3 września 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Temazepam (opis profesjonalny)

Działanie

Krótko działająca, nieulegająca kumulacji pochodna benzodiazepiny o małym powinowactwie do receptorów. Wykazuje działanie nasenne (wydłuża łączny czas snu), anksjolityczne i uspokajające, a także umiarkowane działanie przeciwdrgawkowe oraz słabe działanie rozluźniające napięcie mięśniowe. Mechanizm działania pochodnych benzodiazepiny nie został dokładnie wyjaśniony; miejscem ich działania jest makromolekularny kompleks obejmujący receptory GABAA, receptory benzodiazepinowe i kanały chlorkowe. Receptory benzodiazepinowe przez allosteryczną interakcję z receptorami GABAA powodują otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększają przenikanie jonów chlorkowych do wnętrza neuronów. Pochodne benzodiazepiny, działając poprzez układ GABA-ergiczny, nasilają hamujące działanie GABA w OUN, głównie na układ limbiczny, podwzgórze i wzgórze. Temazepam po podaniu p.o. dobrze i szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Ok. 8% dawki podlega efektowi pierwszego przejścia. tmax wynosi 1–3 h. Początek działania występuje 30–60 min po przyjęciu. W 96–98% wiąże się z białkami osocza. t1/2 wynosi średnio 8,8 h (3,5–18,4 h). Metabolizowany w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym; nie ma aktywnych metabolitów. W 80–90% jest wydalany przez nerki, głównie w postaci metabolitów. Lek nie ulega kumulacji w organizmie.

Wskazania

Krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie zaburzeń snu. Jako lek wspomagający w nadczynności tarczycy. Zaburzenia występujące pod postacią somatyczną i neurastenia. Stany dysforyczne w padaczkach. W premedykacji przed drobnymi zabiegami chirurgicznymi i porodem, w stanach pobudzenia po operacji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na temazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu, ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego, myasthenia gravis. Zachować ostrożność u chorych w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności naczyń mózgowych oraz u chorych ze skłonnościami do nadużywania leków i alkoholu, a także u chorych z upośledzeniem czynności wątroby i/lub nerek oraz u chorych z przewlekłą niewydolnością oddechową. Nie stosować u dzieci do 14. rż. Stosowanie temazepamu długotrwale lub w dużych dawkach, podobnie jak innych pochodnych benzodiazepiny, wiąże się z ryzykiem uzależnienia psychicznego i fizycznego. Zaprzestanie podawania pochodnych benzodiazepiny wiąże się często z wystąpieniem zespołu „odbicia” objawiającego się trwającymi przez 1–2 dni bezsennością i stanem niepokoju. Objawy abstynencyjne (m.in. lęk, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, bóle i skurcze mięśni, brak łaknienia) występują często w ciągu kilku dni po zaprzestaniu stosowania pochodnych benzodiazepiny, czasem już w okresach między dawkami lub podczas zmniejszania dawki. Po długotrwałym stosowaniu lub podawaniu wielokrotnych dawek obserwuje się osłabienie działania uspokajającego i wpływu na aktywność psychoruchową w wyniku rozwoju tolerancji (w przypadku temazepamu tolerancja rozwija się po 2 tyg. stosowania). Pochodne benzodiazepiny mogą powodować następczą niepamięć, a także wystąpienie reakcji paradoksalnych (stan ostrego pobudzenia, bezsenność, zwiększenie napięcia mięśniowego, euforia, objawy psychotyczne); w przypadku ich pojawienia się należy przerwać leczenie. U chorych z zaburzeniami depresyjnymi pochodne benzodiazepiny można stosować tylko w skojarzeniu z lekami przeciwdepresyjnymi w celu opanowania bezsenności i lęku antycypacyjnego. Podczas długotrwałego leczenia należy monitorować morfologię krwi i próby czynnościowe wątroby.

Interakcje

Synergizm działania w trakcie równoległego stosowania z lekami o działaniu depresyjnym na OUN (barbiturany, leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, neuroleptyki, leki przeciwdrgawkowe, znieczulające, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, opioidowe leki przeciwbólowe) i lekami zwiotczającymi mięśnie. Lek nasila działanie alkoholu. Disulfiram może nasilać działanie temazepamu. Równoległe podawanie temazepamu z digoksyną (zwłaszcza u chorych w podeszłym wieku) może powodować zwiększenie jej stężenia w osoczu. Temazepam może powodować zmniejszenie stężenia haloperydolu we krwi. U chorych przyjmujących lewodopę pochodne benzodiazepiny należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zmniejszać jej skuteczność. Palenie papierosów może zmniejszać działanie sedatywne pochodnych benzodiazepiny.

Działania niepożądane

Najczęściej senność w ciągu następnego dnia, zmniejszenie sprawności psychoruchowej w przypadku stosowania większych dawek. Może wystąpić również uczucie zmęczenia i dezorientacji, zawroty głowy. Rzadziej: zmniejszenie siły mięśniowej, zaburzenia koordynacji ruchów, oczopląs, drżenie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, alergiczne zmiany skórne, objawy dyspeptyczne, zaburzenia widzenia, niezborność, dyzartria, drżenia, bóle głowy, spadek ciśnienia tętniczego, tachykardia. Temazepam rzadko upośledza funkcje poznawcze, pamięć lub wywołuje amnezję; niekiedy wywołuje nadpobudliwość i lęk. Opisywano zapalenie gardła, astmę oskrzelową, obrzęk twarzy; niekiedy występują reakcje paradoksalne. Donoszono również o występowaniu zaburzeń powiązanych ze snem w postaci incydentów sleep-driving, których chory nie pamięta. Przedawkowanie może objawiać się sennością, zaburzeniami świadomości, koordynacji ruchowej, osłabieniem odruchów, niewyraźną mową, jak również tachykardią, niedociśnieniem oraz zahamowaniem czynności ośrodka oddechowego. Leczenie: monitorowanie oddechu, tętna i ciśnienia tętniczego, płukanie żołądka, podawanie płynów i.v. oraz zachowanie drożności dróg oddechowych. Duży spadek ciśnienia tętniczego wymaga podawania leków wazopresyjnych. W ciężkich zatruciach pochodnymi benzodiazepiny oprócz leczenia objawowego zaleca się podanie flumazenilu (wybiórczego antagonisty receptorów benzodiazepinowych) w celu częściowego lub całkowitego odwrócenia sedacji wywołanej przez te leki. Należy pamiętać o ryzyku wystąpienia drgawek po podaniu flumazenilu, zwłaszcza u chorych długotrwale przyjmujących pochodne benzodiazepiny lub w przypadku przedawkowania trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.

Ciąża i laktacja

Kategoria X. Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Leczenie należy zakończyć odpowiednio wcześniej przed planowaną ciążą.

Dawkowanie

Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę i stosować leczenie najkrócej, jak jest to możliwe. Zmniejszanie dawki należy zawsze przeprowadzać stopniowo, pod ścisłą kontrolą lekarską. P.o. Bezsenność: zwykle 10–30 mg 30–60 min przed snem. Zgodnie z zaleceniami polskich ekspertów zwykle należy stosować 10–20 mg, maks. 40 mg, u chorych w podeszłym wieku 20 mg. W zaburzeniach nerwicowych: 5–10 mg 2–3 ×/d, średnio 10–60 mg/d; maks. dawka dobowa w warunkach szpitalnych – 120 mg. W premedykacji: 20–40 mg 30–60 min przed zabiegiem. U chorych w podeszłym wieku lub u chorych z organicznymi uszkodzeniami mózgu, dawka dobowa wynosi 5–15 mg. U dzieci po 14. rż. 5–10 mg/d.

Uwagi

Ponieważ temazepam może powodować obniżenie sprawności psychofizycznej i upośledzenie funkcji poznawczych, w czasie leczenia i przez 5 dni po jego zakończeniu nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu. Należy poinformować chorego, że pochodne benzodiazepiny mogą powodować psychiczne i fizyczne uzależnienie, jak również o tym, że zarówno przed zwiększeniem dawki, jak i nagłym jej zmniejszeniem powinni się skonsultować z lekarzem prowadzącym.

Preparaty na rynku polskim zawierające temazepam