Zopiklon

Zopiklon to lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu. Wiąże się z receptorami benzodiazepinowymi typu 1. i 2. (omega-1 i -2) wywołując określone reakcje w komórce, czyli jest agonistą tych receptorów. Receptory omega-1 i omega-2 są częścią receptorów zwanych GABA-A, mających zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Zopiklon działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, zopiklon wykazuje pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Zopiklon wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięsni. Działanie uspokajające i nasenne leku jest zbliżone do wykazywanego przez pochodne benzodiazepiny, natomiast właściwości przeciwlękowe, hamujące agresję i zmniejszające napięcie mięśni są słabsze; siła działania przeciwdrgawkowego jest podobna, ale trwa ono krócej. Zopiklon przyspiesza zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, przedłuża czas snu, poprawia jakość snu i samopoczucie po przebudzeniu. U chorych na bezsenność zopiklon skraca fazę 1 snu wolnofalowego i wydłuża fazę 2. Czas trwania fazy 3. i 4. snu wolnofalowego oraz snu paradoksalnego jest zachowany lub przedłużony.
Zopiklon jest wskazany w krótkotrwałym (do 4 tyg.) leczeniu bezsenności (przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej) u dorosłych (trudności w zasypianiu, spłycony sen).
Lek jest podawany doustnie tuż przed wieczornym spoczynkiem. Leczenie powinno trwać jak najkrócej, nie dłużej niż 4 tyg., włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki leku. Czas trwania leczenia w bezsenności przejściowej – 2–5 dni, w bezsenności krótkotrwałej – 2–3 tyg. Zopiklon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgodnie z informacjami zawartymi w zarejestrowanych materiałach dostępnych w Polsce preparatów zawierających zopiklon, nie należy prowadzić pojazdów i wykonywać zadań wymagających szczególnej koncentracji co najmniej przez 8 h lub 12 h po przyjęciu zopiklonu albo w następnym dniu po jego przyjęciu.  W okresie stosowania leku nie spożywać alkoholu.
Gdy zopiklon jest stosowany przez kilka tygodni, może wystąpić tzw. tolerancja na lek (zmniejszenie jego skuteczności). Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. nawrót bezsenności, zmiany nastroju, niepokój, lęk). Zopiklon może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie.
Zopiklon po podaniu doustnym szybko się wchłania z przewodu pokarmowego i osiąga maksymalne stężenie w surowicy 1,5–2 h po zażyciu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Działanie nasenne pojawia się po 30 min. Dostępność biologiczna wynosi 80%. Zopiklon ulega przemianom w wątrobie zarówno do aktywnych, jak i nieaktywnych metabolitów. Biologiczny okres półtrwania zopiklonu wynosi ok. 5 h, u chorych w podeszłym wieku ok. 7 h, a w marskości wątroby 11 h. Zopiklon wydalany jest w 80% z moczem głównie w postaci metabolitów, w ok. 16% z kałem. 4–5% wydalane jest w postaci niezmienionej.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów

Preparaty na rynku polskim zawierające zopiklon