Mesopral - kapsułki dojelitowe twarde

Substancją czynną preparatu jest esomeprazol, izomer optyczny omeprazolu, lek z grupy inhibitorów pompy protonowej (ta grupa leków oznaczana jest niekiedy skrótem IPP). Esomeprazol blokuje enzym - pompę protonową (ATP-azę K+/H+) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka, hamując w ten sposób wydzielanie kwasu solnego przez te komórki. Prowadzi to do zmniejszenia kwasowości soku żołądkowego (zwiększa się jego pH). Stopień zahamowania zależy od dawki i dotyczy zarówno podstawowego jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Esomeprazol, dzięki właściwościom struktury przestrzennej, silniej niż omeprazol hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

Esomeprazol jest wrażliwy na działanie kwasu solnego w soku żołądkowym, w związku z czym jest stosowany doustnie w postaciach dojelitowych. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z jelita cienkiego, stężenie maksymalne we krwi uzyskiwane jest po około 1.–2. godzinach. Pokarm spowalnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu, jednakże przyjmowanie pokarmu nie zmienia istotnie wpływu esomeprazolu na kwaśność soku żołądkowego. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany w wątrobie przez układ enzymatyczny cytochromu P450, metabolity w większości wydalane są z moczem, częściowo także z żółcią.

Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych:

• w chorobie refluksowej przełyku:

­ w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku

­ w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku

­ w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku

• w celu eradykacji Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, jak również, w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem H. pylori, oraz w zapobieganiu nawrotom owrzodzenia żołądka i dwunastnicy u tych chorych, u których choroba wrzodowa związana jest z zakażeniem H. pylori

• chorych, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w leczeniu wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ oraz w zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u osób z grupy ryzyka ich wystąpienia

• w długotrwałym leczeniu zapobiegającym nawrotom krwawienia z owrzodzeń trawiennych, po początkowym leczeniu esomeprazolem podawanym dożylnie

• w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona.

Preparat jest wskazany do stosowania u młodzieży po 12. roku życia:

• w chorobie refluksowej przełyku:

­ w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku

­ w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku

­ w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku

• w celu eradykacji Helicobacter pylori w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne pochodne benzimidazolu.

Preparat jest przeciwwskazany, jeżeli równolegle stosowany jest nelfinawir (lek przeciwwirusowy).

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Stosowanie preparatu może maskować objawy choroby nowotworowej, w tym raka żołądka i opóźniać właściwe rozpoznanie. Należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeżeli zmienił się charakter dolegliwości lub wystąpiły niepokojące objawy, takie jak znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce.

Jeżeli objawy utrzymują się pomimo stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem, który może zalecić dalsze badania diagnostyczne.

Jeżeli leczenie jest długotrwałe, szczególnie gdy trwa ponad rok, należy pozostawać pod uważnym nadzorem lekarza.

W przypadku doraźnego stosowania preparatu, konieczna jest konsultacja lekarska w razie zaobserwowania jakichkolwiek zmian charakteru dolegliwości.

W trakcie leczenia skojarzonego, zawsze należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia interakcji pomiędzy esomeprazolem i antybiotykami stosowanymi w celu wyeliminowania zakażenia H. pylori.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może być związane ze zwiększeniem ilości bakterii naturalnie występujących w przewodzie pokarmowym, a także z nieznacznym wzrostem ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego przez bakterie, takie jak Salmonella i Campylobacter.

Esomeprazol, zwłaszcza stosowany długotrwale, podobnie jak inne leki zmniejszające wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) i prowadzić do wystąpienia objawów klinicznych jej niedoboru. Szczególna ostrożność i regularne badania kontrolne zalecane są u osób z niedoborem witaminy B12 lub z czynnikami ryzyka zaburzeń jej wchłaniania.

Jeżeli preparat stosowany jest co najmniej przez 3 miesiące, lub dłużej, zalecana jest okresowa kontrola stężenia magnezu we krwi. Podczas leczenia długotrwałego mogą wystąpić niedobory magnezu i ciężka hipomagnezemia. Może ona przebiegać z objawami takimi jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i zaburzenia rytmu serca ale niekiedy objawy te mogą pozostać utajone. W razie wystąpienia hipomagnezemii konieczne jest uzupełnienie niedoborów magnezu, a niekiedy zaprzestanie stosowania inhibitorów pompy protonowej. Stosowanie preparatu równolegle z niektórymi lekami (takimi jak np. digoksyna lub leki moczopędne) może dodatkowo zwiększać ryzyko wystąpienia hipomagnezemii; w takim przypadku zalecana jest regularna kontrola stężenia magnezu we krwi.

Stosowanie długotrwałe (dłużej niż rok) i/lub stosowanie dużych dawek esomeprazolu lub innych inhibitorów pompy protonowej, może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia złamań kości (kości nadgarstka, stawu biodrowego lub kręgosłupa), zwłaszcza u osób w podeszłym wieku lub z innymi czynnikami ryzyka. Chorzy z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić, jak zapewnić odpowiednią podaż witaminy D i wapnia.

Stosowanie inhibitorów pompy protonowej sporadycznie może być związane z występowaniem podostrej skórnej postaci tocznia rumieniowatego. Jeżeli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Równoległe stosowanie preparatu z atazanawirem nie jest zalecane. Jeśli jednak lekarz uzna takie leczenie skojarzone za konieczne, należy pozostawać pod uważnym nadzorem lekarskim. Lekarz może zalecić zwiększenie dawki leków przeciwwirusowych. Nie należy stosować dawki esomeprazolu większej niż 20 mg na dobę.

Esomeprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem układu enzymatycznego cytochromu P450 i jest inhibitorem izoenzymu 2C19. Możliwe jest wystąpienie interakcji esomeprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przy udziale tego izoenzymu; należy wziąć to pod uwagę rozpoczynając lub kończąc stosowanie preparatu.

Ze względu na możliwe interakcje, należy unikać stosowania preparatu równolegle z klopidogrelem.

Preparat może mieć wpływ na wyniki badań laboratoryjnych wykrywających obecność guzów neuroendokrynnych. Przed wykonaniem tych badań, należy skonsultować się z lekarzem, który może zalecić czasowe przerwanie stosowania inhibitora pompy protonowej.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera sacharozę; osoby z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy lub niedoborem sacharazy–izomaltazy nie powinny stosować preparatu

• preparat zawiera parahydroksybenzoesany, które mogą powodować wystąpienie reakcji alergicznych.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

U niektórych osób preparat może powodować działania niepożądane, takie jak zaburzenia widzenia, zawroty głowy i inne objawy mogące upośledzać sprawność psychofizyczną. Jeżeli wystąpią powyższe działania niepożądane, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń czy maszyn.

Preparat ma postać kapsułek dojelitowych do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli:

Choroba refluksowa przełyku:

• w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg 1 raz na dobę przez 4 tygodnie; jeżeli objawy nie ustępują, lekarz może zalecić dalsze stosowanie preparatu przez kolejne 4 tygodnie

• w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg 1 raz na dobę

• w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku u chorych, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku: 20 mg 1 raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeżeli objawy nie ustępują po 4 tygodniach stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem w celu dalszej diagnostyki. Po ustąpieniu objawów: 20 mg 1 raz na dobę (u dorosłych można również stosować dawkę 20 mg 1 raz na dobę doraźnie, w razie potrzeby; nie zaleca się stosowania doraźnego u osób leczonych NLPZ z ryzykiem wrzodów żołądka i dwunastnicy).

Eradykacja H. pylori w leczeniu choroby wrzodowej oraz w zapobieganiu jej nawrotom: 20 mg 2 razy na dobę w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami przez 7 dni.

W leczeniu wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), gdy konieczne jest długotrwałe stosowanie NLPZ: 20 mg 1 raz na dobę przez 4–8 tygodni.

W zapobieganiu wrzodom żołądka i dwunastnicy związanym ze stosowaniem NLPZ u chorych z grupy ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie NLPZ: 20 mg 1 raz na dobę.

Długotrwałe leczenie zapobiegające nawrotom krwawienia z owrzodzeń trawiennych, po początkowym leczeniu esomeprazolem podawanym dożylnie: 40 mg 1 raz na dobę przez 4 tygodnie.

W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona: początkowo zwykle 40 mg 2 razy na dobę, dawka podtrzymująca 80–160 mg na dobę. Jeżeli dawki są większe niż 80 mg na dobę, powinny być przyjmowane w 2 dawkach podzielonych. Czas trwania leczenia określi lekarz.

Nie ma konieczności modyfikowania dawki u osób w podeszłym wieku ani u osób z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, należy zachować ostrożność u chorych z ciężką niewydolnością nerek. U osób z ciężką niewydolnością wątroby nie stosować dawek większych niż 20 mg na dobę.

Młodzież po 12. roku życia:

Choroba refluksowa przełyku:

• w leczeniu nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg 1 raz na dobę przez 4 tygodnie; jeżeli objawy nie ustępują, lekarz może zalecić dalsze stosowanie preparatu przez kolejne 4 tygodnie

• w zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg 1 raz na dobę

• w leczeniu objawowym choroby refluksowej przełyku u chorych bez zapalenia błony śluzowej przełyku: 20 mg 1 raz na dobę przez 4 tygodnie. Jeżeli objawy nie ustępują po 4 tygodniach stosowania preparatu, należy skonsultować się z lekarzem w celu dalszej diagnostyki. Po ustąpieniu objawów: 20 mg 1 raz na dobę.

Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori: 20 mg 2 razy na dobę przez 7–14 dni, w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami.

Sposób stosowania:

Preparat do stosowania doustnego. Kapsułki należy połykać w całości (nie rozgryzać, nie żuć ani nie kruszyć) popijając płynem. W przypadku trudności z połykaniem można też kapsułkę otworzyć i wsypać jej zawartość do szklanki wypełnionej do połowy niegazowaną wodą. Otrzymaną zawiesinę granulek należy zamieszać i wypić w ciągu 30 minut od przygotowania. Granulek nie należy żuć ani kruszyć. Następnie należy szklankę przepłukać wodą (tj. ponownie napełnić do połowy), ponownie zamieszać i wypić zawiesinę. Do przygotowania zawiesiny nie należy stosować innego płynu niż woda, ponieważ otoczka zabezpieczająca przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie należy stosować preparatu w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Podczas równoległego stosowania esomeprazolu i niektórych inhibitorów proteaz (leki stosowanie w leczeniu zakażeń retrowirusowych) mogą wystąpić znaczące klinicznie interakcje. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane, jeżeli równolegle stosowany jest nelfinawir. Nie zaleca się równoległego stosowania preparatu z atazanawirem.

Podczas stosowania esomeprazolu i dużych dawek metotreksatu, może dojść do zwiększenia stężenia metotereksatu. U chorych przyjmujących duże dawki metrotreksatu (choroba nowotworowa, łuszczyca), lekarz rozważy czasowe przerwanie stosowania esomeprazolu.

W przypadku równoległego stosowania takrolimusu z esomeprazolem może wystąpić zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi. Zaleca się monitorowanie stężenia takrolimusu oraz klirensu kreatyniny. W razie potrzeby lekarz dostosuje dawkowanie takrolimusu.

Esomeprazol zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku i w ten sposób zmniejsza kwasowość soku żołądkowego (zwiększa pH). Preparat może więc osłabiać lub nasilać działanie innych leków, których wchłanianie zależy od pH. Esomeprazol może zmniejszać wchłanianie leków takich jak np. azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol) czy erlotynib, a wchłanianie digoksyny może się zwiększyć. Jeżeli esomeprazol stosowany jest w dużych dawkach lub u osób w podeszłym wieku, należy kontrolować stężenie digoksyny.

Esomeprazol jest metabolizowany w wątrobie z udziałem układu enzymatycznego cytochromu P450 i jest inhibitorem izoenzymu 2C19. Możliwe jest wystąpienie interakcji esomeprazolu z innymi lekami metabolizowanymi przy udziale tego izoenzymu. Należy zachować ostrożność, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia leków we krwi co może wymagać dostosowania ich dawkowania; dotyczy to między innymi leków takich jak:

• warfaryna i inne leki z grupy pochodnych kumaryny; zalecana jest kontrola parametrów krzepnięcia krwi (współczynnika INR) podczas rozpoczynania leczenia esomeprazolem i po jego zakończeniu

• diazepam

• citalopram

• imipramina, klomipramina

• fenytoina; zalecane jest monitorowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas rozpoczynania leczenia esomeprazolem i po jego zakończeniu

• worykonazol

• cilostazol.

Ze względu na możliwe interakcje, należy unikać stosowania preparatu równolegle z klopidogrelem. Możliwe zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu i wystąpienie ciężkich zdarzeń ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Cisapryd stosowany z esomeprazolem może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na esomeprazol.

Inne leki mogą powodować nasilenie lub osłabienie działania esomeprazolu. Leki hamujące aktywność izoenzymu 2C19 (np. fluwoksamina) lub izoenzymu 3A4 (np. worykonazol, inhibitory proteazy, klarytromycyna) mogą powodować zwiększenie stężenia esomeprazolu we krwi. Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawki esomeprazolu, jednakże u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, wymagających długotrwałego stosowania esomeprazolu konieczne może być dostosowanie dawkowania preparatu.

Leki zwiększające aktywność izoenzymu 2C19 lub 3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), poprzez zwiększenie metabolizmu esomeprazolu, mogą powodować znaczące zmniejszenie jego stężenia we krwi.

Jak każdy lek, również Mesopral może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często lub niezbyt często: bóle i zawroty głowy, zaburzenia równowagi, senność, bezsenność, parestezje, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia, ból brzucha, uczucie suchości w jamie ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, obrzęki obwodowe, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamania kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa. Rzadko lub bardzo rzadko: zaburzenia hematologiczne (pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość), reakcje nadwrażliwości i anafilaktyczne (w tym gorączka, obrzęk naczynioruchowy np. dotyczący twarzy, krtani, języka, gardła mogący utrudniać oddychanie, wstrząs anafilaktyczny), zmniejszenie stężenia sodu we krwi, omamy, splątanie, pobudzenie, depresja, agresja, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia (widzenie niewyraźne), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, drożdżyca przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby, encefalopatia u osób z wcześniejszą chorobą wątroby, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia, obfite pocenie się, złe samopoczucie, wypadanie włosów, nadwrażliwość na światło, ciężkie reakcje skórne, w tym zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy. Ponadto możliwe działania niepożądane dla których nie określono częstości ich występowania, takie jak: hipomagnezemia (zmniejszenie stężenia magnezu we krwi), hipokalcemia (zmniejszenie stężenia wapnia we krwi), hipokaliemia (zmniejszenie stężenia potasu we krwi), mikroskopowe zapalenie jelita grubego, podostra skórna postać tocznia rumieniowatego.