Matrifen - system transdermalny, plaster

Fentanyl to silnie działający syntetyczny lek przeciwbólowy z grupy opioidów, pobudzający receptory nazywane receptorami µ.
Działa ok. 100 razy silniej niż morfina, ponieważ lepiej rozpuszcza się w tłuszczach i łatwiej przenika przez barierę krew-mózg. Podstawowymi efektami jego działania są znieczulenie i uspokojenie. Innymi skutkami pobudzenia receptorów opioidowych µ są: depresja oddechowa (zmniejszenie częstości oddechów i wrażliwości ośrodka oddechowego na dwutlenek węgla), niewielka bradykardia (zmniejszenie częstości uderzeń serca poniżej 50-60 minutę), niewielkie zmniejszenie oporu naczyniowego w naczyniach obwodowych, spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego, zmniejszone wydzielanie i zwiększone napięcie mięśniowe (nawet do skurczu) w obrębie zwieraczy przewodu pokarmowego, zwężenie źrenic, hamowanie odruchu kaszlu, uzależnienie fizyczne i euforia. W przeciwieństwie do morfiny i petydyny (substancje z tej samej grupy chemicznej) fentanyl nie powoduje uwolnienia histaminy, substancji odpowiedzialnej za postawanie między innymi obrzęków i świądu.
Przeciwbólowe działanie fentanylu związane jest z jego poziomem w osoczu krwi. Na ogół stężenie skuteczne i stężenie, przy którym występuje toksyczność ulegają zwiększeniu wraz z rosnącą tolerancją na opioidy. Zjawisko tolerancji polega na tym, że organizm niejako „przyzwyczaja się” do obecności danej substancji i zachodzi potrzeba podawania coraz większych dawek, aby osiągnąć wcześniejszy efekt. Szybkość rozwoju tolerancji różni się znacznie u poszczególnych pacjentów, dlatego tak ważne jest indywidualny dobór dawki preparatu przez lekarza.
Występowanie depresji oddechowej również zależy od zastosowanej dawki fentanylu. Ryzyko wystąpienia tego zjawiska jest niższe u pacjentów poddanych przewlekłej terapii opioidowej, ponieważ u tych osób rozwija się tolerancja organizmu na zmniejszenie częstotliwości oddechów.

Dorośli:
Preparat jest wskazany w leczeniu ciężkiego, przewlekłego bólu, który może być odpowiednio leczony tylko opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Dzieci:
Preparat jest wskazany w leczeniu ciężkiego przewlekłego bólu u dzieci po 2. roku życia, poddanych terapii opioidowej.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie należy stosować preparatu w leczeniu bólu ostrego lub pooperacyjnego ze względu na brak możliwości dostosowania dawki w krótkim czasie oraz związanego z tym ryzyka wystąpienia poważnych i zagrażających życiu zaburzeń oddychania.

Ciężkie zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego i ciężka depresja oddechowa są przeciwwskazaniem do stosowania preparatu.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Podobnie jak w przypadku wszystkich silnych opioidów, w trakcie stosowania preparatu może wystąpić istotne zaburzenie czynności ośrodka oddechowego; chorzy powinni być obserwowani pod kątem wystąpienia tego działania. Depresja ośrodka oddechowego może utrzymywać się również po usunięciu plastra. Prawdopodobieństwo wystąpienia tego zjawiska rośnie wraz ze zwiększaniem dawki preparatu. U osób z istniejącą depresją oddechową fentanyl powinien być stosowany z ostrożnością i w mniejszej dawce.

Osoby, u których wystąpiły ciężkie działania niepożądane związane ze stosowaniem preparatu, powinny być monitorowane pod ścisłą opieką lekarską przez 24 godziny po usunięciu plastra, ponieważ stężenie substancji czynnej we krwi zmniejsza się stopniowo.

Plastry powinny być przechowywane w miejscu niedostępnym dla dzieci zarówno przed użyciem, jak i po usunięciu ze skóry.

Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie preparatu może skutkować przedawkowaniem i/lub śmiercią.

W przypadku zmiany z jednego systemu transdermalnego na inny system transdermalny zawierający fentanyl, w celu zapewnienia ciągłości działania przeciwbólowego i bezpieczeństwa chory powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską.

Nawet najmniejsza dawka fentanylu może spowodować depresję oddechową, a w skrajnych przypadkach doprowadzić do zgonu u osób, które pierwszy raz stosują ten lek. Zaleca się stosowanie preparatu u tych osób, które wcześniej wykazały tolerancję na opioidowe leki przeciwbólowe. Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy mogą nasilać depresję ośrodka oddechowego.

W przypadku powtarzanego stosowania leków z tej grupy, może rozwinąć się tolerancja na lek oraz uzależnienie fizyczne i psychiczne.

Pacjenci z grupy zwiększonego ryzyka nadużywania opioidów mogą być skutecznie leczeni tym preparatem, muszą jednak pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską i wymagają monitorowania oznak i objawów niewłaściwego stosowania leku, jego nadużywania lub uzależnienia się od niego. W razie zauważenie jakichkolwiek niepokojących objawów należy niezwłocznie poinformować o nich się lekarza.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku osób:
· z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub innymi chorobami płuc, ponieważ działania niepożądane fentanylu (tłumienie czynności ośrodka oddechowego, zwiększenie oporu w drogach oddechowych) u tych osób mogą być bardziej nasilone
· wrażliwych na zmiany stężenia dwutlenku węgla w ośrodkowym układzie nerwowym, szczególnie tych ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, zaburzeniami świadomości lub w śpiączce; wyjątkową ostrożność zaleca się w przypadku osób z nowotworami mózgu
· z bradyarytmią, ponieważ preparat może powodować bradykardię
· z hipotonią (zmniejszone ciśnienie krwi) i hipowolemią (zmniejszenie wypełnienia łożyska naczyniowego); preparat może pogłębiać te zjawiska
· z zaburzeniami czynności wątroby i nerek; chorzy powinni być obserwowani pod kątem wystąpienia objawów toksyczności fentanylu (w razie konieczności lekarz zmniejszy dawkę leku)
· z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, rakiem prostaty, istniejącą depresją oddechową, alkoholizmem, urazami czaszki lub mózgu, stanami przebiegającymi z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym oraz bólami brzucha o nieustalonej przyczynie
· z gorączką, ponieważ wzrost temperatury powoduje zwiększenie uwalniania substancji czynnej z plastra i niezbędne jest monitorowanie chorego pod kątem działań niepożądanych fentanylu; nie należy zbliżać miejsca, gdzie przyklejony jest plaster do źródeł ciepła (podgrzewane poduszki, butelki z gorącą wodą, termofory, elektrycznie podgrzewane koce, ogrzewane łóżka wodne, nagrzewające lub opalające lampy), a także unikać sytuacji, które prowadzą do podwyższenia temperatury ciała: długie gorące kąpiele, sauna, kąpiele w gorących źródłach, czy intensywne opalanie
· w podeszłym wieku, ponieważ może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki przez lekarza
· z niedociśnieniem i hipowolemią (niedostateczne wypełnienie łożyska naczyniowego), ponieważ fentanyl może pogłębiać niedociśnienie
· z przewlekłymi zaparciami, ponieważ fentanyl wykazuje dodatkowe działanie zapierające; w przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit lekarz prawdopodobnie zaleci zaprzestanie stosowania preparatu
· chorych na myasthenia gravis, ze względu na możliwość wystąpienia niepadaczkowych nieregularnych reakcji skurczowych mięśni.

Nie należy stosować preparatu u dzieci do 2. roku życia.

Preparat może być stosowany u dzieci po 2. roku życia tolerujących opioidy ; należy ostrożnie wybierać miejsce umieszczenia plastra i kontrolować jego przyleganie do skóry aby uniknąć niebezpieczeństwa połknięcia go przez dziecko.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Opioidowe leki przeciwbólowe upośledzają sprawność psychiczną i/lub fizyczną wymaganą do wykonywania zadań potencjalnie niebezpiecznych (np. prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn). Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli podczas stosowania preparatu chory odczuwa senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, a także jeśli nie zna swojej reakcji na lek.

Preparat ma postać plastrów do naklejania na skórę (system transdermalny). Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.

Plaster należy naklejać na płaską powierzchnię niezmienionej, nieowłosionej skóry, najlepiej na tułowiu lub na górnej powierzchni ramion; kolejny plaster przyklejać w innym miejscu.
Jeżeli wybrane miejsce wymaga oczyszczenia, należy to zrobić za pomocą czystej wody. Nie wolno używać mydła, oliwek, balsamów lub innych substancji, które mogłyby spowodować podrażnienie skóry lub wpływać na jej przepuszczalność. Przed użyciem plastra powierzchnia skóry powinna być całkowicie osuszona. Plastrów nie należy przecinać, nie należy używać przeciętych lub w inny sposób uszkodzonych plastrów.

W przypadku małych dzieci, aby zminimalizować możliwość usunięcia plastra przez dziecko, preferowanym miejscem jego przyklejenia jest górna część pleców.
Plaster powinien być noszony na skórze przez 72 godziny bez przerwy. Nowy może być przyklejony wyłącznie po zdjęciu poprzedniego plastra i w każdym przypadku musi być on umieszczony w innym miejscu skóry. Przed naklejeniem kolejnego plastra w to samo miejsce powinno minąć kilka dni.

Dawkowanie indywidualne. U chorych nieprzyjmujących wcześniej opioidów początkowo 25 μg na godzinę, ocenę skuteczności leczenia można przeprowadzić po 24 godzinach, w razie konieczności lekarz może zadecydować o zwiększaniu dawki w minimalnych odstępach 3 dni (zwykle o 12,5–25 μg na godzinę). U chorych z rozwiniętą tolerancją na opioidy przy przechodzeniu z leczenia doustnego lub pozajelitowego na leczenie przezskórne dawkę ustala się na podstawie dotychczasowego dobowego zapotrzebowania na morfinę. W razie konieczności odstawienia dawkę należy zmniejszać stopniowo, równocześnie zwiększając dawkę innego opioidu po konsultacji lekarzem, ściśle według jego zaleceń. U chorych z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lekarz może zadecydować o zmniejszeniu dawki. Preparat może być stosowany u dzieci od 2. roku życia, które tolerują opioidy i otrzymują morfinę doustnie w dawce co najmniej 30 μg na dobę.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba, że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania preparatu, a także przez 72 godziny po jego odstawieniu.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy unikać równoległego stosowania z pochodnymi kwasu barbiturowego, ponieważ mogą one nasilić depresyjny wpływ fentanylu na układ oddechowy.
Równoległe stosowanie innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy(np. opioidy, leki uspokajające, leki nasenne, leki do znieczulenia ogólnego, pochodne fenotiazyny, leki przeciwlękowe, leki zmniejszające napięcie mięśniowe, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) lub napojów alkoholowych może prowadzić do zwielokrotnienia tego działania. Może wystąpić: hipowentylacja, niedociśnienie, głęboka sedacja (uspokojenie), śpiączka, a nawet zgon. Z tego powodu stosowanie wyżej wymienionych substancji równolegle z fentanylem wymaga specjalnej obserwacji i opieki nad chorym.

Równoległe stosowanie przezskórnie podawanego fentanylu z inhibitorami izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (np. ritonawir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycyna, klarytromycyna, nelfinawir, nefazodon, werapamil, diltiazem i amiodaron) może spowodować zwiększenie stężenia fentanylu w surowicy. Może to prowadzić do zwiększenia lub wydłużenia zarówno działania terapeutycznego, jak i działań niepożądanych, a także może spowodować poważną depresję ośrodka oddechowego. Nie zaleca się równoległego stosowania leków z tej grupy z fentanylem, chyba że istnieje możliwość dokładnego monitorowania chorego pod kątem objawów depresji oddechowej. W razie konieczności lekarz odpowiednio dostosuje dawki.

Preparatu nie należy stosować równolegle z inhibitorami MAO. Inhibitory MAO (MAO jest skrótem od monoaminooksydaza – jeden z enzymów tkankowych) to leki stosowane między innymi w leczeniu depresji z lękiem i depresji atypowej, a także niedociśnienia tętniczego. Do tej grupy należą między innymi moklobemid i selegilina.
Leczenie fentanylem można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu przyjmowania inhibitora MAO.

Mimo, że pentozacyna i buprenorfina wykazują działanie przeciwbólowe, to częściowo antagonizują niektóre efekty działania fentanylu (np. znieczulenie) i mogą indukować objawy zespołu odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.

Jak każdy lek, również Matrifen może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Często w trakcie stosowania preparatu działania niepożądane te znikają lub zmniejsza się ich intensywność, ponieważ dla każdego pacjenta dobrana zostaje najbardziej odpowiednia dawka.
Bardzo często mogą wystąpić: senność, zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, zaparcie.
Często mogą wystąpić: nadwrażliwość, jadłowstręt, bezsenność, depresja, lęk, stany splątania, omamy, drżenie, parestezje, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, duszność, biegunka, suchość w ustach, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, niestrawność, nadmierne pocenie, świąd, wysypka, rumień, skurcze mięśni, zatrzymanie moczu, uczucie zmęczenia, obrzęki obwodowe, osłabienie, złe samopoczucie, uczucie zimna.
Niezbyt często mogą wystąpić: pobudzenie, dezorientacja, nastrój euforyczny, niedoczulica, napady drgawkowe, bradykardia, sinica, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, zespół zaburzeń oddechowych, niedrożność jelit, wyprysk, alergiczne zapalenie skóry, choroby skóry, zapalenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, drganie mięśni, zaburzenia erekcji, zaburzenia funkcji seksualnych, odczyn w miejscu podania, objawy grypopodobne, uczucie zmian temperatury ciała, gorączka, nadwrażliwość w miejscu podania, zespół z odstawienia.
Rzadko mogą wystąpić: zwężenie źrenic, bezdech, hipowentylacja, częściowa niedrożność jelit, zapalenie skóry w miejscu podania, wyprysk w miejscu podania.
Ponadto, z nieznaną częstotliwością, mogą wystąpić: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, zwolnienie rytmu oddychania.