Amoksycylina (opis profesjonalny)

Działanie

Półsyntetyczna penicylina, α-aminopochodna penicyliny benzylowej o szerokim spektrum działania. Jej działanie bakteriobójcze polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. Aktywność przeciwbakteryjna: Streptococcus spp., w tym S. pneumoniae (także szczepy średnio wrażliwe, jeśli zakażenie dotyczy układu oddechowego); Enterococcus spp. (szczepy E. faecium często są oporne), S. aureus i S. epidermidis – tylko szczepy penicylinazoujemne (ok. 90% szczepów wytwarza penicylinazę); N. meningitidis (w Polsce niektóre szczepy są oporne) i N. gonorrhoeae – szczepy penicylinazoujemne; Listeria monocytogenes; H. influenzae (5–10% szczepów opornych w Polsce); E. coli (odsetek szczepów opornych wynosi ok. 40–60%); P. mirabilis (szczepy oporne w środowisku szpitalnym); Salmonella spp. (rzadko występują szczepy oporne); Shigella (występują szczepy oporne, lepszą aktywność wykazuje ampicylina); H. pylori (pojedyncze szczepy oporne); rodzaje Bordetella, Borrelia, Brucella, Actinomyces, beztlenowe ziarenkowce oraz Fusobacterium, Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. Brak aktywności: B. fragilis, Proteus indolododatnie, rodzaje Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Providencia, Pseudomonas, pałeczki niefermentujące. Wykazuje całkowitą krzyżową oporność z ampicyliną. Mechanizm oporności polega w głównej mierze na syntezie β-laktamaz, ale może mieć charakter receptorowy. Amoksycylina jest rozkładana przez wszystkie bakteryjne β-laktamazy. Szczepy S. pneumoniae o średniej wrażliwości na penicylinę mogą być wrażliwe na amoksycylinę, natomiast zakażenia nieinwazyjne (np. zakażenia dróg oddechowych) wywołane przez szczepy o dużej oporności mogą być skutecznie leczone amoksycyliną, jeśli zastosuje się duże dawki. Po podaniu p.o. amoksycylina w 80–95% wchłania się z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku i rodzaju diety. Jest odporna na działanie soku żołądkowego. tmax wynosi ok. 2 h po podaniu p.o. W 17–20% wiąże się z białkami osocza. Działanie utrzymuje się przez 6–8 h po podaniu. Dobrze przenika do moczu, żółci, płynu stawowego, opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, wydzieliny oskrzelowej, wód płodowych, ucha środkowego. Do OUN przenika jedynie w stanie zapalnym opon mózgowo-rdzeniowych. Przenika przez łożysko i do pokarmu kobiecego. t1/2 wynosi 0,9–1,5 h; w niewydolności nerek zwiększa się do 12–16 h. Ok. 60% dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 6–8 h, większość w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na działanie amoksycyliny: górnych i dolnych dróg oddechowych, ucha środkowego i zatok przynosowych wywołanych przez paciorkowce α- i β-hemolizujące (w tym S. pneumoniae), gronkowce niewytwarzające penicylinazy, H. influenzae niewytwarzające β-laktamaz; dróg moczowo-płciowych wywołanych przez niewytwarzające β-laktamaz szczepy E. coli, P. mirabilis, Enterococcus spp. i rzeżączki, bakteriomoczu w okresie ciąży; zakażeń skóry i tkanek miękkich wywołanych przez paciorkowce, niektóre gronkowce i E. coli; przewodu pokarmowego i dróg żółciowych wywołanych przez szczepy Salmonella, E. coli i inne pałeczki jelitowe oraz Enterococcus spp.; zakażeń w obrębie jamy ustnej w stomatologii wywołanych przez paciorkowce i niektóre gronkowce oraz zapobieganie zapaleniu wsierdzia po zabiegach stomatologicznych u osób z grup ryzyka. Leczenie początkowego stadium krztuśca. W leczeniu skojarzonym w eradykacji H. pylori. Leczenie posocznicy połogowej i poronienia septycznego. Inne zakażenia, w tym borelioza wywołana przez Borrelia burgdorferi. Ciężkie zakażenia będące następstwem leczenia i.v., np. posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie wsierdzia. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia i bakteriemii związanej z rozwojem zapalenia wsierdzia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, antybiotyki β-laktamowe, tj. penicyliny i cefalosporyny. Nie należy podawać antybiotyku w przypadku podejrzenia mononukleozy zakaźnej ze względu na możliwość występowania osutki odropodobnej. W trakcie długotrwałego leczenia wskazana jest okresowa kontrola morfologii krwi oraz czynności wątroby i nerek.

Interakcje

Nasila i przedłuża działanie probenecydu i NLPZ. Probenecyd zmniejsza wydzielanie kanalikowe amoksycyliny i może zwiększyć jej stężenie w surowicy. Allopurynol może zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia skórnych reakcji uczuleniowych. Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych. Zwiększa wchłanianie digoksyny. Wykazuje działanie antagonistyczne z tetracyklinami, makrolidami, sulfonamidami; synergistyczne – z aminoglikozydami. Bakteriobójcze działanie amoksycyliny zmniejszają: ryfampicyna, chloramfenikol, leki moczopędne. Bakteriobójczą aktywność amoksycyliny zwiększają: kwas klawulanowy, salicylany, indometacyna, fenylobutazon. Lek może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Amoksycylina może powodować fałszywie dodatni wynik testów na obecność glukozy w moczu, w których stosowany jest siarczan miedzi (roztwór Benedicta, Fehlinga). Zaleca się zatem stosowanie metod enzymatycznych, opartych na oksydazie glukozy. U niektórych osób może powodować fałszywy odczyn Coombsa.

Działania niepożądane

Skórne odczyny alergiczne w postaci osutki plamisto-grudkowej lub pokrzywki i świądu skóry. Do innych bardzo rzadkich objawów alergicznych należą: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, wstrząs anafilaktyczny. Przemijające zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, biegunka. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Przemijające zwiększenie aktywności ALT i AST, rzadko zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa. Przemijające zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, małopłytkowość, eozynofilia, agranulocytoza, wydłużenie czasu krwawienia i czasu protrombinowego. Rzadko śródmiąższowe zapalenie nerek. Ze strony układu nerwowego: bezsenność, pobudzenie, niepokój, zawroty głowy, dezorientacja. Następstwem długotrwałego stosowania amoksycyliny może być grzybica jamy ustnej i innych odcinków przewodu pokarmowego. Przedawkowanie amoksycyliny jest mało prawdopodobne. W przypadku przedawkowania obserwuje się nudności, wymioty, biegunkę, które należy leczyć objawowo, zwracając uwagę na równowagę wodno-elektrolitową. Możliwe jest pojawienie się kryształów w moczu. Amoksycylinę można usunąć z krwi za pomocą hemodializy.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Amoksycylinę można stosować w okresie karmienia piersią. Z wyjątkiem przypadków, w których istnieje ryzyko wywołania uczulenia związane z wydzielaniem śladowych ilości z pokarmem kobiecym, nie są znane informacje na temat szkodliwego wpływu amoksycyliny na organizm noworodka.

Dawkowanie

P.o. Leczenie zakażeń: dorośli i dzieci >20 kg mc.: zwykle 750 mg/d w 3 daw. podz., można zwiększyć do 1,5 g/d w 3 daw. podz. Maks. doustna dawka dobowa – 6 g w daw. podz. Dawkę 6 g/d w 2 daw. podz. zaleca się w przypadku ciężkich lub nawracających, ropnych zakażeń układu oddechowego. Borelioza: 4 g/d w ograniczonym rumieniu przewlekłym pełzającym i 6 g/d w przypadkach uogólnionych; stosować przynajmniej przez 12 dni. Leczenie krótkoterminowe: niepowikłane, ostre zakażenia układu moczowego: 6 g/d w 2 daw. podz. Rzeżączka: 3 g w dawce jednorazowej. Dzieci <20 kg mc.: 20 mg/kg mc. (przeciętnie 325 mg)/d w 3 daw. podz., można zwiększyć do 40 mg/kg mc. (przeciętnie 750 mg)/d w 3 daw. podz. Na podstawie dostępnego piśmiennictwa u dzieci z ostrym zapaleniem ucha środkowego lub zatok podaje się dawkę 90 mg/kg mc./d w 2 daw. podz. przez 5 dni. Borelioza: 25–50 mg/kg mc./d w ograniczonym rumieniu przewlekłym pełzającym i 100 mg/kg mc./d w przypadkach uogólnionych; stosować przynajmniej przez 12 dni. Eradykacja H. pylori. 1 g 2 ×/d przez 14 dni w skojarzeniu z klarytromycyną i inhibitorem pompy protonowej. U osób z niewydolnością nerek: klirens kreatyniny >30 ml/min (niewydolność lekka do umiarkowanej), nie ma potrzeby dostosowania dawkowania; klirens kreatyniny – 10–30 ml/min (niewydolność umiarkowana): maks. 1 g/d w 2 daw. podz.; klirens kreatyniny <10 ml/min (niewydolność ciężka): maks. 500 mg/d. Leczenie należy kontynuować co najmniej 2–3 dni po ustąpieniu objawów choroby, a w razie zakażenia paciorkowcami nie krócej niż 10 dni. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia. W stomatologii zapobiegawczo u osób poddawanych ekstrakcji, usuwaniu kamienia nazębnego lub zabiegom chirurgicznym, włączając tkankę dziąsła, którzy nie otrzymywali penicyliny w ciągu poprzedniego miesiąca (uwaga: chorzy ze sztucznymi zastawkami serca powinni być skierowani do szpitala): 2 g 1 h przed zabiegiem. Dzieci do 10. rż.: 1/2 dawki dla dorosłych, do 5. rż.: 1/4 dawki dla dorosłych. Chorzy, u których nie przewiduje się znieczulenia ogólnego, oraz chorzy, u których przewiduje się znieczulenie ogólne: jeśli podanie antybiotyku p.o. uważane jest za właściwe. Początkowo 3 g 4 h przed wprowadzeniem do znieczulenia, a następnie 3 g 6 h po podaniu dawki początkowej. Dzieci do 10. rż.: 1/2 dawki dla dorosłych, do 5. rż.: 1/4 dawki dla dorosłych. Jeśli amoksycylinę podaje się zapobiegawczo 2 razy w ciągu miesiąca, powstanie opornych szczepów paciorkowców jest mało prawdopodobne. W przypadkach, gdy postępowanie zapobiegawcze jest częstsze lub gdy chory był leczony penicyliną w poprzednim miesiącu, należy zastosować inny antybiotyk.

Preparaty na rynku polskim zawierające amoksycylina

Amotaks (kapsułki twarde)
Amotaks (tabletki)
Amotaks (granulat do sporządzania zawiesiny doustnej)
Amotaks Dis (tabletki)
Duomox (tabletki)
Hiconcil (kapsułki)
Hiconcil (proszek do przygotowania zawiesiny)
Ospamox (proszek do sporządzania zawiesiny doustnej)
Ospamox 500 mg (tabletki powlekane)
Ospamox 750 mg (tabletki powlekane)
Ospamox 1000 mg (tabletki powlekane)