25 kwietnia 2014 roku, [zaloguj się]

   Lekarze pacjentom
 

Desloratadyna (opis profesjonalny)

Działanie

Wybiórczy, długo działający trójpierścieniowy antagonista receptora histaminowego H1. Podstawowy czynny dekarboetoksylowy metabolit loratadyny. Desloratadyna działa przeciwalergicznie. Nie przenika do OUN, działa obwodowo i nie wywiera działania uspokajającego. W badaniach in vitro hamuje uwalnianie z ludzkich komórek tucznych i/lub leukocytów zasadochłonnych cytokin indukujących proces zapalny (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13), jak również hamuje ekspresję adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Znaczenie kliniczne tych odkryć nie zostało jeszcze poznane. Po podaniu p.o. dobrze się wchłania. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego nie wpływa na dostępność biologiczną. tmax wynosi ok. 3 h. Lek w 83–87% wiąże się z białkami osocza. t1/2 w fazie eliminacji wynosi ok. 27 h. Desloratadyna metabolizowana jest do 3-hydroksydesloratadyny, która następnie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym. Nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm leku, nie można więc wykluczyć interakcji z innymi lekami. In vivo nie hamuje aktywności CYP3A4, a badania in vitro wskazują, że nie hamuje aktywności CYP2D6 i nie jest substratem ani inhibitorem glikoproteiny P. Lek wydalany w podobnych proporcjach zarówno z moczem, jak i z kałem.

Wskazania

Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub loratadynę. Należy zachować ostrożność u osób z ciężką niewydolnością nerek. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci w 1. rż.; stosowanie leku w postaci tabletek zarejestrowano u osób od 12. rż. Ok. 6% osób (dorosłych i dzieci po 2. rż.) ma fenotypowo spowolniony metabolizm i są one narażone na większą ekspozycję na lek. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci po 2. rż. ze spowolnionym metabolizmem jest takie samo jak u dzieci, u których metabolizm jest prawidłowy. Nie określono bezpieczeństwa stosowania desloratadyny u dzieci do 2. rż. ze spowolnionym metabolizmem leku. Leku w postaci tabletek nie należy stosować u chorych z dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierowtnym niedoborem laktazy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy; roztworu natomiast nie należy stosować u chorych z zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem izomaltazy-sacharazy.

Interakcje

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji w trakcie równoległego stosowania z erytromycyną lub ketokonazolem. Desloratadyna nie nasila zaburzeń wywołanych przez alkohol.

Działania niepożądane

Uczucie zmęczenia, suchość w ustach, ból głowy; bardzo rzadko omamy, zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki, tachykardia, kołatanie serca, ból brzucha, nudności, wymioty, zaburzenia dyspeptyczne, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, ból mięśni, reakcje nadwrażliwości. W badaniach klinicznych u dzieci 6.–23. mż. najczęstszymi działaniami niepożądanymi były biegunka, gorączka i bezsenność. W przypadku przedawkowania rozważyć zastosowanie standardowych środków usuwających substancję czynną, która nie uległa wchłonięciu. Leczenie podtrzymujące i objawowe. Hemodializa nie usuwa leku z krążenia.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania w ciąży. Lek przenika do pokarmu kobiecego; nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o., niezależnie od posiłku. Dorośli i młodzież od 12. rż.: 5 mg (1 tabl. lub 10 ml roztworu) 1 ×/d. Dzieci. 1.–5. rż. 1,25 mg (2,5 ml) 1 ×/d, 6.–11. rż. 2,5 mg (5 ml) 1 ×/d. W okresowym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują <4 dni w tygodniu lub <4 tyg.) lek podawać zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przewlekłym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują >=4 dni w tygodniu i utrzymują się >4 tyg.) można kontynuować leczenie przez cały okres narażenia na alergeny.

Uwagi

Desloratadyna nie wywiera wpływu lub nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu, w bardzo rzadkich przypadkach u niektórych osób może jednak powodować senność.

Preparaty na rynku polskim zawierające desloratadyna