22 grudnia 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Kloksacylina (opis profesjonalny)

Działanie

Kloksacylina jest przeciwgronkowcowym antybiotykiem należącym do grupy penicylin izoksazolowych. Mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe, jest zatem aktywna wobec szczepów gronkowców opornych na penicylinę benzylową. Szczepy oporne na kloksacylinę nie wytwarzają β-laktamazy i wykazują krzyżową oporność ze wszystkimi preparatami penicylin, cefalosporyn i karbapenemów. Pomimo wrażliwości in vitro żaden z tych preparatów nie powinien być stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych przez metycylinooporne szczepy gronkowców. Aktywność wobec szczepów kloksacylinoopornych wykazują: wankomycyna, ryfampicyna, kwas fusydowy, niekiedy chinolony lub klindamycyna. Spektrum przeciwbakteryjne: duża aktywność wobec gronkowców, w tym szczepów opornych na penicylinę i brak aktywności wobec szczepów metycylinoopornych; kloksacylina wykazuje mniejszą aktywność wobec paciorkowców, dwoinek zapalenia płuc, Neisseria gonorrhoeae i N. meningitidis, niż wobec gronkowców; beztlenowe ziarenkowce. Brak aktywności: enterokoki, gronkowce oporne na metycylinę, pałeczki Gram-ujemne z rodziny Enterobacteriaceae i Pseudomonas, Haemophilus, Mycoplasma, Legionella, Chlamydia oraz beztlenowe pałeczki Gram-ujemne. Występuje krzyżowa oporność z metycyliną, szczepy wykazujące tolerancję na penicylinę benzylową wykazują również tolerancję na kloksacylinę. Ma właściwości hamowania aktywności wielu β-laktamaz wytwarzanych przez pałeczki Gram-ujemne. Wchłania się niecałkowicie po podaniu p.o., posiłek zmniejsza wchłanianie. Dobrze się wchłania po podaniu i.m. W 93–95% wiąże się z białkami osocza. Słabo przenika do płynów ustrojowych, natomiast osiąga stężenia terapeutyczne w zmienionych zapalnie kościach, mazi stawowej, a także opłucnej i żółci. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Gorzej przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga 10% stężenia w surowicy). Ok. 20% leku jest metabolizowane. Charakteryzuje się krótkim t1/2, wynoszącym 30–45 min, który ulega wydłużeniu do 1–2 h w niewydolności nerek. Antybiotyk wydalany jest przez nerki w 40–60% (z czego 10% w postaci metabolitu) oraz w 10% z żółcią.

Wskazania

Zakażenia gronkowcowe skóry, tkanek miękkich, kości, stawów (postać p.o. można stosować w późniejszym okresie leczenia), zakażenia dolnych dróg oddechowych, ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne. W ciężkich postaciach wyżej wymienionych zakażeń oraz w posocznicy lek należy podawać i.v. Powszechnie uważa się, że jeśli szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, wówczas w leczeniu należy stosować penicylinę benzylową. Antybiotyk ten jest przynajmniej 10-krotnie bardziej aktywny od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe lub którykolwiek składnik preparatu. Zachować ostrożność u osób z niewydolnością nerek. W trakcie długotrwałego stosowania należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi.

Interakcje

W zakażeniach gronkowcowych należy stosować w skojarzeniu z kwasem fusydowym. Synergizm wykazuje także skojarzenie kloksacyliny z ampicyliną. Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny, następuje nasilenie i przedłużenie działania antybiotyku; działa antagonistycznie z erytromycyną, tetracyklinami i chloramfenikolem. Może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Kloksacylina może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny. Może spowalniać eliminację metotreksatu i nasilać jego toksyczność. Podawana pozajelitowo wykazuje niezgodność po zmieszaniu z antybiotykami aminoglikozydowymi, hydrolizatami białkowymi, preparatami krwiopochodnymi.

Działania niepożądane

Lek jest najczęściej dobrze tolerowany a działania niepożądane występują stosunkowo rzadko. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, biegunka, zapalenie jamy ustnej, czarny włochaty język), nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami, reakcje nadwrażliwości, wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry, zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, małopłytkowość, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, objawy neurotoksyczności (nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, dezorientacja, ból i zawroty głowy, gorączka. Bardzo rzadko, zwykle u osób otrzymujących duże dawki leku i/lub ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek: bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Przenika do pokarmu kobiecego.

Dawkowanie

P.o. (1 h przed posiłkiem lub 2 h po nim), wstrzyknięcia i.m. lub i.v., wlew i.v. (trwający 30–40 min, po rozpuszczeniu w 500 ml 0,9% roztw. NaCl lub 5% roztw. glukozy), wstrzyknięcia do jamy opłucnej. Dorośli i dzieci >20 kg mc. P.o. Zwykle 500 mg co 6 h. I.m lub i.v. 250–500 mg co 6 h; w ciężkich zakażeniach 1 g co 6 h; dawka maks. 6 g/d. Dzieci <20 kg mc. Wyłącznie i.v. Zwykle 25–50 mg/kg mc./d w 4 daw. podz. (co 6 h); w ciężkich zakażeniach do 100 mg/kg mc./d. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia; lek należy podawać przez 2–4 dni po ustąpieniu objawów. U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępu między dawkami.

Preparaty na rynku polskim zawierające kloksacylina