Ibuprofen (opis profesjonalny)

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy). Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo do czynnego związku. W lecznictwie stosuje się mieszaninę racemiczną lub deksibuprofen, co pozwala na zmniejszenie dawki. Z przewodu pokarmowego wchłania się bardzo szybko, częściowo w żołądku i w większym stopniu w jelicie cienkim. tmax wynosi 1–2 h po podaniu tabletki, a 1 h po podaniu zawiesiny. Metabolizm zachodzi w wątrobie. t1/2 we krwi wynosi 2 h. W 99% wiąże się z białkami osocza. Wydalany z moczem w postaci nieczynnych metabolitów. Eliminowany całkowicie z krwi 24 h po podaniu ostatniej dawki.

Wskazania

Leczenie objawowe dolegliwości bólowych o różnej etiologii, o małym i średnim nasileniu, w tym bóle głowy (migrenowe, napięciowe), zębów, mięśniowe, kostne i stawowe, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej. Bolesne miesiączkowanie. Gorączka. Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w RZS, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych. W leczeniu zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen i inne NLPZ, objawy nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ w wywiadzie (katar, napad astmy oskrzelowej, pokrzywka), czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca, III trymestr ciąży, skaza krwotoczna. Ostrożnie u chorych na astmę oskrzelową, nadciśnienie tętnicze, osób z niewydolnością nerek, wątroby lub serca oraz u dzieci do 12. rż., a szczególnie u chorych ciężko odwodnionych w następstwie biegunki, chorych bezpośrednio po dużych zabiegach operacyjnych. Ostrożnie u osób z toczniem rumieniowatym układowym lub innymi chorobami tkanki łącznej, z chorobami przewlekłymi układu pokarmowego oraz przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelit, choroba Leśniowskiego i Crohna). U osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia należy odstawić ibuprofen i przeprowadzić badanie okulistyczne. Podczas długotrwałego stosowania zaleca się okresową kontrolę czynności wątroby i nerek. Stosowanie ibuprofenu w dawce >=2,4 g/d lub deksibuprofenu w dawce >=1,2 g/d w niewielkim stopniu zwiększa ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca oraz udar. Należy unikać podawania ibuprofenu w dawce >=2,4 g/d lub deksibuprofenu w dawce >=1,2 g/d pacjentom z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (np. niewydolność serca, zaburzenia czynności serca i układu krążenia) lub osobom z przebytym zawałem serca lub udarem. Przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia, w szczególności jeśli konieczne jest podawanie dużych dawek (>=2,4 g/d ibuprofenu lub >=1,2 g/d deksibuprofenu), powinno sie dokładnie ocenić czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (palenie tytoniu, zbyt wysokie ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, duże stężenie cholesterolu we krwi). Krótkotrwałe stosowanie NLPZ w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą ich nie poprzedzać żadne objawy; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ (w tym inhibitorami COX-2) ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. NLPZ mogą zmniejszać skuteczność działania leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. Równoległe stosowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego. U pacjentów przyjmujących zydowudynę i ibuprofen obserwowano wydłużenie czasu krwawienia. Podczas równoległego stosowania cyklosporyny lub takrolimusu zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności. Ibuprofen przyjmowany równolegle z kwasem acetylosalicylowym w dawkach kardioprotekcyjnych może hamować działanie przeciwzakrzepowe kwasu acetylosalicylowego. Przyjmowanie NLPZ w ciągu 24 h przed podaniem lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i nasilenia jego toksyczności. NLPZ zwiększają stężenie litu w osoczu; w przypadku konieczności równoległego stosowania należy zachować szczególną ostrożność i monitorować stężenie litu w osoczu. NLPZ mogą nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny). NLPZ mogą zwiększać stężenie digoksyny w osoczu i nasilać jej toksyczne działanie. Równoległe stosowanie leków przeciwpłytkowych lub niektórych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie ibuprofenu we krwi i osłabia jego działanie. Ibuprofen zmniejsza klirens aminoglikozydów i może nasilać ich działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne. Osłabia działanie sulfinpirazonu i probenecydu. Zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku równoległego stosowania z pochodnymi sulfonylomocznika. Ograniczone dane kliniczne wskazują, że NLPZ mogą zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu i nasilać jej toksyczność. Istnieją doniesienia, że NLPZ zwiększają stężenie potasu w osoczu; z tego względu należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania innych leków zwiększających stężenie potasu (np. diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora AT1 angiotensyny II). Ibuprofen nie wpływa na stężenie alkoholu we krwi; spożywanie alkoholu podczas leczenia ibuprofenem nieznacznie zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu mogą zaburzać wchłanianie ibuprofenu i opóźniać początek jego działania; leki zawierające wodorotlenek magnezu mogą przyspieszyć i zwiększyć jego wchłanianie. Cholestyramina ogranicza wchłanianie ibuprofenu, działania tego nie stwierdzono w przypadku kolestypolu.

Działania niepożądane

Często nudności, wymioty, zgaga, niestrawność, wzdęcia, biegunka, zaparcie, bóle w nadbrzuszu, duszność, zaostrzenie astmy oskrzelowej, bóle i zawroty głowy, nadpobudliwość, świąd, pokrzywka, plamica, wysypka, zatrzymywanie płynów i obrzęk. Niezbyt często nadciśnienie, zaburzenie odczuwania smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST i ALT). Rzadko krwawienie z przewodu pokarmowego, senność, bezsenność, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość. Bardzo rzadko zmiany martwicze w obrębie brodawek nerkowych mogące prowadzić do niewydolności nerek, niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość, dermatoza pęcherzowa (w tym złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczna rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy), nieswoiste reakcje alergiczne, anafilaksja, zaburzenia słuchu. W przypadku doraźnego stosowania działania niepożądane występują rzadko. W przypadku stosowania deksibuprofenu możliwe jest zmniejszenie częstości występowania niektórych działań niepożądanych. Przedawkowanie: nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum i leczenia swoistego. Należy kontrolować czynności życiowe pacjenta, zwłaszcza ciśnienie tętnicze, EKG, obserwować pod kątem objawów krwawienia do światła przewodu pokarmowego, kwasicy metabolicznej i zaburzeń OUN. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. W okresie okołoporodowym – D. W I i II trymestrze ciąży stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży. W okresie karmienia piersią stosować krótkotrwale.

Dawkowanie

Indywidualnie w zależności od stopnia ciężkości choroby i tolerancji na lek. Podane dawki odnoszą się do ibuprofenu w postaci racematu, w razie stosowania deksibuprofenu powinny być zmniejszone o 25% (100 mg mieszaniny racemicznej odpowiada 75 mg deksibuprofenu). Dorośli. W chorobach reumatycznych 200–800 mg 3 ×/d. Przeciwbólowo 200–400 mg 4–6 ×/d. W bolesnych miesiączkach 400 mg 4 ×/d. Maks. dawka dobowa 3,2 g, jednak zwykle nie zaleca się stosowania dawek >1,2 g/d. Dzieci. 3. mż.–12. rż. przeciwgorączkowo i przeciwbólowo maks. 20–30 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz.; w młodzieńczym przewlekłym RZS 2.–15. rż. 20–40 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz. Miejscowo u osób po 12. rż.: 4–10 cm kremu lub żelu nałożyć i wcierać w chorobowo zmienione miejsca; w przypadku dużych krwiaków i skręceń można stosować pod opatrunkiem okluzyjnym.

Preparaty na rynku polskim zawierające ibuprofen

Aprofen (tabletki powlekane)
Brufen (tabletki powlekane)
Brufen (zawiesina doustna)
Bufenik (syrop)
Dolgit (krem)
Ibalgin (tabletki powlekane)
Ibalgin baby (zawiesina doustna)
Ibalgin Maxi (tabletki powlekane)
Ibufen (zawiesina doustna)
Ibufen Baby (czopki)
Ibufen dla dzieci (zawiesina doustna)
Ibufen dla dzieci forte (zawiesina doustna)
Ibufen Junior (kapsułki miękkie)
Ibufen mini Junior (kapsułki miękkie)
Ibum (zawiesina doustna)
Ibum (kapsułki miękkie)
Ibum dla dzieci (czopki)
Ibum Forte (zawiesina doustna)
Ibum Forte (kapsułki miękkie)
Ibum Forte Minicaps (kapsułki miękkie)
Ibumax 200 mg (tabletki powlekane)
Ibumax 400 mg (tabletki powlekane)
Ibumax Forte 600 mg (tabletki powlekane)
Ibupar (tabletki drażowane)
Ibupar forte (tabletki powlekane)
Ibuprofen AFL (tabletki drażowane)
Ibuprofen Aflofarm (tabletki drażowane)
Ibuprofen Hasco (kapsułki miękkie)
Ibuprofen LGO (tabletki powlekane)
Ibuprofen Polfarmex (tabletki powlekane)
Ibuprofen-Pabi (tabletki drażowane)
Ibuprom (tabletki powlekane)
Ibuprom Duo (tabletki powlekane)
Ibuprom Max (drażetki)
Ibuprom Max Sprint (kapsułki miękkie)
Ibuprom Sprintcaps (kapsułki elastyczne)
Ibuprom Żel (żel)
Iburion (tabletki powlekane)
Ifenin (tabletki powlekane)
Ifenin Forte (tabletki powlekane)
Kidofen (czopki)
Kidofen (zawiesina doustna)
Metafen Ibuprofen (tabletki powlekane)
Metafen żel Forte (żel)
MIG (tabletki powlekane)
MIG dla dzieci (zawiesina doustna)
MIG dla dzieci Forte (zawiesina doustna)
Milifen (zawiesina doustna)
Nurofen (tabletki powlekane)
Nurofen (żel)
Nurofen dla dzieci (zawiesina doustna)
Nurofen dla dzieci (czopki doodbytnicze)
Nurofen dla dzieci Forte (zawiesina doustna)
Nurofen dla dzieci JUNIOR (zawiesina doustna)
Nurofen Express Forte rozpuszczalny (proszek doustny)
Nurofen Forte (tabletki powlekane)
Nurofen na ból pleców (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
Nurofen UltraForte (kapsułki elastyczne)
Spedifen 400 (tabletki powlekane)