21 grudnia 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Mepiwakaina (opis profesjonalny)

Działanie

Amidowy środek znieczulenia miejscowego o słabych właściwościach przeciwarytmicznych. Zwiększa potencjał progowy błon komórkowych komórek nerwowych i w ten sposób blokuje powstawanie i przewodzenie potencjału czynnościowego. Działanie rozpoczyna się po 3–5 min i zwykle trwa 90–150 min. Maks. stężenie w osoczu występuje 15–20 min po podaniu leku; t1/2 u dorosłych wynosi 114 min (u noworodków ok. 9 h). Mepiwakaina w ok. 75% wiąże się z białkami osocza; odznacza się szeroką dystrybucją w organizmie; jest metabolizowana w wątrobie; ok. 50% leku zostaje wydalone z żółcią, wchłonięte do krwi i wydalone z moczem; 5–10% podanej dawki wydala się z moczem w formie niezmienionej. W przypadku niewydolności wątroby dochodzi do spowolnienia metabolizmu i zwiększenia osoczowego stężenia mepiwakainy. Mepiwakaina, podobnie jak inne środki znieczulenia miejscowego, przenika przez łożysko na drodze biernej dyfuzji. Zakres działania zależy od stężenia zastosowanego roztworu i wynosi odpowiednio: roztw. 0,5% powoduje znieczulenie drobnych powierzchniowych nerwów czuciowych; roztw. 1% blokuje przewodzenie w nerwach czuciowych i sympatycznych; roztw. 1,5% powoduje całkowite znieczulenie i częściowy blok przewodzenia w wypustkach ruchowych komórek nerwowych; roztw. 2% powoduje całkowite zniesienie przewodnictwa nerwowego. Dodatek epinefryny jedynie nieznacznie wydłuża czas działania, jednak zmniejsza działania niepożądane mepiwakainy.

Wskazania

Mepiwakaina jest stosowana m.in. w położnictwie, chirurgii i okulistyce do znieczulenia nasiękowego nerwów obwodowych i splotów nerwowych; nadtwardówkowego, podpajęczynówkowego, pozagałkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amidowe środki znieczulenia miejscowego, choroby wątroby lub nerek, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, wstrząs. Lek należy stosować ostrożnie u chorych na padaczkę. Mepiwakainy nie stosuje się do znieczulenia odcinkowego dożylnego oraz blokady okołoszyjkowej u rodzących.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie środków znieczulenia miejscowego zawierających epinefrynę i pochodnych oksytocyny, inhibitorów MAO lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może powodować znaczny, długotrwały wzrost ciśnienia tętniczego.

Działania niepożądane

Występują rzadko; mogą wynikać z niezamierzonego podania leku do naczynia krwionośnego, jego przedawkowania lub powolnego metabolizmu. Działania toksyczne ze strony OUN: senność, depresja lub pobudzenie OUN, drżenia mięśniowe, drgawki, śpiączka i zatrzymanie oddychania; ze strony układu sercowo-naczyniowego: hamowanie przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym serca, blok przedsionkowo-komorowy, zmniejszenie kurczliwości m. sercowego, poszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, zatrzymanie krążenia. Większe dawki powodują uogólnione hamowanie przewodnictwa nerwowego objawiające się depresją OUN i w skrajnych przypadkach zatrzymaniem oddechu. Reakcje alergiczne o różnym nasileniu, łącznie ze wstrząsem anafilaktycznym. Objawami zwiastunowymi zatrucia mepiwakainą mogą być: pobudzenie, nerwowość, zaburzenia mowy i widzenia, drętwienie i mrowienie warg i języka, metaliczny smak w ustach. W wyniku przedawkowania występują drżenia mięśniowe, drgawki, zawroty głowy, niepokój, bradykardia, śpiączka, zatrzymanie krążenia. W wypadku wystąpienia powyższych objawów należy zapewnić drożność dróg oddechowych, podać tlen, leki przeciwdrgawkowe i podwyższające ciśnienie tętnicze. W fazie pobudzenia należy zastosować barbituran o ultrakrótkim czasie działania w dawkach powtarzanych do momentu ustąpienia objawów. Podczas porodu mogą wystąpić działania niepożądane zarówno u matki, jak i u płodu.

Ciąża i laktacja

Kategoria C. Należy zachować ostrożność w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Najczęściej stosowane stężenia: znieczulenie miejscowe – roztw. 0,5 lub 1%; blokady nerwów obwodowych – roztw. 1 lub 2%; znieczulenie nadtwardówkowe – roztw. 1, 1,5 lub 2%. W znieczuleniu dorosłych nie należy przekraczać 5 mg/kg mc. i maks. dawki dobowej 1 g. W znieczuleniach u dzieci po 6. mż. 7 mg/kg mc. z dodatkiem epinefryny lub 5 mg/kg mc. bez epinefryny.

Uwagi

Podczas podawania środków znieczulenia miejscowego zawsze obowiązuje aspiracja i podanie dawki próbnej. Nawet niewielkie dawki środków znieczulenia miejscowego podane w obrębie głowy i szyi mogą wywoływać takie same skutki, jak znacznie większe dawki podane do naczyń obwodowych. Jest to prawdopodobnie wywołane przedostaniem się leków do krążenia mózgowego. Stosowanie środków znieczulenia miejscowego z dodatkiem epinefryny jest przeciwwskazane w znieczuleniu palców, nosa, małżowiny usznej i prącia. W przypadku dłuższych znieczuleń należy kontrolować czynność OUN, układu krążenia i oddychania.

Preparaty na rynku polskim zawierające mepiwakaina