26 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Nitrogliceryna (opis profesjonalny)

Działanie

Lek rozszerzający szybko, silnie i krótkotrwale naczynia krwionośne (przede wszystkim żylne). Zmniejsza obciążenie wstępne i następcze w wyniku czego zmniejsza się zużycie tlenu w m. sercowym. W krążeniu wieńcowym działa rozszerzająco zarówno na naczynia łączące, jak i na drobne naczynia oporowe, co zwiększa perfuzję krwi, zwłaszcza w warstwie podwsierdziowej m. sercowego. Obniża ciśnienie tętnicze. Nitrogliceryna podana s.l. w aerozolu działa po ok. 1 min, a działanie utrzymuje się do ok. 2 h. Po podaniu w postaci maści lub plastra wchłania się przez skórę, działanie pojawia się po kilku minutach, w przypadku plastra utrzymuje się ono przez zalecany okres przytwierdzenia plastra do skóry. Po podaniu i.v. działanie leku rozpoczyna się 1–2 min po rozpoczęciu wlewu, obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się do chwili zakończenia wlewu, efekt przeciwniedokrwienny zaś trwa dłużej w zależności od indywidualnej reakcji chorego. Postaci o przedłużonym działaniu do podawania p.o. rozpoczynają działanie po ok. 10 min, utrzymuje się ono do ok. 10 h; poprawiają hemodynamikę w przypadkach niedotlenienia m. sercowego i wyrównują bilans tlenowy, zwiększają rezerwę wieńcową, zapobiegają napadom dławicy piersiowej. Nitrogliceryna intensywnie rozkładana jest przez sok żołądkowy, frakcja wchłonięta zaś w znacznym stopniu ulega metabolizmowi w wątrobie, a w dalszej kolejności również w erytrocytach, tkankach naczyniowych. Podanie na błonę śluzową jamy ustnej ogranicza ryzyko rozkładu w kwaśnym pH żołądka oraz przechodzenie nitrogliceryny przez krążenie wątrobowe.

Wskazania

Aerozol podjęzykowy stosuje się do przerywania napadów dławicy piersiowej oraz w leczeniu wspomagającym ostrej niewydolności lewokomorowej (z obrzękiem płuc lub bez niego). Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, maść, plastry przezskórne i aerozol podjęzykowy stosuje się w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej. Nitroglicerynę podawaną i.v. stosuje się w niestabilnej dławicy piersiowej, zawale serca, obrzęku płuc w przebiegu ostrej niewydolności lewokomorowej, przełomie nadciśnieniowym z zastoinową niewydolnością serca, kontrolowanym obniżaniu ciśnienia tętniczego podczas zabiegów operacyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na azotany organiczne lub którykolwiek składnik preparatu, niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg), wstrząs kardiogenny, ostra niewydolność krążenia (wstrząs lub zapaść naczyniowa), niewyrównana hipowolemia, ciężka niedokrwistość, krwawienie wewnątrzczaszkowe lub inne zaburzenia przebiegające z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, świeże urazy czaszkowo-mózgowe, tamponada serca, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej i mitralnej, inne zaburzenia utrudniające przepływ krwi przez lewą komorę serca. Podczas leczenia nie stosować inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. sildenafilu). Nitrogliceryna może nasilić objawy dławicy piersiowej w przebiegu kardiomiopatii przerostowej ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, migreną, hipoksemią, niedociśnieniem, niskim ciśnieniem napełniania komór serca, np. w świeżym zawale serca, niewydolności lewokomorowej, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nasiloną hipotermią, niedoczynnością tarczycy, stanami niedożywienia. Szczegółowe informacje dotyczące przeciwwskazań i środków ostrożności – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Interakcje

Leki hipotensyjne, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, β-adrenolityki, leki moczopędne, neuroleptyki oraz alkohol etylowy mogą nasilać działanie nitrogliceryny, powodując nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Dihydroergotamina może osłabiać działanie nitrogliceryny; nitrogliceryna może zwiększać dostępność biologiczną dihydroergotaminy. Ograniczone dane wskazują, że kwas acetylosalicylowy stosowany w dawkach przeciwbólowych może osłabiać działanie nitrogliceryny. Nie można wykluczyć, że długotrwałe stosowanie kwasu acetylosalicylowego może powodować zwiększenie stężenia nitrogliceryny w osoczu i nasilenie jej działania. Równoległe stosowanie nitrogliceryny i pochodnych fenotiazyny może powodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego. Nitrogliceryna może osłabiać działanie przeciwzakrzepowe heparyny. Pacjenci stosujący wcześniej inne azotany organiczne mogą wymagać zastosowania większych dawek nitrogliceryny.

Działania niepożądane

Na początku leczenia mogą wystąpić bóle głowy spowodowane rozszerzeniem naczyń, ustępujące zwykle po kilku dniach. Niekiedy występują: zaczerwienienie skóry, zawroty głowy, nudności i wymioty, odczyny alergiczne, spadek ciśnienia tętniczego, niedociśnienie ortostatyczne, osłabienie, omdlenia, niepokój, nadmierna potliwość, tachykardia. Sporadycznie może wystąpić nasilenie objawów dławicy piersiowej (paradoksalna reakcja na azotany). Podanie w postaci aerozolu może spowodować uczucie krótkotrwałego pieczenia w jamie ustnej. Podanie leku osobom zatrutym etanolem zwiększa niebezpieczeństwo śmiertelnego zatrucia, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek. Działania niepożądane są o wiele słabsze w przypadkach stosowania preparatów o przedłużonym działaniu. Przedawkowanie: spadek ciśnienia tętniczego, odruchowa tachykardia. Ciężkie zatrucie: sinica, niepokój, methemoglobinemia, niewydolność krążeniowo-oddechowa. Brak swoistego antidotum. Leczenie objawowe. W przypadku methemoglobinemii stosuje się roztwór błękitu metylenowego i.v. w dawce 1–2 mg/kg mc.

Ciąża i laktacja

Kategoria B/C. W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: p.o., zwykle 1–2 tabl. 2 ×/d, zachowując niesymetryczny schemat dawkowania, czyli jeden 16-godzinny odstęp między dawkami; tabletek nie należy rozgryzać. Miejscowo: wcierać maść w skórę klatki piersiowej okolicy przedsercowej 3–4 ×/d, zachowując niesymetryczny schemat dawkowania albo naklejać 1 ×/d plaster uwalniający 5–10 mg/d nitrogliceryny (odklejać na 8–12 h, by zapobiec rozwojowi tolerancji). Aerozol: w przypadku napadu bólu dławicowego 1–2 dawki (0,4–0,8 mg) pod język na błonę śluzową jamy ustnej, do 3 dawek w ciągu 15 min; jeżeli ból nie ustąpi w tym czasie, należy rozważyć możliwość wystąpienia ostrego incydentu wieńcowego. W zapobieganiu napadom dławicy piersiowej przed wysiłkiem fizycznym 1 dawka 5–10 min przed planowanym wysiłkiem (dawka maks. 1,2 mg/d). W leczeniu wspomagającym ostrej niewydolności lewokomorowej 2 dawki, w przypadku niewystarczającego efektu kolejne 2 dawki po 5–10 min. Lek przyjmować podjęzykowo, w pozycji siedzącej, zachowując 30 s odstępu między kolejnymi dawkami. We wlewach i.v.: pod kontrolą wskaźników hemodynamicznych krążenia: początkowo w dawce 5–10 μg/min, modyfikowanej stopniowo o 5 μg/min w zależności od stanu chorego do 20–200 μg/min. Wlew kontynuować w zależności od potrzeby 24–72 h. W razie podejrzenia rozwoju tolerancji, która w zależności od dawki może się rozwinąć już po ok. 24 h, zrobić 8-godzinną przerwę w podawaniu leku. Nagłe zakończenie wlewu może wywołać zaostrzenie dolegliwości, dlatego też należy stopniowo zmniejszać dawkę leku. Po zakończeniu leczenia dożylnego możliwie wcześnie należy podać doustnie azotany. Szczegółowe informacje – patrz: zarejestrowane materiały producenta.

Uwagi

Zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, może wystąpić upośledzenie sprawności i szybkości reakcji chorego, np. w trakcie prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi urządzeń mechanicznych. Leku w postaci aerozolu nie wolno wdychać, gdyż u osób wrażliwych może to powodować skurcz oskrzeli.

Preparaty na rynku polskim zawierające nitrogliceryna