u chorych z oparzeniami, odleżynami i przeszczepami skóry. Profilaktycznie w chirurgii w okresie okołooperacyjnym. Gentamycyna stosowana jest często w skojarzeniu z antybiotykiem β-laktamowym, w zakażeniach z udziałem beztlenowców w skojarzeniu z metronidazolem lub klindamycyną, w bakteryjnym zapaleniu wsierdzia – zawsze w skojarzeniu z β-laktamami, w zapaleniu wsierdzia o etiologii enterokokowej lub gronkowcowej (szczepy metycylinooporne) – w skojarzeniu z wankomycyną. W okulistyce: zapalenia aparatu ochronnego oka i przedniego odcinka gałki ocznej (np. powiek, dróg łzowych, spojówek, zapalenie i owrzodzenie rogówki, zapalenia przedniego odcinka błony naczyniowej) wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na gentamycynę. Profilaktycznie przed zabiegami operacyjnymi na gałce ocznej i po nich.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na gentamycynę lub inne antybiotyki aminoglikozydowe, niewydolność nerek, myasthenia gravis, choroba Parkinsona, zaburzenia słuchu.

Interakcje

Nasila działanie leków zwiotczających o działaniu kuraropodobnym i może pogłębić blokadę nerwowo-mięśniową (zwłaszcza po podaniu dootrzewnowym lub doopłucnowym). Z cyklopropanem może wywołać bezdech. W skojarzeniu z cefalotyną, cefalorydyną, wankomycyną, kwasem etakrynowym, mannitolem, kolistyną, furosemidem i innymi antybiotykami aminoglikozydowymi może dojść do nasilenia się nefro- i ototoksyczności leku. Cisplatyna zmniejsza wydalanie gentamycyny, jednoczesne stosowanie tych leków wywołuje hipomagnezemię i zwiększa ryzyko nefrotoksyczności. Indometacyna zwiększa stężenie gentamycyny i prowadzi do zaburzeń elektrolitowych. U dzieci jednoczesne stosowanie z amfoterycyną B prowadzi do wydłużenia t1/2 gentamycyny. Z chloramfenikolem, erytromycyną wykazuje antagonizm. Gentamycyna wykazuje niezgodność po zmieszaniu z antybiotykami β-laktamowymi, zwłaszcza karbenicyliną, ampicyliną i penicyliną benzylową.

Działania niepożądane

Nefrotoksyczność: zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, białkomocz, skąpomocz, krwinkomocz, wałeczki w moczu, martwica kanalików nerkowych. Ototoksyczność: szum w uszach, zawroty głowy, odwracalne uszkodzenie przedsionka ucha wewnętrznego, niekiedy nieodwracalne uszkodzenie błędnika, rzadko utrata słuchu. Neurotoksyczność: niekiedy blokada nerwowo-mięśniowa. Reakcje nadwrażliwości, osutka, hipomagnezemia, hipokalcemia, hipokaliemia, nudności, wymioty, bóle i osłabienie mięśni, zaburzenia hematologiczne, zwiększenie aktywności aminotransferaz i stężenia bilirubiny we krwi. Po podaniu miejscowym do worka spojówkowego: pieczenie, zaczerwienienie, uczucie ciała obcego. W przypadku przedawkowania lub wystąpienia objawów toksycznych należy zastosować hemodializę, która usuwa lek w 60%. Dializa otrzewnowa usuwa gentamycynę w 20%. U noworodków i niemowląt należy brać pod uwagę transfuzję wymienną.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Antybiotyk podaje się i.m. lub w powolnym wstrzyknięciu i.v., ewentualnie w krótkim wlewie. Dorośli: 2–5 mg/kg mc./d w 3 daw. podz., w zakażeniach zagrażających życiu do 5 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz. (należy możliwie jak najszybciej zmniejszyć dawkę); w zakażeniach układu moczowego 0,12–0,16 g/d. Dzieci po 2. mż.: 3–6 mg/kg mc./d w 3 daw. podz. Noworodki do 7. dnia życia: 5 mg/kg mc./d w 2 daw. podz., po 7. dniu życia: 7,5 mg/kg mc./d w 3 daw. podz. Leczenia nie prowadzić dłużej niż przez 7–10 dni. U osób z wydolnymi nerkami możliwe jest dawkowanie 1 ×/d, podobnie jak innych aminoglikozydów. U chorych z niewydolnością nerek i w podeszłym wieku po podaniu dawki początkowej 1 mg/kg mc. dawki zmniejsza się w zależności od klirensu kreatyniny i ewentualnie wydłuża odstęp między nimi. Dokanałowo, dokomorowo: dorośli 5 mg, noworodki i niemowlęta 0,5–1 mg. Krople do oczu: 4–6 ×/d po 1–2 kropli do worka spojówkowego.

Uwagi

Należy bezwzględnie kontrolować stężenie kreatyniny we krwi i audiogram. W przypadku wystąpienia objawów niewydolności nerek lub zaburzeń słuchu (szum w uszach, zawroty głowy) lek należy natychmiast odstawić. Chorzy powinni być dobrze nawodnieni. Osoby noszące soczewki kontaktowe powinny je zdejmować przed podaniem leku w postaci kropli do oczu i zakładać je minimum 15 min później.

Preparaty na rynku polskim zawierające gentamycyna