24 lipca 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Ibuprofen (opis profesjonalny)

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy). Aktywnym enancjomerem jest S(+) ibuprofen (deksibuprofen), R(-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo do czynnego związku. W lecznictwie stosuje się mieszaninę racemiczną lub deksibuprofen, co pozwala na zmniejszenie dawki. Z przewodu pokarmowego wchłania się bardzo szybko, częściowo w żołądku i w większym stopniu w jelicie cienkim. tmax wynosi 1–2 h po podaniu tabletki, a 1 h po podaniu zawiesiny. Metabolizm zachodzi w wątrobie. t1/2 we krwi wynosi 2 h. W 99% wiąże się z białkami osocza. Wydalany z moczem w postaci nieczynnych metabolitów. Eliminowany całkowicie z krwi 24 h po podaniu ostatniej dawki.

Wskazania

Leczenie objawowe dolegliwości bólowych o różnej etiologii, o małym i średnim nasileniu, w tym bóle głowy (migrenowe, napięciowe), zębów, mięśniowe, kostne i stawowe, bóle okolicy lędźwiowo-krzyżowej. Bolesne miesiączkowanie. Gorączka. Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w RZS, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa oraz innych chorobach reumatycznych. W leczeniu zmian pourazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen i inne NLPZ, objawy nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ w wywiadzie (katar, napad astmy oskrzelowej, pokrzywka), czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, ciężka niewydolność wątroby, nerek lub serca, III trymestr ciąży, skaza krwotoczna. Ostrożnie u chorych na astmę oskrzelową, nadciśnienie tętnicze, osób z niewydolnością nerek, wątroby lub serca oraz u dzieci do 12. rż., a szczególnie u chorych ciężko odwodnionych w następstwie biegunki, chorych bezpośrednio po dużych zabiegach operacyjnych. Ostrożnie u osób z toczniem rumieniowatym układowym lub innymi chorobami tkanki łącznej, z chorobami przewlekłymi układu pokarmowego oraz przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelit, choroba Leśniowskiego i Crohna). U osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest większe. W przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia należy odstawić ibuprofen i przeprowadzić badanie okulistyczne. Podczas długotrwałego stosowania zaleca się okresową kontrolę czynności wątroby i nerek. Część ekspertów przyjmuje, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu; ryzyko to może się zwiększać podczas długotrwałego stosowania u osób z chorobą serca; krótkotrwałe stosowanie w leczeniu ostrego bólu prawdopodobnie nie zwiększa ryzyka wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza jeżeli lek jest stosowany w małej dawce; nie zaleca się jednak ich stosowania w leczeniu bólu pooperacyjnego u chorych po operacji pomostowania tętnic aortalno-wieńcowych. U osób otrzymujących NLPZ poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego (krwawienia, owrzodzenia i perforacja żołądka i jelit) mogą wystąpić w każdym momencie podczas leczenia i mogą ich nie poprzedzać żadne objawy; ryzyko wystąpienia krwawienia zwiększa się wraz z wydłużaniem czasu leczenia. NLPZ mogą niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ (w tym inhibitorami COX-2) ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. NLPZ mogą zmniejszać skuteczność działania leków przeciwnadciśnieniowych i moczopędnych. Równoległe stosowanie kortykosteroidów zwiększa ryzyko wystąpienia owrzodzeń lub krwawień z przewodu pokarmowego. U pacjentów przyjmujących zydowudynę i ibuprofen obserwowano wydłużenie czasu krwawienia. Podczas równoległego stosowania cyklosporyny lub takrolimusu zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności. Ibuprofen przyjmowany równolegle z kwasem acetylosalicylowym w dawkach kardioprotekcyjnych może hamować działanie przeciwzakrzepowe kwasu acetylosalicylowego. Przyjmowanie NLPZ w ciągu 24 h przed podaniem lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu i nasilenia jego toksyczności. NLPZ zwiększają stężenie litu w osoczu; w przypadku konieczności równoległego stosowania należy zachować szczególną ostrożność i monitorować stężenie litu w osoczu. NLPZ mogą nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny). NLPZ mogą zwiększać stężenie digoksyny w osoczu i nasilać jej toksyczne działanie. Równoległe stosowanie leków przeciwpłytkowych lub niektórych selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie ibuprofenu we krwi i osłabia jego działanie. Ibuprofen zmniejsza klirens aminoglikozydów i może nasilać ich działanie nefrotoksyczne i ototoksyczne. Osłabia działanie sulfinpirazonu i probenecydu. Zwiększa ryzyko wystąpienia hipoglikemii w przypadku równoległego stosowania z pochodnymi sulfonylomocznika. Ograniczone dane kliniczne wskazują, że NLPZ mogą zwiększać stężenie fenytoiny w osoczu i nasilać jej toksyczność. Istnieją doniesienia, że NLPZ zwiększają stężenie potasu w osoczu; z tego względu należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania innych leków zwiększających stężenie potasu (np. diuretyki oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści receptora AT1 angiotensyny II). Ibuprofen nie wpływa na stężenie alkoholu we krwi; spożywanie alkoholu podczas leczenia ibuprofenem nieznacznie zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu mogą zaburzać wchłanianie ibuprofenu i opóźniać początek jego działania; leki zawierające wodorotlenek magnezu mogą przyspieszyć i zwiększyć jego wchłanianie. Cholestyramina ogranicza wchłanianie ibuprofenu, działania tego nie stwierdzono w przypadku kolestypolu.

Działania niepożądane

Często nudności, wymioty, zgaga, niestrawność, wzdęcia, biegunka, zaparcie, bóle w nadbrzuszu, duszność, zaostrzenie astmy oskrzelowej, bóle i zawroty głowy, nadpobudliwość, świąd, pokrzywka, plamica, wysypka, zatrzymywanie płynów i obrzęk. Niezbyt często nadciśnienie, zaburzenie odczuwania smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST i ALT). Rzadko krwawienie z przewodu pokarmowego, senność, bezsenność, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość. Bardzo rzadko zmiany martwicze w obrębie brodawek nerkowych mogące prowadzić do niewydolności nerek, niedokrwistość hemolityczna, granulocytopenia i małopłytkowość, dermatoza pęcherzowa (w tym złuszczające zapalenie skóry, martwica toksyczna rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy), nieswoiste reakcje alergiczne, anafilaksja, zaburzenia słuchu. W przypadku doraźnego stosowania działania niepożądane występują rzadko. W przypadku stosowania deksibuprofenu możliwe jest zmniejszenie częstości występowania niektórych działań niepożądanych. Przedawkowanie: nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum i leczenia swoistego. Należy kontrolować czynności życiowe pacjenta, zwłaszcza ciśnienie tętnicze, EKG, obserwować pod kątem objawów krwawienia do światła przewodu pokarmowego, kwasicy metabolicznej i zaburzeń OUN. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka i podawanie węgla aktywowanego.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. W okresie okołoporodowym – D. W I i II trymestrze ciąży stosować tylko w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży. W okresie karmienia piersią stosować krótkotrwale.

Dawkowanie

Indywidualnie w zależności od stopnia ciężkości choroby i tolerancji na lek. Podane dawki odnoszą się do ibuprofenu w postaci racematu, w razie stosowania deksibuprofenu powinny być zmniejszone o 25% (100 mg mieszaniny racemicznej odpowiada 75 mg deksibuprofenu). Dorośli. W chorobach reumatycznych 200–800 mg 3 ×/d. Przeciwbólowo 200–400 mg 4–6 ×/d. W bolesnych miesiączkach 400 mg 4 ×/d. Maks. dawka dobowa 3,2 g, jednak zwykle nie zaleca się stosowania dawek >1,2 g/d. Dzieci. 3. mż.–12. rż. przeciwgorączkowo i przeciwbólowo maks. 20–30 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz.; w młodzieńczym przewlekłym RZS 2.–15. rż. 20–40 mg/kg mc./d w 3–4 daw. podz. Miejscowo u osób po 12. rż.: 4–10 cm kremu lub żelu nałożyć i wcierać w chorobowo zmienione miejsca; w przypadku dużych krwiaków i skręceń można stosować pod opatrunkiem okluzyjnym.

Preparaty na rynku polskim zawierające ibuprofen