26 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Kwas ibandronowy (opis profesjonalny)

Działanie

Bisfosfonian zawierający w swej strukturze azot, będący inhibitorem resorpcji kości przez osteoklasty; selektywnie hamuje aktywność osteoklastów, ale nie wpływa na ich mobilizację. Wybiórcze działanie bisfosfonianów na tkankę kostną wynika z ich dużego powinowactwa do zmineralizowanej kości, ale dokładny mechanizm prowadzący do zaburzenia aktywności osteoklastów pozostaje nadal niewyjaśniony. Kwas ibandronowy niewpływa bezpośrednio na proces tworzenia kości ani na jej mineralizację. U kobiet po menopauzie wzmacnia strukturę masy kostnej i zmniejsza częstość złamań. Po podaniu p.o. tmax wynosi 0,5–2 h, dostępność biologiczna – 0,6%, pokarm i napoje zmniejszają wchłanianie leku. Po podaniu i.v. kwas ibandronowy jest szybko wiązany przez kości – dociera do nich 40–50% dawki. Lek wiąże się z białkami osocza w ok. 87%. Nie ulega metabolizmowi. Stężenie leku po podaniu i.v. obniża się do 10% wartości szczytowej po ok. 3 h, po podaniu p.o. po ok. 8 h. t1/2 w fazie eliminacji wynosi 10–72 h. Wydalanie następuje przez nerki; klirens nerkowy kwasu ibandronowego stanowi 50–60% klirensu całkowitego i jest zależny od klirensu kreatyniny. W przypadku podania p.o. niewchłonięta część dawki eliminowana jest z kałem.

Wskazania

P.o., i.v. Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań; wykazano zmniejszone ryzyko złamań kręgów; skuteczność w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej nie została potwierdzona.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, hipokalcemia. W przypadku postaci do podawania p.o.: nieprawidłowość w obrębie przełyku, prowadząca do opóźnienia jego opróżniania, taka jak zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku, niezdolność do utrzymania pozycji stojącej lub siedzącej przez co najmniej 60 min. Ostrożnie u osób z nadwrażliwością na inne bisfosfoniany. Przed rozpoczęciem podawania leku należy wyrównać hipokalcemię oraz skutecznie leczyć zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego. U chorych zagrożonych rozwojem niewydolności serca unikać intensywnego nawadniania podczas leczenia. Zachować ostrożność u osób z czynną chorobą górnego odcinka przewodu pokarmowego (np. przełyk Barreta, dysfagia, inne choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, dwunastnicy lub owrzodzenie). W przypadku wystąpienia objawów podrażnienia przełyku podczas stosowania leku p.o. należy zaprzestać jego podawania. Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania podawanego p.o. kwasu ibandronowego i NLPZ. Ze względu na przypadki nietypowych złamań kości udowych, należy zalecić pacjentom zgłaszanie wszelkiego bólu w obrębie uda, biodra lub pachwiny oraz przeprowadzić odpowiednią diagnostykę. Podczas leczenia wskazane może być monitorowanie czynności nerek oraz stężenia wapnia, fosforanów i magnezu we krwi. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u osób do 18. rż. Nie zaleca się stosowania p.o. u osób z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie zaleca się stosowania u osób z klirensem kreatyniny <30 ml/min. Donoszono o przypadkach martwicy żuchwy u osób otrzymujących bisfosfoniany (zarówno u osób z rakiem, jak i z osteoporozą); przypadki te były na ogół związane z ekstrakcją zęba i/lub z miejscowymi zakażeniami, z zapaleniem kości i szpiku włącznie; przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami u osób, u których występują czynniki ryzyka wystąpienia martwicy żuchwy (np. rak, chemioterapia, radioterapia, stosowanie kortykosteroidów, nieprawidłowa higiena jamy ustnej) należy rozważyć wykonanie badania stomatologicznego oraz zastosowanie właściwej profilaktyki stomatologicznej; w tej grupie osób należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych podczas leczenia bisfosfonianami. Podczas leczenia zapewnić prawidłową podaż wapnia i wit. D. Odnotowano przypadki reakcji anafilaktycznej po dożylnym podaniu kwasu ibandronowego; w razie wystąpienia takiej reakcji lub innych ciężkich reakcji nadwrażliwości, podawanie leku należy niezwłocznie przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Interakcje

Wapń i inne kationy wielowartościowe, mleko i pokarm mogą wpływać na wchłanianie kwasu ibandronowego podawanego p.o. Leki zawierające kationy dwuwartościowe (leki doustne zobojętniające sok żołądkowy, uzupełniające wapń lub inne zawierające glin, magnez lub żelazo) mogą mieć wpływ na wchłanianie kwasu ibandronowego. Ranitydyna podawana i.v. może zwiększać dostępność biologiczną kwasu ibandronowego podawanego p.o.; nie ma jednak konieczności modyfikacji dawkowania podczas równoległego stosowania antagonistów receptorów H2. Nie stwierdzono interakcji z melfalanem i prednizonem, tamoksyfenem lub hormonalną terapią zastępczą. Równoległe stosowanie bisfosfonianów i aminoglikozydów może spowolniać zmniejszanie stężenia wapnia w surowicy; równocześnie może występować hipomagnezemia. W badaniach klinicznych, kwas ibandronowy podawany był równocześnie z powszechnie stosowanymi lekami przeciwnowotworowymi, moczopędnymi, antybiotykami i lekami przeciwbólowymi, i nie obserwowano występowania jawnych klinicznie interakcji. Kwas ibandronowy nie hamuje większości wątrobowych izoenzymów cytochromu P450 u ludzi oraz nie indukuje tych enzymów u szczurów; z tego powodu interakcje z substratami tych enzymów są mało prawdopodobne. SmPC Bonviva 2013/2013

Działania niepożądane

I.v. Często: ból głowy, zapalenie błony śluzowej żołądka, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, nudności, zaparcie, wysypka, bóle mięśniowe, bóle stawów, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pleców, objawy grypopodobne, zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył, ból kości, reakcje w miejscu podania, osłabienie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zapalenie oka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej. Bardzo rzadko: martwica kości szczęki, reakcja anafilaktyczna.P.o. Często: ból głowy, zapalenie błony śluzowej przełyku lub żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, dyspepsja, biegunka, ból brzucha, nudności, wysypka, bóle mięśniowe, bóle stawów, ból mięśniowo-szkieletowy, skurcze mięśni, sztywność mięśniowo-szkieletowa, objawy grypopodobne. Niezbyt często: zawroty głowy, zapalenie błony śluzowej przełyku, w tym owrzodzenia i zwężenia oraz zaburzenia połykania, wymioty, wzdęcia z oddawaniem gazów, ból pleców, zmęczenie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zapalenie oka, zapalenie błony śluzowej dwunastnicy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka, nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej. Bardzo rzadko: martwica kości szczęki, reakcja anafilaktyczna. W przypadku przedawkowania postaci p.o. należy oczekiwać objawów z górnego odcinka przewodu pokarmowego; można oczekiwać, że przedawkowanie postaci i.v. spowoduje hipokalcemię, hipofosfatemię i hipomagnezemię. Leczenie objawowe; w przypadku przedawkowania p.o. podać choremu mleko i leki zobojętniające sok żołądkowy, nie należy prowokować wymiotów, chory powinien się znajdować w pozycji spionizowanej; w przypadku przedawkowania i.v. skorygować w surowicy stężenie wapnia, fosforanów i magnezu poprzez dożylne podanie odpowiednio glukonianu wapnia, fosforanu potasu lub sodu i siarczanu magnezu.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich badań nie stosować u kobiet w ciąży ani w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Dorośli. P.o. stosować na czczo (przynajmniej 6 h po ostatnim posiłku) i przed przyjęciem innych leków; po przyjęciu należy przez 1 h powstrzymać się od jedzenia, spożywania napojów (innych niż woda) lub stosowania jakichkolwiek doustnych leków albo suplementów diety (w tym preparatów wapnia); tabletki należy połykać w całości, popijając pełną szklanką czystej wody (nie stosować wody mineralnej) w pozycji stojącej lub siedzącej; po przyjęciu leku nie należy kłaść się przez 1 h. Stosować 150 mg 1×/mies., tego samego dnia każdego miesiąca. W przypadku pominięcia dawki leku, należy przyjąć tabletkę następnego dnia rano, o ile przyjęcie następnej dawki nie jest planowane w ciągu najbliższych 7 dni; następnie należy powrócić do przyjmowania leku 1 ×/mies. według ustalonego planu. Jeśli następna zaplanowana dawka przypada na okres najbliższych 7 dni, nie należy przyjmować dodatkowej dawki, tylko zaczekać do tego dnia i przyjmować lek według ustalonego planu. Nie należy przyjmować dwóch dawek w ciągu jednego tygodnia. W przypadku niewystarczającej podaży należy rozważyć suplementację wapnia i witaminy D. I.v. 3 mg we wstrzyknięciu trwającym 15–30 s co 3 mies. Uzupełniająco należy podawać wapń i wit. D. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia (zarówno doustnego, jak i dożylnego); należy indywidualnie oceniać konieczność dalszego leczenia na podstawie oceny korzyści i ryzyka związanego ze stosowaniem leku, zwłaszcza w przypadku leczenia trwającego dłużej niż 5 lat. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny >=30 ml/min), upośledzoną czynnością wątroby lub osób w podeszłym wieku.

Uwagi

W przypadku podawania dożylnego należy się starać, aby nie podać leku dotętniczo lub obok żyły, ponieważ może to doprowadzić do uszkodzenia tkanek.

Preparaty na rynku polskim zawierające kwas ibandronowy