31 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Kwas acetylosalicylowy (opis profesjonalny)

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: (1) konstytutywnej (COX-1) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; (2) indukowalnej (COX-2) odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia (hamuje szczególnie COX-1, w mniejszym stopniu COX-2). Hamując nieodwracalnie COX-1 płytek krwi oraz osłabiając trombinogenezę, działa antyagregacyjnie. W większych dawkach działa przeciwzakrzepowo przez antagonizm wobec wit. K. Lek wchłania się częściowo z żołądka, w większości w jelicie cienkim. Początek działania po 15–30 min, maksymalne działanie 4–6 h po przyjęciu. W ok. 90% wiąże się z białkami surowicy. Częściowo metabolizowany do kwasu salicylowego, w większości wydalany w postaci niezmienionej w wyniku czynnego transportu kanalikowego. t1/2 w dawkach terapeutycznych do 2,4 h, w dawkach toksycznych powyżej 10 g wydłuża się do 15–19 h. Alkalizacja moczu przyspiesza wydalanie, osiąga ono największe wartości przy pH >7,5.

Wskazania

Stany gorączkowe, gorączka reumatyczna, dolegliwości bólowe, zwłaszcza mięśniowe i tkanek okołostawowych (np. w chorobie reumatycznej, gośćcu przewlekłym postępującym, toczniu rumieniowatym układowym, zespole Reitera), bóle zębów, głowy lub menstruacyjne o niewielkim nasileniu. W małych dawkach kwas acetylosalicylowy działa antyagregacyjnie i stosowany jest doraźnie w zawale serca, niestabilnej chorobie wieńcowej i udarze niedokrwiennym mózgu, profilaktyce wtórnej ostrych incydentów wieńcowych i mózgowych (udar, przemijające napady niedokrwienne mózgu), przewlekłej chorobie wieńcowej, po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej oraz u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub salicylany, astma aspirynowa, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, zaburzenia krzepnięcia, małopłytkowość, III trymestr ciąży i okres karmienia piersią. Ostrożnie stosować u chorych z przewlekłymi chorobami układu oddechowego, alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa lub polipami nosa, ponieważ kwas acetylosalicylowy może wywołać u nich napad astmy, pokrzywkę lub obrzęk naczynioruchowy. Nie stosować z metotreksatem podawanym w dawce >=15 mg/tydz., u chorych na cukrzycę leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi z grupy sulfonylomocznika (może nasilać działanie hipoglikemizujące), u chorych stosujących leki przeciw dnie (osłabia ich działanie). Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego 5–7 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym. Stosować ostrożnie u osób z chorobą wrzodową w wywiadzie, zaburzeniem czynności wątroby lub nerek, nadwrażliwością na NLPZ, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, podczas równoległego stosowania leków zmniejszających krzepnięcie krwi. Ze względu na możliwy udział w patogenezie zespołu Reye'a nie należy stosować kwasu acetylosalicylowego w przebiegu chorób wirusowych u dzieci do 12. rż. Kwas acetylosalicylowy w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego; u pacjentów z zaburzonym wydalaniem kwasu moczowego może wywołać napad dny moczanowej.

Interakcje

Kwas acetylosalicylowy hamuje działanie leków hipotensyjnych (inhibitorów ACE, β-adrenolityków), osłabia działanie moczopędne furosemidu i tiazydów, osłabia działanie leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego (benzbromaron, probenecyd), nasila działanie antagonistów wit. K, azotanów i leków przeciwcukrzycowych, zwiększa stężenie wolnego kwasu walproinowego poprzez wypieranie z połączeń z białkami surowicy. Może zwiększać stężenie digoksyny w surowicy krwi. Może nasilać toksyczność metotreksatu – przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie z metotreksatem w dawce >=15 mg/tydz., z mniejszymi dawkami metotreksatu należy stosować ostrożnie. Z lekami trombolitycznymi lub innymi hamującymi agregację płytek może powodować zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków. Leki metabolizowane przez cytochrom P-450, takie jak cymetydyna, hamują metabolizm kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne stosowanie z innymi NLPZ nie wykazuje działania synergistycznego, a nasila działania niepożądane. Kortykosteroidy zmniejszają stężenie salicylanów we krwi; podczas równoległego stosowania zwiększa się częstość występowania krwawień i owrzodzeń przewodu pokarmowego; po odstawieniu kortykosteroidu może dojść do znacznego zwiększenia stężenia salicylanów. Podczas stosowania równolegle z inhibitorami dehydratazy (anhydrazy) węglanowej mogą wystąpić poważne działania niepożądane. Kofeina zwiększa szybkość wchłaniania, dostępność biologiczną i stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu. Omeprazol nie wpływa na farmakokinetykę i działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego stosowanego w małej dawce. Leki zobojętniające sok żołądkowy oraz stosowane w celu alkalizacji moczu zmniejszają wchłanianie kwasu acetylosalicylowego. Spożywanie alkoholu nasila działania niepożądane kwasu acetylosalicylowego; w większych dawkach (stosowanych w leczeniu przeciwbólowym) kwas acetylosalicylowy może zwiększać stężenie alkoholu we krwi.

Działania niepożądane

Dolegliwości dyspeptyczne, uszkodzenie błony śluzowej żołądka z krwawieniem (krwotoczne zapalenie błony śluzowej żołądka; w niektórych przypadkach mogą one prowadzić do niedokrwistości), wrzody trawienne (możliwe krwawienie i perforacja), małopłytkowość, hipoprotrombinemia, uszkodzenie nerek w przypadku dawek toksycznych lub długotrwałego stosowania dużych dawek, zaburzenia czynności wątroby, odczyny alergiczne skórne i uogólnione (np. astma aspirynowa), zaburzenia słuchu i ostrości wzroku, zawroty głowy i szum w uszach. Działania niepożądane w przypadku dawek antyagregacyjnych występują rzadko. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. W przedawkowaniu łagodnym występuje niekontrolowane drżenie rąk, biegunka, ból brzucha, senność, przyspieszenie i pogłębienie oddechu, szum w uszach, nudności, wymioty, zaburzenia słuchowe i wzrokowe, bóle i zawroty głowy, dezorientacja; w przedawkowaniu ciężkim – początkowo hiperwentylacja, spłycenie oddechu i trudności w oddychaniu, gorączka, kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, później rozwija się kwasica metaboliczna, śpiączka, wstrząs, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krwiomocz, drgawki, omamy, ketonuria, proteinuria, hipokaliemia. Dawka śmiertelna wynosi 20–30 g. Stosuje się leczenie objawowe, nawadnianie oraz podawanie wodorowęglanu sodu i.v., w razie konieczności hemodializa lub dializa otrzewnowa.

Ciąża i laktacja

Kategoria C, w okresie okołoporodowym – D. W I i II trymestrze ciąży stosować wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. Nie stosować w III trymestrze ciąży. W przypadku krótkotrwałego stosowania nie ma konieczności przerywania karmienia piersią. W przypadku długotrwałego stosowania dawek >300 mg/d nie należy karmić piersią.

Dawkowanie

Dorośli. Przeciwbólowo i przeciwgorączkowo zwykle do 2,5 g/d w daw. podz.; w RZS 2,5–5 g/d; w gorączce reumatycznej 4–8 g/d; w gośćcu przewlekłym postępującym – 1,5–2 g/d; świeży zawał serca, udar niedokrwienny mózgu i niestabilna choroba wieńcowa dawka początkowa 160–325 mg, kolejne dawki 75–160 mg/d; w prewencji wtórnej po zawale serca, udarze lub przemijającym napadzie niedokrwienia mózgu i stabilnej chorobie wieńcowej 160–325 mg/d. Zalecane stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Młodzież po 12. rż. 500 mg jednorazowo, w razie potrzeby do 1500 mg/d. Dzieci. W gorączce reumatycznej 90–130 mg/kg mc./d w 4–6 daw. podz.; w młodzieńczym zapaleniu stawów u dzieci <25 kg mc. 60–90 mg/kg mc./d, u dzieci >25 kg mc. – 2,4–3,6 g/d w daw. podz.

Preparaty na rynku polskim zawierające kwas acetylosalicylowy