Apo-Simva (simwastatyna)

Lek zmniejszający stężenie lipidów we krwi.

Substancją czynną preparatu jest simwastatyna. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych statynami. Statyny stosuje się w celu zmniejszenia stężenia lipidów (głównie cholesterolu) we krwi. Ryzyko chorób sercowo-naczyniowych związane jest ze zwiększonym stężeniem lipidów we krwi, a zwłaszcza ze zwiększonym stężeniem pewnej frakcji cholesterolu występującego w postaci związanej z lipoproteinami o małej gęstości (cholesterol LDL). Za nieprawidłowe uznaje się stężenie cholesterolu LDL większe lub równe 3 mmol/l (115 mg/dl). Zwiększone stężenie cholesterolu LDL we krwi określane jest jako hipercholesterolemia. Działanie statyn polega na hamowaniu aktywności kluczowego enzymu uczestniczącego w procesie syntezy cholesterolu (enzym ten to reduktaza 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A, w skrócie reduktaza HMG-CoA). Zahamowanie aktywności tego enzymu w komórkach wątroby powoduje ograniczenie syntezy cholesterolu oraz stymuluje komórki wątroby do wzmożonego wychwytu cząsteczek cholesterolu LDL z krwi. Działanie to prowadzi do skutecznego zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL we krwi. Statyny są stosowane w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktycznie u osób z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Zmniejszają ryzyko wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych (zawału serca, udaru mózgu, zgonu związanego z chorobą niedokrwienną serca).

Preparat jest wskazany w leczeniu:
· pierwotnej hipercholesterolemii lub mieszanej dyslipidemii, z zachowaniem diety, gdy dieta i inne sposoby leczenia niefarmakologicznego (ćwiczenia fizyczne, zmniejszenie masy ciała) okazały się niewystarczające;
· rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej w skojarzeniu z dietą i innymi metodami leczenia, lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe lub niedostępne;
oraz w zapobieganiu:
zdarzeniom ze strony układu sercowo-naczyniowego (zmniejszenie zachorowań i umieralności).

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu. Nie możesz także stosować preparatu jeżeli występuje u Ciebie czynna choroba wątroby lub utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz (enzymów wątrobowych) we krwi, o nieustalonej przyczynie. Nie możesz równolegle stosować leków, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takich jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Simwastatyna, podobnie jak inne leki z grupy statyn, może powodować wystąpienie miopatii, czyli chorób mięśni objawiających się ich bólem, osłabieniem czy nadmierną wrażliwością na dotyk. Objawom tym towarzyszy, wykrywalna w badaniach laboratoryjnych, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CK). Kinaza ta jest enzymem ważnym dla pracy mięśni, a jej aktywność stanowi wskaźnik biochemiczny uszkodzenia mięśni. Miopatia może prowadzić do wystąpienia rabdomiolizy, zespołu objawów związanych z uszkodzeniem i rozpadem mięśni. Rabdomioliza może stanowić zagrożenie życia. Rabdomiolizie może towarzyszyć ostra niewydolność nerek, w bardzo rzadkich przypadkach prowadząca do śmierci.
Ryzyko wystąpienia miopatii i/lub rabdomiolizy jest zależne od stosowanej dawki leku.
Jeżeli w okresie leczenia zauważysz zwiększoną wrażliwość mięśni na dotyk (tkliwość), ból, skurcze lub osłabienie mięśni powinieneś jak najszybciej skonsultować się z lekarzem. Objawy te mogą być związane z wystąpieniem i rozwojem miopatii i mogą wymagać przerwania stosowania preparatu.
Przed rozpoczęciem leczenia a także w razie podejrzeń wystąpienia miopatii, lekarz zaleci wykonanie oznaczenia aktywności kinazy kreatynowej (CK) we krwi. Badania tego nie należy wykonywać po znacznym wysiłku fizycznym. Jeżeli aktywność CK znacząco (ponad 5 razy) przewyższa górną granicę wartości prawidłowych, pomiar należy powtórzyć po 5–7 dniach, w celu potwierdzenia wyników. W przypadku znacznie podwyższonej aktywności CK nie należy rozpoczynać leczenia simwastatyną. U chorych będących w trakcie leczenia, lekarz zaleci przerwanie stosowania preparatu. Jeżeli objawy sugerujące wystąpienie miopatii ustąpią, a aktywność CK powróci do normy lekarz może zalecić kontynuację leczenia tym lub innym preparatem z grupy statyn z zastosowaniem możliwie najmniejszych dawek i z zachowaniem szczególnej ostrożności.
U niektórych chorych występuje zwiększone ryzyko wystąpienia rabdomiolizy. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych:
· w podeszłym wieku (powyżej 70 lat)
· z zaburzoną czynnością nerek
· z niedoczynnością tarczycy
· z dziedzicznymi chorobami mięśni
· u których w przeszłości podanie statyn lub fibratów spowodowało działania niepożądane ze strony mięśni
· nadużywających alkoholu.
Jeżeli wiesz lub podejrzewasz, że należysz, do którejkolwiek z powyższych grup, przed zastosowaniem preparatu poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek. Lekarz oceni stosunek ryzyka do korzyści związanych z leczeniem i podejmie stosowną decyzję. Może zalecić Ci częstsze badania laboratoryjne i pozostawanie pod ścisłą kontrolą.
Ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy zwiększa się znacząco w przypadku równoległego stosowania leków, które silnie hamują aktywność enzymu CYP3A4 takich jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon. Dlatego równoległe stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.
Ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy zwiększa się także znacząco w przypadku równoległego stosowania cyklosporyny, danazolu i gemfibrozylu, a także może zwiększyć się w przypadku równoległego stosowania: innych fibratów, niacyny, amiodaronu, werapamilu, diltiazemu. W powyższych przypadkach należy zachować ostrożność i pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Należy unikać równoległego stosowania gemfibrozylu, o ile w ocenie lekarza, korzyść takiego połączenia nie przewyższa zagrożeń. Lekarz w powyższych przypadkach rozważy stosunek ryzyka do korzyści związanych z leczeniem i w razie konieczności równoległego stosowania zaleci odpowiednie dawkowanie preparatu (zwykle nie więcej niż 10 mg na dobę). W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego.
Należy także zachować ostrożność jeżeli równolegle przyjmowany jest fenofibrat, ponieważ zarówno simwastatyna jak i fenofibrat mogą niezależnie powodować miopatię.
Jeżeli planujesz zabieg chirurgiczny powinieneś poinformować lekarza o stosowaniu statyny. Stosowanie simwastatyny, po konsultacji z lekarzem, należy czasowo przerwać na kilka dni przed planowanym dużym zabiegiem chirurgicznym lub w przypadku wystąpienia poważnych stanów wymagających leczenia internistycznego lub chirurgicznego.
Stosowanie preparatu może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz) oznaczanej w badaniach laboratoryjnych krwi. W celu sprawdzenia czynności wątroby lekarz zaleci wykonanie odpowiednich badań przed rozpoczęciem leczenia, a także okresowe (lekarz określi jak często) ich wykonywanie w trakcie leczenia i dodatkowo, w przypadku zwiększania dawki. W przypadku wystąpienia zwiększonej aktywności aminotransferaz, jeżeli oznaczona wartość 3–krotnie przekroczy górną granicę normy, lekarz może zalecić przerwanie stosowania preparatu. Należy zachować ostrożność w przypadku osób spożywających znaczne ilości alkoholu.
Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Simwastatyna nie wywiera wpływu (lub jest on nieistotny) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ w rzadkich przypadkach mogą wystąpić działania niepożądane (takie jak np. zawroty głowy) mogące upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek powlekanych. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować zwykle raz na dobę, wieczorem, niezależnie od posiłku. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. W okresie leczenia należy zachować standardową dietę o małej zawartości cholesterolu a także zachować odpowiednią aktywność fizyczną.
Hipercholesterolemia:
Dawka początkowa wynosi zwykle 10–20 mg (w niektórych przypadkach 20–40 mg) przyjmowanych 1 raz na dobę, wieczorem. W razie konieczności, lekarz może następnie stopniowo zwiększać dawkę. Dawka maksymalna 80 mg 1 raz na dobę.
Dawka 80 mg na dobę jest zalecana wyłącznie w przypadku ostrej hipercholesterolemii i dużego ryzyka powikłań ze strony układu sercowo–naczyniowego.
Rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna:
40 mg 1 raz na dobę, lub 80 mg na dobę, w 3 dawkach podzielonych (tj. 20 mg rano, 20 mg w południe, 40 mg wieczorem).
Zapobieganie zdarzeniom ze strony układu sercowo–naczyniowego:
U chorych z dużym ryzykiem wystąpienia zdarzeń wieńcowych (choroba wieńcowa z hiperlipidemią lub bez): 20–40 mg 1 raz na dobę. W razie konieczności lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie.
Jeśli preparat stosowany jest równolegle z lekami wiążącymi kwasy żółciowe, to należy go przyjmować nie później niż 2 godziny przed lub nie wcześniej niż 4 godziny po przyjęciu preparatów wiążących kwasy żółciowe.
Jeżeli chory przyjmuje równolegle: cyklosporynę, danazol, gemfibrozyl, inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu) lub niacynę dawka preparatu nie powinna być większa niż 10 mg na dobę. W przypadku równoległego stosowania amiodaronu lub werapamilu, dawka preparatu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę.
U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikowania dawkowania. U chorych z ciężką niewydolnością nerek dawka zostanie odpowiednio dostosowana przez lekarza (nie większa niż 10 mg na dobę), a chorzy Ci muszą być uważnie monitorowani w trakcie leczenia.
U chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowywania dawkowania.
Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i kobiet planujących zajść w ciążę w najbliższym czasie oraz w okresie karmienia piersią.
Jeżeli podejrzewasz, że jesteś w ciąży skonsultuj się z lekarzem przepisującym receptę na ten lek.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności poinformuj lekarza jeżeli stosujesz:
· leki silnie hamujące aktywność enzymu CYP3A4 takie jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV (takie jak np. rytonawir, nelfinawir), erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon
· fibraty
· niacynę (kwas nikotynowy)
· gemfibrozyl
· danazol
· cyklosporynę
· werapamil
· diltiazem
· amiodaron
· leki przeciwzakrzepowe takie jak: warfaryna, fenprokumon, acenokumarol.
W przypadku równoległego stosowania: fibratów (z wyjątkiem fenofibratu) lub niacyny zwiększa się ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Równoległe stosowanie gemfibrozylu prowadzi do zwiększenia stężenia simwastatyny we krwi.
Simwastatyna jest metabolizowana z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Równoległe stosowanie leków, które silnie hamują aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon znacząco zwiększa ekspozycję na kwas simwastatyny i ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Dlatego równoległe stosowanie tych leków z simwastatyną jest przeciwwskazane.
Należy zachować ostrożność w przypadku konieczności równoległego stosowania słabszych inhibitorów izoenzymu 3A4 cytochromu P450 takich jak np.: cyklosporyna, werapamil, diltiazem.
W przypadku konieczności równoległego stosowania cyklosporyny zwiększa się ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy.
Równoległe stosowanie danazolu lub gemfibryzolu zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. Jeżeli chory przyjmuje równolegle: cyklosporynę, danazol, gemfibrozyl, inne fibraty (z wyjątkiem fenofibratu) lub niacynę nie wolno stosować dobowej dawki preparatu większej niż 10 mg. U chorych leczonych simwastatyną w dawce nie większej niż 40 mg równoległe podanie diltiazemu nie zwiększyło ryzyka miopatii; dlatego u chorych przyjmujących diltiazem dobowa dawka simwastatyny nie powinna być większa niż 40 mg.
Równoległe stosowanie amiodaronu lub werapamilu zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy. W przypadku równoległego stosowania amiodaronu lub werapamilu, nie wolno stosować dawki preparatu większej niż 20 mg na dobę.
W okresie leczenia należy unikać spożywania soku grejpfrutowego (sok grejpfrutowy hamuje aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450).
Simwastatyna w dawce 20–40 mg na dobę może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny; u chorych stosujących takie leczenie skojarzone konieczne jest oznaczanie parametrów krzepnięcia krwi (czasu protrombinowego) z częstotliwością zaleconą przez lekarza (zwykle często zwłaszcza na początku leczenia oraz w przypadku zwiększania stosowanych dawek simwastatyny lub po przerwaniu leczenia simwastatyną).

Jak każdy lek, również Apo-Simva 10, -20, -40 może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Działania niepożądane występują rzadko. Mogą wystąpić zaburzenia mięśniowe (miopatia, rabdomioliza, bóle mięśni, skurcze mięśni), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zwiększona aktywność kinazy kreatynowej (CK), żółtaczka, zapalenie wątroby, zaparcia, ból brzucha, niestrawność, biegunka, nudności, wymioty, bóle i zawroty głowy, osłabienie i zmęczenie, zaburzenia czuciowe (drętwienia, parestezje, neuropatia obwodowa), niedokrwistość, wysypka, świąd, łysienie.
W rzadkich przypadkach zespół nadwrażliwości (obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie, silny ból mięśni i stawów, osłabienie mięśni kończyn i szyi, zapalenie stawów, zapalenie naczyń krwionośnych, małopłytkowość, siniaki, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, zespół podobny do tocznia, duszność, gorączka, złe samopoczucie).