medycyna praktyczna dla pacjentów

Betahistyna (opis profesjonalny)

Działanie

Syntetyczny analog histaminy, aktywny po podaniu p.o. Silnie blokuje histaminowe receptory presynaptyczne H3, a słabo pobudza postsynapyczne H1, nie wykazuje natomiast znaczącego powinowactwa do receptorów H2. W rezultacie nasila wydzielanie histaminy w zakończeniach nerwowych. Działa rozkurczająco na zwieracze prekapilarne w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego, co prowadzi do poprawy ukrwienia prążka naczyniowego błędnika; lek zwiększa też przepływ krwi w mózgu. Skraca czas rekonwalescencji po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego. Wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony przedsionkowych jąder bocznego i przyśrodkowego. W badaniu na ochotnikach wykazano hamowanie indukowanego oczopląsu przedsionkowego. Lek zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u ludzi; działaniu temu zapobiega wcześniejsze podanie terfenadyny p.o. Chociaż histamina ma dodatnie działanie inotropowe, nie wiadomo, czy betahistyna zwiększa pojemność minutową serca i czy jej działanie rozszerzające naczynia może powodować niewielkie zmniejszenie ciśnienia krwi u niektórych pacjentów. U ludzi betahistyna w niewielkim stopniu wpływa na czynność gruczołów zewnątrzwydzielniczych. Mechanizm działania betahistyny w przypadku choroby Méničre'a nie jest znany; skuteczność betahistyny w leczeniu zawrotów głowy może wynikać z jej zdolności do zmiany przepływu krwi w uchu wewnętrznym lub z bezpośredniego wpływu na neurony jądra przedsionkowego.. Poprawa u niektórych pacjentów następuje dopiero po kilku tygodniach stosowania; optymalne efekty terapeutyczne widoczne są po kilku miesiącach.Betahistyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 1 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza.t1/2 wynosi 4–5 h. Metabolizowana głównie do kwasu pirydylooctowego, wydalana przez nerki w postaci metabolitów w ciągu ok. 24 h.

Wskazania

Choroba Méničre'a, charakteryzująca się zawrotami głowy (z nudnościami i wymiotami), szumami usznymi, postępującą utratą słuchu. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, guz chromochłonny nadnerczy (lek jest analogiem histaminy i może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze). Ostrożnie stosować u chorych na chorobę wrzodową (u pacjentów leczonych betahistyną sporadycznie może wystąpić dyspepsja), osób z ciężkim niedociśnieniem oraz pokrzywką, wysypką, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, astmą oskrzelową (ryzyko nasilenia objawów). Nie stosować u dzieci do 18. rż. Preparatów zawierających laktozę nie stosować u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Nie stwierdzono niebezpiecznych interakcji. Istnieją pojedyncze doniesienia o zniesieniu działania betahistyny przez terfenadynę. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy możliwe są interakcje z innymi lekami przeciwhistaminowymi i wzajemne osłabienie działania, dlatego należy zachować ostrożność. W oparciu o badania in vitro nie przewiduje się hamowania enzymów cytochromu P-450 przez betahistynę. Inhibitory MAO (w tym selektywne MAO-B np. selegilina) mogą hamować metabolizm betahistyny.

Działania niepożądane

Często: nudności, zaburzenia trawienia, bóle głowy. Ponadto: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia, gazy), ustępujące zwykle po zmniejszeniu dawki lub w przypadku podawania leku podczas posiłku, reakcje nadwrażliwości, m.in. anafilaksja, skórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Objawami przedawkowania są nudności, wymioty, senność, ból w obrębie jamy brzusznej; poważniejsze objawy przedawkowania (np. drgawki, powikłania ze strony płuc i serca) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. Zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Betahistyna przenika do pokarmu kobiecego, osiągając stężenie zbliżone do stwierdzonego w osoczu; należy unikać stosowania u kobiet karmiących piersią.

Dawkowanie

P.o. Dorośli. Początkowo 8–16 mg 3 ×/d, zwykle stosowana dawka podtrzymująca 24–48 mg/d; dawkę dostosować indywidualnie.

Uwagi

Pacjentów należy poinformować, że w razie odczuwania senności lub zawrotów głowy powinni unikać czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające betahistyna

Betahistine Teva (tabl.)
Betahistinum 123ratio (tabl.)
Betanil forte (tabl.)
Betaserc (tabl.)
Histigen (tabl.)
Lavistina (tabl.)
Microser (tabl.)
Neatin (roztwór doustny)
Neatin (tabl.)
Polvertic (tabl.)
Verhist (tabl.)
Vertix 8 mg (tabl.)
Vertix 16 mg (tabl.)
Vertix 24 mg (tabl.)
Vestibo (tabl.)
Zenostig (tabl.)