30 września 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Ketokonazol (opis profesjonalny)

Działanie

Syntetyczny lek przeciwgrzybiczy, pochodna imidazolu o szerokim spektrum działania. W zależności od stężenia działa grzybostatycznie lub grzybobójczo. Hamuje biosyntezę ergosterolu w błonie komórkowej grzyba, powodując zmianę jej przepuszczalności i śmierć komórki. Działa na dermatofity (Microsporum, Trichophyton, Epidermophyton), drożdżaki (Candida, Cryptococcus, Malassezia), grzyby dimorficzne (Coccidioides, Histoplasma, Paracoccidioides) i inne. Mniej wrażliwe są: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, niektóre Dematiaceae, Mucor spp. i inne sprzężniaki z wyjątkiem Entomophthorales. Oporność na lek występuje bardzo rzadko, chociaż pojawiają się szczepy oporne z powodu przewlekłego leczenia kandydozy skóry lub błon śluzowych. Stosowany miejscowo łagodzi świąd i zmniejsza nasilenie zmian skórnych towarzyszących łojotokowemu zapaleniu skóry, łupieżowi zwykłemu i pstremu. Przezskórne wchłanianie ketokonazolu po miejscowym zastosowaniu jest nieistotne. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 1–2 h po podaniu p.o. Ketokonazol jest słabą zasadą, rozpuszczanie oraz wchłanianie następują w środowisku kwaśnym. W 90–95% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminą. Słabo przenika do OUN. Eliminacja dwufazowa. t1/2 wynosi 2 h w ciągu pierwszych 10 h oraz 8 h w fazie terminalnej. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Powstałe nieaktywne metabolity wydalane są z żółcią, kałem i w niewielkim odsetku z moczem.

Wskazania

W postaci kremu. Miejscowe leczenie grzybicy skóry tułowia, pachwin, rąk i stóp wywołanych przez Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, a także w leczeniu kandydozy skóry i łupieżu pstrego. Łojotokowe zapalenie skóry związane z obecnością Malassezia ovale. W postaci szamponu. Miejscowe leczenie i profilaktyka łupieżu skóry głowy, łojotokowego zapalenia skóry oraz łupieżu pstrego. Patrz też: Uwagi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Należy unikać kontaktu preparatu z oczami. Przed rozpoczęciem leczenia ketokonazolem, w przypadku uprzedniego, długotrwałego, miejscowego leczenia kortykosteroidami, należy stopniowo (w ciągu 2–3 tyg.) je odstawić. Ze względu na zawartość substancji pomocniczych preparat może powodować miejscową reakcję skórną.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji miejscowo stosowanego ketokonazolu z innymi lekami. Może wystąpić podrażnienie skóry po miejscowym podaniu ketokonazolu bezpośrednio po długotrwałym, miejscowym leczeniu kortykosteroidami; aby takiej reakcji uniknąć wskazane jest stopniowe odstawianie kortykosteroidów przed rozpoczęciem leczenia ketokonazolem.

Działania niepożądane

W postaci kremu: świąd, rumień, uczucie pieczenia skóry; rzadziej w miejscu podania: krwawienie, uczucie dyskomfortu, suchość skóry, stan zapalny, podrażnienie, parestezje; ponadto nadwrażliwość, kontaktowe zapalenie skóry, wysypka, łuszczenie skóry, pokrzywka. W postaci szamponu: podrażnienie oka, w miejscu podania: rumień, podrażnienie, świąd, krosty; ponadto nadwrażliwość, zapalenie mieszków włosowych, zaburzenia smaku, trądzik, wypadanie włosów, kontaktowe zapalenie skóry, suchość skóry, nieprawidłowa struktura włosa, wysypka, uczucie pieczenia skóry, łuszczenie naskórka, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, zmiany zabarwienia włosów.

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa miejscowego stosowania ketokonazolu u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią. Lek można stosować miejscowo u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią w razie zdecydowanej konieczności.

Dawkowanie

W postaci kremu. Kandydoza skóry, grzybica tułowia, pachwin, grzybica rąk i stóp, łupież pstry 1 ×/d. Łojotokowe zapalenie skóry: w zależności od nasilenia objawów 1–2 ×/d; leczenie podtrzymujące: 1–2 ×/tydz. Leczenie kontynuować kilka dni po ustąpieniu objawów. Czas leczenia wynosi zwykle: łupież pstry, zakażenia Candida 2–3 tyg., grzybica pachwin 2–4 tyg., grzybica tułowia 3–4 tyg., grzybica stóp 4–6 tyg., łojotokowe zapalenie skóry 2–4 tyg. W postaci szamponu. Łupież zwykły, łojotokowe zapalenie skóry: 2 ×/tydz. przez 2–4 tyg. Zapobiegawczo: 1 ×/1–2 tyg. Łupież pstry: 1 ×/d przez 5 dni, zapobiegawczo przed okresem letnim 1 ×/d przez 3 kolejne dni. Pianę pozostawić na skórze głowy przez 5 min.

Uwagi

GIF, zgodnie z zaleceniem Komitetu ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) opartym na wniosku, że ryzyko uszkodzenia wątroby u osób stosujących doustnie ketokonazol przeważa nad korzyściami leczenia infekcji grzybiczych, wstrzymał w obrocie i zakazał wprowadzania do obrotu doustnych postaci ketokonazolu. Ketokonazol jest stosowany poza zarejestrowanymi wskazaniami w leczeniu pacjentów z zespołem Cushinga i w związku z tym EMA zwraca uwagę na fakt, iż właściwe władze mogą udostępniać doustne preparaty z ketokonazolem na innych zasadach, by nie pozbawiać tych pacjentów leczenia. Odnosząc się do powyższego GIF uchylił decyzje wstrzymujące w obrocie ketokonazol do stosowania doustnego.

Preparaty na rynku polskim zawierające ketokonazol