23 października 2014 roku
poczta
zaloguj się
 
Lekarze pacjentom - aktualne informacje o lekach
medycyna praktyczna dla pacjentów

Betahistyna (opis profesjonalny)

Działanie

Syntetyczny analog histaminy, aktywny po podaniu p.o. Silnie blokuje histaminowe receptory presynaptyczne H3, a słabo pobudza postsynapyczne H1, nie wykazuje natomiast znaczącego powinowactwa do receptorów H2. W rezultacie nasila wydzielanie histaminy w zakończeniach nerwowych. Działa rozkurczająco na zwieracze prekapilarne w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego, co prowadzi do poprawy ukrwienia prążka naczyniowego błędnika; lek zwiększa też przepływ krwi w mózgu. Skraca czas rekonwalescencji po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego. Wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony przedsionkowych jąder bocznego i przyśrodkowego. W badaniu na ochotnikach wykazano hamowanie indukowanego oczopląsu przedsionkowego. Lek zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u ludzi; działaniu temu zapobiega wcześniejsze podanie terfenadyny p.o. Chociaż histamina ma dodatnie działanie inotropowe, nie wiadomo, czy betahistyna zwiększa pojemność minutową serca i czy jej działanie rozszerzające naczynia może powodować niewielkie zmniejszenie ciśnienia krwi u niektórych pacjentów. U ludzi betahistyna w niewielkim stopniu wpływa na czynność gruczołów zewnątrzwydzielniczych. Mechanizm działania betahistyny w przypadku choroby Méničre'a nie jest znany; skuteczność betahistyny w leczeniu zawrotów głowy może wynikać z jej zdolności do zmiany przepływu krwi w uchu wewnętrznym lub z bezpośredniego wpływu na neurony jądra przedsionkowego.. Poprawa u niektórych pacjentów następuje dopiero po kilku tygodniach stosowania; optymalne efekty terapeutyczne widoczne są po kilku miesiącach.Betahistyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, tmax wynosi 1 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza.t1/2 wynosi 4–5 h. Metabolizowana głównie do kwasu pirydylooctowego, wydalana przez nerki w postaci metabolitów w ciągu ok. 24 h.

Wskazania

Choroba Méničre'a, charakteryzująca się zawrotami głowy (z nudnościami i wymiotami), szumami usznymi, postępującą utratą słuchu. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, guz chromochłonny nadnerczy (lek jest analogiem histaminy i może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze). Ostrożnie stosować u chorych na chorobę wrzodową (u pacjentów leczonych betahistyną sporadycznie może wystąpić dyspepsja), osób z ciężkim niedociśnieniem oraz pokrzywką, wysypką, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, astmą oskrzelową (ryzyko nasilenia objawów). Nie stosować u dzieci do 18. rż. Preparatów zawierających laktozę nie stosować u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Nie stwierdzono niebezpiecznych interakcji. Istnieją pojedyncze doniesienia o zniesieniu działania betahistyny przez terfenadynę. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy możliwe są interakcje z innymi lekami przeciwhistaminowymi i wzajemne osłabienie działania, dlatego należy zachować ostrożność. W oparciu o badania in vitro nie przewiduje się hamowania enzymów cytochromu P-450 przez betahistynę. Inhibitory MAO (w tym selektywne MAO-B np. selegilina) mogą hamować metabolizm betahistyny.

Działania niepożądane

Często: nudności, zaburzenia trawienia, bóle głowy. Ponadto: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia, gazy), ustępujące zwykle po zmniejszeniu dawki lub w przypadku podawania leku podczas posiłku, reakcje nadwrażliwości, m.in. anafilaksja, skórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd. Objawami przedawkowania są nudności, wymioty, senność, ból w obrębie jamy brzusznej; poważniejsze objawy przedawkowania (np. drgawki, powikłania ze strony płuc i serca) obserwowano w przypadku zamierzonego przedawkowania, zwłaszcza w połączeniu z przedawkowaniem innych leków. Zaleca się płukanie żołądka i leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży. Betahistyna przenika do pokarmu kobiecego, osiągając stężenie zbliżone do stwierdzonego w osoczu; należy unikać stosowania u kobiet karmiących piersią.

Dawkowanie

P.o. Dorośli. Początkowo 8–16 mg 3 ×/d, zwykle stosowana dawka podtrzymująca 24–48 mg/d; dawkę dostosować indywidualnie.

Uwagi

Pacjentów należy poinformować, że w razie odczuwania senności lub zawrotów głowy powinni unikać czynności wymagających koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Preparaty na rynku polskim zawierające betahistyna