2 sierpnia 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Tramadol (chlorowodorek tramadolu) (opis profesjonalny)

Działanie

Działający ośrodkowo syntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy, agonista receptorów μ, d i k. Wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny i serotoniny w synapsach zstępującego układu przewodzenia bólu w rdzeniu kręgowym. Podawany doustnie działa ok. 5 razy słabiej niż morfina stosowana p.o., podawany pozajelitowo działa ok. 10 razy słabiej niż morfina podawana parenteralnie. Po podaniu p.o. i p.r. dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, dostępność biologiczna wynosi 75%, tmax po podaniu w postaci o standardowym uwalnianiu – ok. 2 h, tmax po podaniu w postaci o przedłużonym uwalnianiu ok. 5 h. W 20% wiąże się z białkami osocza. Działanie przeciwbólowe rozpoczyna się 15–30 min po podaniu i trwa zwykle 3–4 h. Działanie tabletek o przedłużonym uwalnianiu utrzymuje się przez 6–8 h. Przenika przez łożysko i w małym odsetku wydziela się z pokarmem kobiecym. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem cytochromu P-450, m.in. do aktywnej postaci O-demetylotramadolu, mającego powinowactwo do receptorów μ i siłę działania większe niż związek macierzysty. t1/2 tramadolu wynosi 5–6 h, t1/2 O-demetylotramadolu – ok. 7,5 h. U osób z niewydolnością nerek, wątroby lub w podeszłym wieku t1/2 się wydłuża. Wydalany jest przez nerki (w 90%) i w mniejszym odsetku z kałem.

Wskazania

Ostre i przewlekłe bóle pourazowe, pooperacyjne i w chorobach nowotworowych. W premedykacji, analgezji, położnictwie, w bólu wieńcowym. W opiece paliatywnej stosowany w leczeniu bólów ostrych i przewlekłych, również o komponencie neuropatycznej; jest analgetykiem opioidowym stosowanym na II szczeblu drabiny WHO w leczeniu bólów o umiarkowanym i dużym nasileniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Skłonność do nadużywania środków uzależniających. Zatrucie etanolem, lekami nasennymi, psychotropowymi, przeciwbólowymi. Nie stosować u osób leczonych obecnie lub w ciągu ostatnich 14 dni inhibitorami MAO. Ostrożnie u chorych na padaczkę, osób z niewydolnością wątroby lub nerek (w przypadku ciężkiej niewydolności nerek nie zaleca się stosowania leku), w stanach związanych z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, w zaburzeniach świadomości o nieznanej przyczynie, w przypadku zwiększonego ryzyka wystąpienia zaburzeń czynności układu oddechowego. Nie zaleca się stosowania u dzieci do 12. rż. Nie stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów.

Interakcje

Leki działające hamująco na OUN (nasenne, uspokajające, psychotropowe) i etanol nasilają działania niepożądane tramadolu. Stosowanie tramadolu równolegle z inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi lub innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Karbamazepina przyspiesza metabolizm tramadolu; nie zaleca się równoległego stosowania tramadolu u osób otrzymujących karbamazepinę; w przypadku konieczności stosowania tramadolu u osób leczonych karbamazepiną w dawce >800 mg/d należy zwiększyć dawki tramadolu. Nie stwierdzono interakcji z cymetydyną ani chinidyną. Nie stosować równolegle z opioidami działającymi agonistyczno-antagonistycznie. Równoległe stosowanie z inhibitorami MAO może być przyczyną wystąpienia zagrażających życiu działań niepożądanych; podawanie tramadolu można rozpocząć 2 tyg. po odstawieniu inhibitorów MAO.

Działania niepożądane

Zawroty głowy, nudności i wymioty, zaparcie, uczucie zmęczenia i oszołomienia, ograniczenie sprawności psychofizycznej, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się. Reakcje skórne (świąd, pokrzywka), zaburzenia ze strony układu pokarmowego. Po zbyt szybkim podaniu i.v. oraz u osób osłabionych lub po wysiłku fizycznym mogą wystąpić zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego (zaburzenia rytmu, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, omdlenie). Bardzo rzadko osłabienie mięśni szkieletowych, zaburzenia apetytu, zaburzenia oddawania moczu. Wyjątkowo rzadko zaburzenia nastroju, zmiany aktywności, zmiany zdolności odczuwania i rozpoznawania, wzrost ciśnienia tętniczego, bradykardia, nasilenie astmy oskrzelowej, reakcje nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny. U chorych na nadciśnienie tętnicze możliwość spadku ciśnienia tętniczego. Lek zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek, szczególnie w przypadku stosowania dawek większych niż zalecane, a także podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi próg drgawkowy, neuroleptykami, wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, innymi opioidami oraz inhibitorami MAO. Lek może powodować uzależnienie (niewielki potencjał uzależniający), po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencji. Przedawkowanie może prowadzić do zatrzymania czynności oddechowej przez porażenie ośrodka oddechowego. Antidotum – nalokson. Hemodializa i hemofiltracja usuwają lek z krwi jedynie w minimalnym odsetku.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Lek przenika przez łożysko; u kobiet w ciąży stosować krótkotrwale, wyłącznie gdy korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu; w przypadku długotrwałego stosowania nie można wykluczyć uzależnienia, a następnie objawów odstawienia u noworodka. Lek przenika do pokarmu kobiecego (ok. 0,1% dawki); nie stosować przewlekle w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. Kaps. i krople: dorośli i dzieci po 12. rż. 50–100 mg, dawkę można powtarzać co 4–6 h, dzieci 1.–12. rż. 1–2 mg/kg mc., maks. 8 mg/kg mc./d; u dzieci zalecaną postacią leku są krople. Tabl. i kaps. o przedłużonym uwalnianiu: dorośli i dzieci po 12. rż. zazwyczaj 100–200 mg 1–2 ×/d. P.r. dorośli i dzieci po 12. rż. 100 mg 2–3 ×/d. Pozajelitowo (i.v., i.m., s.c.) dorośli i dzieci po 12. rż. 50–100 mg, dawkę można powtarzać co 4–6 h, dzieci 1.–12. rż. 1–2 mg/kg mc. Nie przekraczać, poza sytuacjami wyjątkowymi, dawki dobowej 400 mg. U osób z umiarkowaną niewydolnością nerek należy wydłużyć odstępy między dawkami.

Uwagi

Podczas stosowania nie należy kierować pojazdami mechanicznymi ani obsługiwać maszyn w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające tramadol (chlorowodorek tramadolu)