24 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Amoksycylina (opis profesjonalny)

Działanie

Półsyntetyczna penicylina, α-aminopochodna penicyliny benzylowej o szerokim spektrum działania. Jej działanie bakteriobójcze polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Aktywność przeciwbakteryjna: Streptococcus spp., w tym S. pneumoniae (także szczepy średnio wrażliwe, jeśli zakażenie dotyczy układu oddechowego); Enterococcus spp. (szczepy E. faecium często są oporne), S. aureus i S. epidermidis – tylko szczepy penicylinazoujemne (ok. 90% szczepów wytwarza penicylinazę); N. meningitidis (w Polsce niektóre szczepy są oporne) i N. gonorrhoeae – szczepy penicylinazoujemne; Listeria monocytogenes; H. influenzae (5–10% szczepów opornych w Polsce); E. coli (odsetek szczepów opornych wynosi ok. 40–60%); P. mirabilis (szczepy oporne w środowisku szpitalnym); Salmonella spp. (rzadko występują szczepy oporne); Shigella (występują szczepy oporne, lepszą aktywność wykazuje ampicylina); H. pylori (pojedyncze szczepy oporne); rodzaje Bordetella, Borrelia, Brucella, Actinomyces, beztlenowe ziarenkowce oraz Fusobacterium, Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. Brak aktywności: B. fragilis, Proteus indolododatnie, rodzaje Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Providencia, Pseudomonas, pałeczki niefermentujące. Wykazuje całkowitą krzyżową oporność z ampicyliną. Mechanizm oporności polega w głównej mierze na syntezie β-laktamaz, ale może mieć charakter receptorowy. Amoksycylina jest rozkładana przez wszystkie bakteryjne β-laktamazy. Szczepy S. pneumoniae o średniej wrażliwości na penicylinę mogą być wrażliwe na amoksycylinę, natomiast zakażenia nieinwazyjne (np. zakażenia dróg oddechowych) wywołane przez szczepy o dużej oporności mogą być skutecznie leczone amoksycyliną, jeśli zastosuje się duże dawki. Po podaniu p.o. amoksycylina w 80–95% wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku i rodzaju diety. Jest odporna na działanie soku żołądkowego. tmax wynosi ok. 2 h po podaniu p.o. W 17–20% wiąże się z białkami osocza. Działanie utrzymuje się przez 6–8 h po podaniu. Dobrze przenika do moczu, żółci, płynu stawowego, opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, wydzieliny oskrzelowej, wód płodowych, ucha środkowego. Do OUN przenika jedynie w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. t1/2 wynosi 0,9–1,5 h; w niewydolności nerek zwiększa się do 12–16 h. Ok. 60% dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 6–8 h, większość w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie amoksycyliny: górnych i dolnych dróg oddechowych, ucha środkowego i zatok przynosowych wywołanych przez paciorkowce α- i β-hemolizujące (w tym S. pneumoniae), gronkowce niewytwarzające penicylinazy, H. influenzae niewytwarzające β-laktamaz; dróg moczowo-płciowych wywołanych przez niewytwarzające β-laktamaz szczepy E. coli, P. mirabilis, Enterococcus spp. i rzeżączki, bakteriomoczu w okresie ciąży; zakażeń skóry i tkanek miękkich wywołanych przez paciorkowce, niektóre gronkowce i E. coli; przewodu pokarmowego i dróg żółciowych wywołanych przez szczepy Salmonella, E. coli i inne pałeczki jelitowe oraz Enterococcus spp.; zakażeń w obrębie jamy ustnej w stomatologii wywołanych przez paciorkowce i niektóre gronkowce oraz zapobieganie zapaleniu wsierdzia po zabiegach stomatologicznych u osób z grup ryzyka. Leczenie początkowego stadium krztuśca. W leczeniu skojarzonym w eradykacji H. pylori. Leczenie posocznicy połogowej i poronienia septycznego. Inne zakażenia, w tym borelioza wywołana przez Borrelia burgdorferi. Ciężkie zakażenia będące następstwem leczenia i.v., np. posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia i bakteriemii związanej z rozwojem zapalenia wsierdzia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, antybiotyki β-laktamowe, tj. penicyliny i cefalosporyny. Nie należy podawać antybiotyku w przypadku podejrzenia mononukleozy zakaźnej ze względu na możliwość występowania osutki odropodobnej. W trakcie długotrwałego leczenia wskazana jest okresowa kontrola morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek.

Interakcje

Nasila i przedłuża działanie probenecydu i NLPZ. Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe amoksycyliny i może zwiększyć jej stężenie w surowicy. Allopurynol może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji uczuleniowych. Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zwiększa wchłanianie digoksyny. Wykazuje działanie antagonistyczne z tetracyklinami, makrolidami, sulfonamidami; synergistyczne – z aminoglikozydami. Bakteriobójcze działanie amoksycyliny zmniejszają: ryfampicyna, chloramfenikol, leki moczopędne. Bakteriobójczą aktywność amoksycyliny zwiększają: kwas klawulanowy, salicylany, indometacyna, fenylobutazon. Lek może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Amoksycylina może powodować fałszywie dodatni wynik testów na obecność glukozy w moczu, w których stosowany jest siarczan miedzi (roztwór Benedicta, Fehlinga). Zaleca się zatem stosowanie metod enzymatycznych, opartych na oksydazie glukozy. U niektórych osób może powodować fałszywy odczyn Coombsa.

Działania niepożądane

Skórne odczyny alergiczne w postaci osutki plamisto-grudkowej lub pokrzywki i świądu skóry. Do innych bardzo rzadkich objawów alergicznych należą: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, wstrząs anafilaktyczny. Przemijające zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Przemijające zwiększenie aktywności ALT i AST, rzadko zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa. Przemijające zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, agranulocytoza, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego. Rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek. Ze strony układu nerwowego: bezsenność, pobudzenie, niepokój, zawroty głowy, dezorientacja. Następstwem długotrwałego stosowania amoksycyliny może być grzybica jamy ustnej i innych odcinków przewodu pokarmowego. Przedawkowanie amoksycyliny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania obserwuje się nudności, wymioty, biegunkę, które należy leczyć objawowo, zwracając uwagę na równowagę wodno-elektrolitową. Możliwe jest pojawienie się kryształów w moczu. Amoksycylinę można usunąć z krwi za pomocą hemodializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Amoksycylinę można stosować w okresie karmienia piersią. Z wyjątkiem przypadków, w których istnieje ryzyko wywołania uczulenia związane z wydzielaniem śladowych ilości z pokarmem kobiecym, nie są znane informacje na temat szkodliwego wpływu amoksycyliny na organizm noworodka.

Dawkowanie

P.o. Leczenie zakażeń: dorośli i dzieci >20 kg mc.: zwykle 750 mg/d w 3 daw. podz., można zwiększyć do 1,5 g/d w 3 daw. podz. Maks. doustna dawka dobowa – 6 g w daw. podz. Dawkę 6 g/d w 2 daw. podz. zaleca się w przypadku ciężkich lub nawracających, ropnych zakażeń układu oddechowego. Borelioza: 4 g/d w ograniczonym rumieniu przewlekłym pełzającym i 6 g/d w przypadkach uogólnionych; stosować przynajmniej przez 12 dni. Leczenie krótkoterminowe: niepowikłane, ostre zakażenia układu moczowego: 6 g/d w 2 daw. podz. Rzeżączka: 3 g w dawce jednorazowej. Dzieci <20 kg mc.: 20 mg/kg mc. (przeciętnie 325 mg)/d w 3 daw. podz., można zwiększyć do 40 mg/kg mc. (przeciętnie 750 mg)/d w 3 daw. podz. Na podstawie dostępnego piśmiennictwa u dzieci z ostrym zapaleniem ucha środkowego lub zatok podaje się dawkę 90 mg/kg mc./d w 2 daw. podz. przez 5 dni. Borelioza: 25–50 mg/kg mc./d w ograniczonym rumieniu przewlekłym pełzającym i 100 mg/kg mc./d w przypadkach uogólnionych; stosować przynajmniej przez 12 dni. Eradykacja H. pylori. 1 g 2 ×/d przez 14 dni w skojarzeniu z klarytromycyną i inhibitorem pompy protonowej. U osób z niewydolnością nerek: klirens kreatyniny >30 ml/min (niewydolność lekka do umiarkowanej), nie ma potrzeby dostosowania dawkowania; klirens kreatyniny – 10–30 ml/min (niewydolność umiarkowana): maks. 1 g/d w 2 daw. podz.; klirens kreatyniny <10 ml/min (niewydolność ciężka): maks. 500 mg/d. Leczenie należy kontynuować co najmniej 2–3 dni po ustąpieniu objawów choroby, a w razie zakażenia paciorkowcami nie krócej niż 10 dni. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia. W stomatologii zapobiegawczo u osób poddawanych ekstrakcji, usuwaniu kamienia nazębnego lub zabiegom chirurgicznym, włączając tkankę dziąsła, którzy nie otrzymywali penicyliny w ciągu poprzedniego miesiąca (uwaga: chorzy ze sztucznymi zastawkami serca powinni być skierowani do szpitala): 2 g 1 h przed zabiegiem. Dzieci do 10. rż.: 1/2 dawki dla dorosłych, do 5. rż.: 1/4 dawki dla dorosłych. Chorzy, u których nie przewiduje się znieczulenia ogólnego, oraz chorzy, u których przewiduje się znieczulenie ogólne: jeśli podanie antybiotyku p.o. uważane jest za właściwe. Początkowo 3 g 4 h przed wprowadzeniem do znieczulenia, a następnie 3 g 6 h po podaniu dawki początkowej. Dzieci do 10. rż.: 1/2 dawki dla dorosłych, do 5. rż.: 1/4 dawki dla dorosłych. Jeśli amoksycylinę podaje się zapobiegawczo 2 razy w ciągu miesiąca, powstanie opornych szczepów paciorkowców jest mało prawdopodobne. W przypadkach, gdy postępowanie zapobiegawcze jest częstsze lub gdy chory był leczony penicyliną w poprzednim miesiącu, należy zastosować inny antybiotyk.

Preparaty na rynku polskim zawierające amoksycylina