Klozapina

Klozapina to atypowy lek przeciwpsychotyczny należący do pochodnych dibenzodiazepiny. Klozapina działa słabiej antydopaminergicznie niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne; słabo blokuje receptory D2, silnie D4. Praktycznie nie działa na układ pozapiramidowy, nie zwiększa także wydzielania prolaktyny, działa silnie cholinolitycznie, przeciwhistaminowo, antyserotoninergicznie (więcej informacji dotyczących mechanizmu działania – patrz: opis leków przeciwpsychotycznych).
Klozapina wykazuje silne działanie uspokajające, przeciwpsychotyczne i umiarkowane przeciwautystyczne, łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii. Bezpośrednio po podaniu wywołuje uspokojenie, następnie hamuje objawy pobudzenia i agresję, natomiast po 1–3 tyg. rozwija się działanie przeciwpsychotyczne. W trakcie przewlekłego stosowania leku stopniowo zmniejsza się jego działanie uspokajające.
Z powodu ryzyka powikłań ze strony układu krwiotwórczego klozapina jest stosowana wyłącznie u chorych na psychozy schizofreniczne, którzy nie reagują na inne leki stosowane w schizofrenii bądź ich nie tolerują. Obecnie klozapinę można podawać tylko chorym z prawidłowym obrazem krwi i prawidłową liczbą białych krwinek i możliwością wykonywania u nich systematycznych kontroli obrazu morfologicznego krwi.
Lek jest przyjmowany doustnie, niezależnie od posiłku. Dawki początkowo stosowane są zwiększane stopniowo, aż do uzyskania dawek podtrzymujących. Zalecane jest, by leczenie podtrzymujące trwało co najmniej 6 miesięcy. W przypadku zakończenia leczenia, zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki przez 1–2 tyg. Podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów lub obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Klozapina po doustnym podaniu wchłania się w 90–95% niezależnie od przyjmowanych pokarmów. Ulega efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że jej ilość we krwi jest mniejsza od ilości wchłoniętej w przewodzie pokarmowym. W związku z powyższym bezwzględna dostępność biologiczna leku wynosi 50–60%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 2,1 h. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio 12 h. Prawie całkowicie ulega przekształceniom w organizmie. W ok. 50% jest wydalana przez nerki w postaci metabolitów, a w ok. 30% przez przewód pokarmowy.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Preparaty na rynku polskim zawierające klozapina