20 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Lewotyroksyna (opis profesjonalny)

Działanie

Zawierający jod lewoskrętny syntetyczny analog naturalnej tyroksyny. Wykazuje działanie podobne do hormonów tarczycy, wpływając na: (1) zwiększenie podstawowej przemiany materii (BMR), syntezę i wykorzystanie związków wysokoenergetycznych, przyspieszenie procesów spalania, zwiększenie komórkowego zużycia tlenu i temperatury ciała; przyspiesza metabolizm tłuszczów, białek i węglowodanów; (2) parametry biochemiczne osocza: zmniejszenie stężenia cholesterolu, fosfolipidów i triglicerydów (poprzez przyspieszenie ich przemiany); zwiększenie stężenia glukozy i wolnych kwasów tłuszczowych (FFA); (3) przyspieszenie podziałów komórkowych, wzrostu, różnicowania i dojrzewania komórek. Niezbędna w okresie wzrostu i rozwoju (szczególnie OUN) dzieci. Brak tyroksyny w życiu płodowym i po urodzeniu, na przykład w rejonach występowania wola endemicznego indukowanego niedoborem jodu, wywołuje trwałe uszkodzenie OUN i powstanie kretynizmu. OUN – działanie pobudzające. Zwiększenie aktywności układu adrenergicznego: serce – silne działanie chronotropowe i inotropowe dodatnie, zwiększenie pojemności minutowej i dynamiki krążenia, wzrost zużycia tlenu przez serce; układ naczyniowy – rozszerzenie naczyń skóry, zwiększenie objętości krwi krążącej; nerki – zwiększenie przesączania kłębuszkowego i diurezy, przy zmniejszonym wydalaniu substancji mineralnych: sodu, potasu, wapnia i fosforanów. Wchłania się z przewodu pokarmowego w ok. 80%. Posiłek, żywice jonowymienne, flora jelitowa zmniejszają wchłanianie. Lewotyroksyna wiąże się w 80% z globuliną (TBG), prealbuminą (TBPA) i albuminą (TBA). t1/2 zależy od stanu czynnościowego gruczołu tarczowego i wynosi: w hipotyreozie 9–10 dni; w eutyreozie 3–7 dni; w hipertyreozie 3–4 dni. Proces konwersji tyroksyny do trijodotyroniny zachodzi w tkance docelowej. Działanie terapeutyczne rozpoczyna się po 1–2 tyg. leczenia, a utrzymuje się do 3 tyg. po jego przerwaniu. Hormony tarczycy słabo przenikają przez łożysko i do pokarmu kobiecego.

Wskazania

Substytucyjne leczenie każdej postaci niedoczynności tarczycy (jedyny wyjątek stanowi przejściowa niedoczynność tarczycy podczas jej podostrego zapalenia). Leczenie wola nietoksycznego (guzkowego i miąższowego), przewlekłego zapalenia tarczycy (choroby Hashimoto), choroby de Quervaina. Leczenie supresyjne w odniesieniu do TSH w zróżnicowanych rakach tarczycy, z wyjątkiem raka rdzeniastego. Profilaktyka nawrotu wola po leczeniu operacyjnym. Leczenie towarzyszące długoterminowemu leczeniu tyreostatycznemu (szczególnie w chorobie Gravesa i Basedowa) – leczenie wspomagające rozpoczyna się po uzyskaniu eutyreozy, stosuje się je w celu zapobieżenia wolotwórczemu działaniu tyreostatyków. Test supresyjny w diagnostyce nadczynności tarczycy.

Przeciwwskazania

Nadczynność tarczycy (z wyjątkiem wymienionych wyżej wskazań), nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, świeży zawał serca, zapalenie mięśnia sercowego. U osób z niewydolnością przysadki lub innymi chorobami prowadzącymi do niewydolności kory nadnerczy mogą nie wystąpić korzystne efekty leczenia lewotyroksyną; u osób tych przed rozpoczęciem jej stosowania wskazane może być podawanie kortykosteroidów. Stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, osób z niewydolnością serca, zawałem, niedokrwieniem serca, cukrzycą, moczówką prostą.

Interakcje

Lewotyroksyna nasila działanie pochodnych kumaryny, wydłuża czas protrombinowy. Osłabia działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących – konieczne jest monitorowanie stężenia glukozy, szczególnie na początku leczenia. Cholestyramina i kolestypol mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny; należy ją podawać 4–5 h przed przyjęciem tych leków. Tyroksyna może zwiększać stężenie fenytoiny. Karbamazepina i fenytoina mogą nasilać metabolizm hormonów tarczycy i wypierać je z połączeń z białkami osocza. Salicylany, klofibrat i furosemid w dużych dawkach mogą wypierać tyroksynę z połączeń z białkami osocza. Ponieważ doustne preparaty estrogenów stosowane w antykoncepcji zwiększają stężenie TBG, mogą powodować zmniejszenie stężenia wolnej tyroksyny w osoczu. Tyroksyna może nasilać działanie leków sympatykomimetycznych i zwiększać reakcję na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Podczas równoległego stosowania konieczna może być modyfikacja dawek glikozydów nasercowych.

Działania niepożądane

Są rzadkie, częściej występują na początku leczenia jako kołatania serca, dławica piersiowa, bóle mięśniowe, ból głowy, przyrost masy ciała. Rzadko reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd). W dużych dawkach lub przy zbyt szybkim ich zwiększaniu na początku leczenia objawy nadczynności tarczycy. Rzadko, zwłaszcza u dzieci, przypadki łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. U dzieci w razie wystąpienia zaburzeń czynności nerek i zwiększonej skłonności do napadów padaczkowych należy zmniejszyć dawkę lub odstawić tyroksynę na kilka dni. W przypadku nagłego odstawienia tyroksyny może dojść do migotania przedsionków. Przedawkowanie manifestuje się objawami nadczynności tarczycy; w leczeniu zatrucia tyroksyną stosuje się propranolol (np. 40 mg 4 ×/d), cholestyraminę i glikokortykosteroidy.

Ciąża i laktacja

Kategoria A. Nie ma danych na temat szkodliwego działania lewotyroksyny na płód. W związku ze wzrostem zapotrzebowania na hormony tarczycy w czasie ciąży należy rozważyć zwiększenie dawki. Lek w niewielkim stopniu przenika do pokarmu kobiecego.

Dawkowanie

Podawać p.o., 1 ×/d, na czczo, nie mniej niż 1/2 h przed śniadaniem, popijając nierozgryzione tabletki. W niedoczynności tarczycy leczenie rozpoczyna się od małej dawki (np. 12,5–25 μg), którą stopniowo zwiększa się o 12,5–25 μg co 2–3 tyg., aż do osiągnięcia efektu terapeutycznego. Dawka podtrzymująca powinna być ustalana i modyfikowana na podstawie stężenia TSH i FT4 w surowicy. Leczenie zwykle kontynuuje się przez całe życie. Podczas leczenia wola nietoksycznego nie ma konieczności stosowania małych dawek na początku leczenia. Dawkowanie w leczeniu substytucyjnym: 1.–6. mż. – 8–10 mg/kg mc./d, 6.–12. mż. – 6–8 mg/kg mc./d, 1.–5. rż. – 5–6 mg/kg mc./d, 6.–12. rż. – 4–5 mg/kg mc./d. Dorośli początkowo 25–100 μg/d, w leczeniu podtrzymującym 125–250 μg/d (przeciętnie 1–2 μg/kg/d). Pomocniczo w leczeniu nadczynności tarczycy za pomocą tyreostatyków 50–100 μg/d. Po operacji nowotworu tarczycy indywidualnie, zwykle 100–300 μg/d. Wole obojętne guzowate 75–200 μg/d.

Uwagi

Dawki terapeutyczne hormonów tarczycy nie powodują zmniejszenia masy ciała pacjenta, dlatego ich stosowanie w tym celu nie jest uzasadnione; większe dawki tyroksyny mogą stanowić poważne zagrożenie zdrowia.

Preparaty na rynku polskim zawierające lewotyroksyna