Bi-Profenid - tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

Substancją czynną preparatu jest ketoprofen, niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu propionowego. Wykazuje silne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Ketoprofen przeciwdziała syntezie prostaglandyn, substancji odgrywających znaczącą rolę w rozwoju stanu zapalnego. Działanie ketoprofenu polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenaz (zarówno COX-1 jak i COX-2). Enzymy te biorą udział w reakcjach prowadzących do powstania prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Ketoprofen zmniejsza objawy odpowiedzi zapalnej (obrzęk, podwyższona temperatura ciała, ból, sztywność stawów). Hamuje agregację płytek krwi. Nie działa przeciwdrobnoustrojowo. Preparat jest stosowany w leczeniu stanów zapalnych i bólowych związanych przede wszystkim z chorobami reumatycznymi. Po zastosowaniu doustnym ketoprofen dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Preparat w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dzięki specjalnej strukturze tabletki, zapewnia dwuetapowe uwalnianie substancji czynnej. Z części tabletki ketoprofen uwalniany jest szybko, już w soku żołądkowym, natomiast z pozostałej części tabletki, opornej na działanie soku żołądkowego, ketoprofen uwalniany jest stopniowo. Po upływie 3 godzin od podania ketoprofenu w takiej postaci, jego stężenie we krwi jest większe niż po podaniu kapsułek o standardowym uwalnianiu. Ketoprofen przenika powoli do płynu maziowego i przestrzeni stawowych (torebki stawowej, błony maziowej i tkanek ścięgnistych). Ketoprofen przenika przez łożysko, a także do mleka kobiet karmiących piersią.

Preparat jest wskazany w leczeniu objawowym:
• chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów
• zapalenia stawów innego pochodzenia
• stanów zapalnych pozastawowych, takich jak np. zapalenie pochewek ścięgnistych, zespół bolesnego barku
• choroby zwyrodnieniowej stawów, przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczającej sprawność chorego.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane jeżeli kiedykolwiek wystąpiły u Ciebie objawy uczulenia na kwas acetylosalicylowy (potocznie nazywany aspiryną) lub na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen, ketoprofen, kwas tiaprofenowy). Uczulenie to mogło objawiać się w postaci reakcji nadwrażliwości takich jak np. napad astmy, skurcz oskrzeli, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa lub reakcje skórne, w tym pokrzywka, wysypka, rumień.

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u osób:
• z czynną lub przebytą chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, krwawieniem lub perforacją, w tym po zastosowaniu NLPZ
­• z rozpoznana nadwrażliwością lub nietolerancją glutenu
­• z ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby
­­• z ciężką niewydolnością serca
­• ze skazą krwotoczną
­oraz
­• u kobiet w III trymestrze ciąży.

Nie stosować u dzieci i młodzieży do 15. roku życia.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Stosowanie preparatu w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy okres zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Stosowanie ketoprofenu, podobnie jak niektórych innych NLPZ, może wiązać się ze znacznym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego.

Należy unikać równoległego stosowania z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 (zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych).

Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych wiąże się z ryzykiem wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą być przyczyną zgonu i niekoniecznie muszą być poprzedzone objawami ostrzegawczymi. Objawy te mogą wystąpić w każdym momencie leczenia, także u osób bez wcześniejszych zaburzeń czynności przewodu pokarmowego. Powikłania te są szczególnie niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. Zawsze należy niezwłocznie poinformować lekarza o wszelkich nietypowych objawach ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu). Jeżeli wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego konieczne jest natychmiastowe zaprzestanie stosowania preparatu.
U chorych z przebytymi chorobami przewodu pokarmowego stosowanie preparatu jest możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarskim. U tych chorych konieczne jest stosowanie najmniejszych skutecznych dawek i rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dostępnej dawki. Duże dawki oraz podeszły wiek zwiększają ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego u tych chorych. Należy zachować ostrożność i skonsultować się z lekarzem, jeżeli równolegle przyjmowane są inne leki zwiększające ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, w tym choroby wrzodowej lub krwawienia (np. kortykosteroidy o działaniu ogólnym, leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna, leki hamujące agregację płytek, w tym nawet małe dawki kwasu acetylosalicylowego [zwanego potocznie aspiryną], leki z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny). W powyższych przypadkach lekarz może niekiedy zalecić stosowanie leków osłonowych (np. mizoprostol, inhibitory pompy protonowej).

Szczególną ostrożność należy zachować u osób:
• z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w tym przewlekłymi zapalnymi chorobami jelit takimi jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna (ryzyko zaostrzenia choroby)
• z niewydolnością serca, z zaburzeniami czynności wątroby, z marskością wątroby, z zespołem nerczycowym, z zaburzeniami czynności nerek, stosujących leki moczopędne, odwodnionych, po dużych zabiegach chirurgicznych, zwłaszcza w podeszłym wieku (ryzyko pogorszenia czynności nerek; zaleca się regularną kontrolę czynności nerek oraz kontrolowanie ilości wydalanego moczu)
• z nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymanie płynów, z obrzękami (stosowanie NLPZ może powodować zatrzymanie płynów i obrzęki)
• z astmą oskrzelową, z nieżytem błony śluzowej nosa, z zapaleniem zatok, z polipami oraz u osób uczulonych na jakiekolwiek alergeny (stosowanie preparatu w tej grupie chorych jest związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu i/lub obrzęku naczynioruchowego mogącego utrudniać oddychanie i stanowić zagrożenie życia; konieczne jest zapewnienie możliwości szybkiego dostępu do pomocy medycznej)
• z zaburzeniami krzepnięcia krwi, z hemofilią, z zaburzeniami hemostazy, chorobą von Willebranda, z ciężką małopłytkowością, niewydolnością nerek lub wątroby oraz stosujących leki przeciwzakrzepowe (zwiększone ryzyko krwawienia; ketoprofen hamuje agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia; konieczny jest nadzór lekarski w okresie stosowania preparatu)
• z chorobą alkoholową
• w podeszłym wieku (nasilone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych; należy zachować szczególną ostrożność i stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas; stosowanie długotrwałe możliwe tylko pod ścisłym nadzorem lekarskim).
Jeżeli podejrzewasz lub zdiagnozowano u Ciebie którykolwiek z powyższych stanów przed zastosowaniem preparatu skonsultuj się z lekarzem.

U osób stosujących NLPZ inne niż kwas acetylosalicylowy w bólach okołooperacyjnych w przypadku zabiegu pomostowania tętnic wieńcowych (CABG), może wystąpić zwiększone ryzyko tętniczych zdarzeń zakrzepowych. Należy zachować ostrożność.

Preparat może maskować objawy zakażenia. Jeżeli podejrzewasz zakażenie skonsultuj się z lekarzem, ponieważ konieczne może być zastosowanie odpowiedniego leczenia. Preparat nie działa przeciwdrobnoustrojowo.

Szczególna ostrożność i ścisły nadzór lekarski jest wymagany w przypadku stosowania preparatu u chorych z nadciśnieniem tętniczym, z zastoinową niewydolnością serca, z chorobą niedokrwienną serca, z chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych oraz u chorych z czynnikami ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (cukrzyca, palenie tytoniu, hiperlipidemia). Jeżeli należysz do którejkolwiek z powyższych grup, przed zastosowaniem preparatu skonsultuj się z lekarzem.

Długotrwałe stosowanie ketoprofenu w dużych dawkach może zwiększać ryzyko zawału serca lub udaru.

Jeżeli lekarz zaleci długotrwałe stosowanie preparatu należy regularnie kontrolować czynność nerek i wątroby oraz morfologię krwi.

Preparat, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, może powodować wystąpienie ciężkich reakcji skórnych, niekiedy prowadzących do śmierci, takich jak zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna naskórka, złuszczające zapalenie skóry. Reakcje te występują bardzo rzadko i najczęściej pojawiają się w 1. miesiącu stosowania preparatu. W razie wystąpienia pierwszych objawów zmian skórnych (wysypka, zmiany chorobowe błon śluzowych) lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem.

Jeżeli wystąpią zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie) należy przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem okulistą.

Podczas leczenia ketoprofenem opisywano rzadkie przypadki żółtaczki i zapalenia wątroby.

Stosowanie preparatu należy przerwać przed dużym zabiegu chirurgicznym.

Stosowanie preparatu może powodować zaburzenia płodności u kobiet i nie jest zalecane u kobiet, które planują ciążę. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
­ preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu
­ preparat zawiera skrobię pszeniczną, która może zawierać śladowe ilości glutenu; stosowanie preparatu może być niebezpieczne dla chorych z chorobą trzewną (celiakią).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
U niektórych osób preparat może powodować działania niepożądane, takie jak zaburzenia widzenia, senność, zawroty głowy lub inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, co może upośledzać sprawność psychofizyczną i ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dorośli i młodzież po 15. roku życia: 1 tabletka 150 mg 1 raz na dobę.

Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę.

Nie stosować u dzieci i młodzieży do 15. roku życia.

U chorych w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę początkową, a w leczeniu podtrzymującym stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

U chorych z niewydolnością wątroby należy stosować najmniejsze skuteczne dawki i monitorować czynność wątroby.

Sposób stosowania:
Preparat przeznaczony jest do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować w trakcie posiłku, połykać w całości (nie rozgryzać) popijając szklanką wody. Jednoczesne przyjęcie leków zobojętniających sok żołądkowy zmniejsza ryzyko szkodliwego działania leku na przewód pokarmowy i może być celowe w przypadku wystąpienia objawów podrażnienia przewodu pokarmowego (zgaga, ból brzucha, niestrawność).

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek (zobacz ostrzeżenia zawarte w akapicie „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując preparat?”).

Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w III trymestrze ciąży z powodu ryzyka przedwczesnego zamknięcia u płodu przewodu tętniczego, ryzyka uszkodzenia nerek płodu oraz zahamowania czynności skurczowej macicy. Nie należy stosować preparatu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie preparatu w I i II trymestrze ciąży jest dopuszczone wyłącznie na wyraźne zlecenie lekarza i pod jego nadzorem, w przypadkach gdy po rozważeniu stosunku oczekiwanych korzyści dla matki do możliwego ryzyka dla płodu uzna on stosowanie preparatu za absolutnie konieczne. Tylko lekarz może ocenić stosunek korzyści do ryzyka w Twoim przypadku.
Nie należy stosować preparatu u kobiet karmiących piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Nie należy stosować preparatu z poniżej wymienionymi lekami:
­• kwasem acetylosalicylowym (nazywanym potocznie aspiryną) stosowanym w dużych dawkach, salicylanami lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w tym inhibitorami COX-2, takimi jak np. celekoksyb, etorykoksyb (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego)
­• lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak warfaryna, heparyna; lekami hamującymi agregację płytek krwi, takimi jak tyklopidyna; klopidogrel, inhibitrami trombiny takimi jak dabigatran; bezpośrednimi inhibitorami czynnika Xa, takimi jak apiksaban, rywaroksaban, edoksaban (możliwe nasilenie działania; zwiększenie ryzyka krwotoku; jeżeli równoległe stosowanie jest konieczne niezbędny jest ścisły nadzór lekarza)
­• litem (możliwe zwiększenie stężenia litu i nasilenie jego działań toksycznych; zaleca się kontrolę stężenia litu we krwi)
• metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg na tydzień (możliwe zwiększenie stężenia metotreksatu i nasilenie jego działań toksycznych, niekiedy ciężkie zatrucia prowadzące do śmierci; w przypadku rozpoczynania stosowania metotreksatu w dawce większej niż 15 mg na tydzień należy zaprzestać stosowania ketoprofenu co najmniej 12 godzin przed przyjęciem metotreksatu; przyjmowanie ketoprofenu można wznowić po 12 godzinach od zakończenia stosowania metotreksatu).

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania ketoprofenu z:
• lekami, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkaliemii (np. sole potasu, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, NLPZ, heparyny niskocząsteczkowe lub niefrakcjonowane, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprym)
• lekami moczopędnymi, np. furosemidem (możliwe zmniejszenie skuteczności ich działania, zwiększone ryzyko działania uszkadzającego nerki; należy zadbać o odpowiednie nawodnienie chorego i kontrolować czynność nerek)
• lekami przeciwnadciśnieniowymi, w tym inhibitorami konwertazy angiotensyny, antagonistami angiotensyny oraz beta-blokerami takimi jak np. propranolol (możliwe zmniejszenie skuteczności ich działania; zwiększone ryzyko działania uszkadzającego nerki)
• metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień (możliwe zwiększenie stężenia metotreksatu i nasilenie jego działań toksycznych; raz w tygodniu należy kontrolować pełną morfologię krwi; w razie zmian czynności nerek oraz u chorych w podeszłym wieku badania należy wykonywać częściej)
• kortykosteroidami lub inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (zwiększone ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego)
• pentoksyfiliną (zwiększone ryzyko krwawienia)
• tenofowirem (zwiększone ryzyko niewydolności nerek)
• nikorandylem (zwiększone ryzyko poważnych powikłań, takich jak owrzodzenie przewodu pokarmowego, perforacja i krwotok)
­• lekami trombolitycznymi (zwiększone ryzyko krwawienia)
• probenecydem i sulfinpirazonem (nasilenie i wydłużenie czasu działania ketoprofenu)
­• cyklosporyną i takrolimusem (zwiększone ryzyko działania uszkadzającego nerki)
­• fenytoiną (ryzyko nasilenia jej działania)
­• doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, pochodnymi sulfonylomocznika (ryzyko nasilenia ich działania)
­• glikozydami nasercowymi np. digoksyną (ryzyko nasilenia niewydolności serca i zwiększenia stężenie glikozydów nasercowych we krwi u osób z zaburzeniami czynności nerek)
­• antybiotykami z grupy chinolonów (zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek).

Ketoprofen nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, hydantoiny, sulfonamidów; konieczna może być zmiana i dostosowanie dawkowania przez lekarza.

Przed zastosowaniem ketoprofenu, kobiety z wkładkami wewnątrzmacicznymi powinny skonsultować się z lekarzem.

Jak każdy lek, również Bi-Profenid może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Często: niestrawność, nudności, bóle brzucha, wymioty.

Niezbyt często: bóle i zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, wysypka, zaczerwienienie, świąd, obrzęk, zmęczenie.

Rzadko: niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, parestezje, zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie), szumy uszne, duszność, możliwość wystąpienia napadu astmy, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy spowodowane zapaleniem wątroby, zwiększenie masy ciała.

Częstość nieznana: agranulocytoza, małopłytkowość, zahamowanie czynności szpiku, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), depresja, omamy, stan splątania, zaburzenia nastroju, zapalenie opon mózgowych jałowe, drgawki, zaburzenia smaku, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, niewydolność serca, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, zapalenie naczyń (w tym leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa, zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Leśniowskiego i Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja, zapalenie trzustki, zaburzenia smaku, nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zmiany pęcherzowe w tym zespół Stevensa i Johnsona i martwica toksyczna-rozpływna naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa, ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i/lub u pacjentów odwodnionych, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek, niedobór sodu we krwi, nadmiar potasu we krwi.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
Ketoprofen podawany doustnie w dawce 200 mg na dobę zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego; prawdopodobieństwo zwiększa się wraz ze wzrostem dawki.