24 listopada 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Paracetamol (opis profesjonalny)

Działanie

Aktywny metabolit fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym bez komponenty przeciwzapalnej. W przeciwieństwie do większości nieopioidowych leków przeciwbólowych nie powoduje zahamowania syntezy prostaglandyn na obwodzie. Działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe związane jest z hamowaniem prostaglandyn w OUN poprzez blokowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Nie uszkadza błony śluzowej żołądka, nie hamuje agregacji płytek krwi i krzepnięcia. Podany p.o. wchłania się w 60% i osiąga maks. stężenie po ok. 1 h. Po podaniu p.r. wchłania się w 30–40%, osiągając największe stężenie po 3 h. cmax po podaniu i.v. wynosi 15 min. Po podaniu i.v. lek zaczyna działać przeciwbólowo w ciągu 5–10 min, działanie maks. występuje po ok. 1 h i utrzymuje się przez 4–6 h. Paracetamol wiąże się z białkami osocza w 25–50%. Metabolizowany jest w wątrobie. Leki indukujące enzymy mikrosomalne mogą przyspieszyć jego metabolizm. Metabolity są nieaktywne i wydalane w postaci glukuronianów i siarczanów z moczem. Prawdopodobnie niektóre pośrednie metabolity oraz N-acetylo-p-benzochinoimina wykazują działanie hepatotoksyczne. t1/2 wynosi 2–4 h, wydłuża się w niewydolności wątroby. U osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu paracetamol może powodować hemolizę.

Wskazania

Postaci do stosowania p.o., p.r. Bóle różnego pochodzenia o słabym lub umiarkowanym nasileniu. Gorączka. Bolesne miesiączki. Bóle migrenowe. Zalecany przez WHO jako jeden z podstawowych leków w leczeniu bólów towarzyszących chorobom nowotworowym. W bólach umiarkowanych i silnych może być podawany z opioidami. Postać do stosowania i.v. Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym nasileniu, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym. Krótkotrwałe stosowanie w hipertermii, gdy podanie leku inną drogą nie jest możliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność wątroby lub nerek, niedobór G-6-PD, niedobór reduktazy methemoglobiny. Nie powinno się podawać dzieciom do 3. mż. W przypadku postaci do stosowania i.v. także nadwrażliwość na chlorowodorek propacetamolu. Należy zachować ostrożność u chorych niedożywionych (z małymi rezerwami glutationu w wątrobie), w chorobie alkoholowej oraz u chorych odwodnionych.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie paracetamolu i kwasu acetylosalicylowego powoduje zwiększenie stężeń obu leków we krwi. Jednoczesne stosowanie z NLPZ zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Salicylamid, izoniazyd, cymetydyna, ranitydyna, metyrapon, probenecyd, propranolol wydłużają eliminację paracetamolu. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny. Zmniejsza stężenie lamotryginy i chloramfenikolu we krwi. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO może prowadzić do wystąpienia stanów pobudzenia i wysokiej gorączki. Leki indukujące enzymy mikrosomalne (np. ryfampicyna, niektóre leki przeciwpadaczkowe, nasenne) mogą prowadzić do zwiększenia syntezy hepatotoksycznych metabolitów i zwiększać ryzyko działania hepatotoksycznego. Izoniazyd zwiększa ryzyko działania hepatotoksycznego. Przewlekłe nadmierne spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko wystąpienia działania hepatotoksycznego. Metoklopramid przyspiesza wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.

Działania niepożądane

Rzadko osutka i inne objawy nadwrażliwości, łagodne dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Bardzo rzadko agranulocytoza, niedokrwistość, małopłytkowość, uszkodzenie nerek (niewydolność nerek, bóle kolkowe). Przedawkowanie leku może powodować ciężką niewydolność wątroby i zgon chorego. Największe ryzyko występuje u ludzi głodujących i nadużywających alkoholu. Już 2-krotne przekroczenie maks. zalecanej dawki dobowej może spowodować objawy uszkodzenia wątroby. Objawy przedawkowania: biegunka, brak łaknienia, nudności, wymioty, bóle brzucha, nadmierna potliwość, ból w prawym podżebrzu, żółtaczka, powiększenie wątroby. Objawy te mogą wystąpić 2–4 dni po przedawkowaniu. 4–6 dni po przedawkowaniu występują jawne objawy niewydolności wątroby (encefalopatia wątrobowa, drżenia grubofaliste, depresja oddychania, śpiączka, obrzęk mózgu, zaburzenia krzepnięcia, krwawienie z przewodu pokarmowego, DIC, hipoglikemia, kwasica metaboliczna, zaburzenia rytmu serca, zapaść naczyniowa). Wystąpienie objawów przedawkowania wymaga hospitalizacji. Antidotum jest N-acetylocysteina.

Ciąża i laktacja

Paracetamol przenika przez barierę łożyskową oraz do pokarmu kobiecego. Należy unikać jego stosowania, jednak w razie konieczności w dawkach terapeutycznych wydaje się, że jest bezpieczny w krótkotrwałym leczeniu w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. lub p.r. dorośli: 300–500 mg co 3 h, 300–600 mg co 4 h lub 0,5–1 g co 6 h. W bólach przewlekłych 500–750 mg co 4–6 h, w bólach nowotworowych do 10 mg/kg mc. co 4 h, często w skojarzeniu z lekami o innym mechanizmie działania przeciwbólowego. Należy zachować ostrożność u chorych z zaawansowaną chorobą nowotworową, kacheksją nowotworową oraz w podeszłym wieku, u których maks. dawki leku powinny być o 50% niższe. Bez konsultacji z lekarzem nie stosować dłużej niż 10 dni w przypadku bólów, 3 dni w przypadku gorączki, 2 dni w okresie zakażenia. Maks. dawka dobowa nie powinna przekraczać 4 g lub, jeśli stosowany jest przez kilka dni, 2,5 g. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) odstępy między dawkami należy wydłużyć do 8 h. Dzieci: 1,5 g/m2 pc./d w 6 daw. podz., wg innego schematu: od 3. mż. do 18. rż. przeciwgorączkowo 10–15 mg/kg mc. jednorazowo, przeciwbólowo 10–20 mg/kg mc. 4 ×/d. W przypadku bólów nowotworowych 15–20 mg/kg mc. co 4 h. U dzieci do 12. rż. nie zaleca się więcej niż 5 dawek/d. Nie przekraczać dawki maks. 65 mg/kg mc./d. I.v. w trwającym 15 min wlewie i.v. U dzieci objętość jednorazowo podanego wlewu wynosi 1,5 ml/kg mc. Dorośli i dzieci o mc. >50 kg. Dawka jednorazowa wynosi 1 g, do 4 ×/d. Maks. dawka dobowa paracetamolu wynosi 4 g. Odstęp między dawkami nie może być mniejszy niż 4 h. Dorośli o mc. <50 kg i dzieci o mc. >33 kg (po 11. rż.). Dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc., do 4 ×/d. Maks. dawka dobowa paracetamolu wynosi 60 mg/kg mc. Odstęp między dawkami nie może być mniejszy niż 4 h. W przypadku niewydolności nerek, jeśli klirens kreatyniny jest <=30 ml/min, to odstęp między kolejnymi dawkami powinien wynosić co najmniej 6 h.

Uwagi

Zalecany w astmie aspirynowej jako lek przeciwbólowy (zamiast NLPZ, które są w tym wypadku przeciwwskazane).

Preparaty na rynku polskim zawierające paracetamol