Tizanor - tabletki

Substancją czynną preparatu jest tyzanidyna, działający ośrodkowo lek zwiotczający mięśnie szkieletowe. Tyzanidyna nie wywiera bezpośredniego działania na mięśnie szkieletowe ani na połączenia nerwowo-mięśniowe. Działa przede wszystkim na komórki nerwowe (neurony) w rdzeniu kręgowym. Powoduje aktywację receptorów adrenergicznych typu alfa2 zlokalizowanych presynaptycznie na powierzchni neuronów wstawkowych (inaczej interneuronów) rdzenia kręgowego. Aktywacja tych receptorów prowadzi do zahamowania przewodzenia impulsów odpowiedzialnych za nadmierne napięcie mięśni. Ponadto, tyzanidyna wykazuje umiarkowane, ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Preparat jest skuteczny zarówno w przypadkach ostrych bolesnych skurczów jak i w przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego.
Tyzanidyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest po około 1 godzinie po przyjęciu preparatu. Metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, wydalanych głównie z moczem.

Preparat jest wskazany w leczeniu spastyczności związanej ze stwardnieniem rozsianym, z urazem lub chorobą rdzenia kręgowego.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Nie należy stosować preparatu, jeżeli występują ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie preparatu z silnymi inhibitorami izoenzymu 1A2 cytochromu P450, takimi jak np. fluwoksamina lub cyprofloksacyna (ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym ciężkiego niedociśnienia tętniczego).
Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Inne leki mogą wpływać na działanie preparatu i bezpieczeństwo jego stosowania (zobacz akapit, gdzie omówiono interakcje preparatu z innymi lekami). Należy unikać równoległego stosowania leków, które hamują aktywność izoenzymu 1A2 cytochromu P450 a stosowanie preparatu z silnymi inhibitorami tego izoenzymu jest przeciwwskazane.
Przed zastosowaniem preparatu powinieneś skonsultować się z lekarzem jeżeli podejrzewasz lub zdiagnozowano u Ciebie:
· niedociśnienie tętnicze
· chorobę niedokrwienną serca
· zaburzenia ze strony układu krążenia
· zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek.
We wszystkich powyższych przypadkach lekarz zaleci odpowiednie badania, w tym regularną kontrolę EKG oraz zaleci zachowanie wymaganych środków ostrożności.
W okresie stosowania preparatu oraz w wyniku interakcji preparatu z innymi równolegle stosowanymi lekami może wystąpić niedociśnienie tętnicze (ryzyko gwałtownego, ciężkiego niedociśnienia tętniczego, w tym utraty przytomności i niewydolności krążeniowej). Może także wystąpić nadciśnienie tętnicze.
Nie wolno nagle przerywać stosowania preparatu. Jeżeli planowane jest zakończenie leczenia długotrwałego lub zmniejszenie stosowanej dawki, należy dawkę zmniejszać stopniowo, ściśle według zaleceń lekarza. Nagłe zmniejszenie dawki lub przerwanie stosowania preparatu może spowodować wystąpienie nadciśnienia tętniczego i zwiększenie częstotliwości rytmu serca, które mogą prowadzić do udaru mózgu.
U osób z zaburzeniami czynności nerek zmniejsza się szybkość wydalania leku. Należy zachować ostrożność; w razie konieczności lekarz zaleci stosowanie mniejszych dawek.
Stosowanie preparatu może być związane z wystąpieniem zaburzeń czynności wątroby. W okresie pierwszych 4 miesięcy leczenia zalecana jest comiesięczna kontrola parametrów czynności wątroby, zwłaszcza u osób otrzymujących dawki większe niż 12 mg na dobę oraz u osób z objawami wskazującymi na zaburzenia czynności wątroby, takimi jak np. nudności, brak apetytu lub uczucie zmęczenia. Jeżeli aktywność enzymów wątrobowych (ALT, AST) ponad 3-krotnie przekroczy górną granicę normy lekarz zaleci przerwanie stosowania preparatu. Podobnie, jeżeli u chorego wystąpią objawy zapalenia wątroby lub żółtaczka lekarz zaleci przerwanie stosowania preparatu.
Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
· preparat zawiera laktozę; osoby z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy, nie powinny stosować tego preparatu.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Osoby, u których wystąpi uczucie senności, zawroty głowy lub inne objawy niedociśnienia tętniczego powinny powstrzymać się od wykonywania czynności wymagających wzmożonej koncentracji, takich jak prowadzenie pojazdów i obsługiwanie urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać tabletek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.
Lekarz indywidualnie dostosuje dawkowanie. Dawkę dobową leku należy przyjmować w 3–4 dawkach podzielonych. Rozpoczęcie leczenia od małej dawki początkowej i stopniowe jej zwiększanie w zależności od indywidualnej odpowiedzi chorego na leczenie może zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych.
Zwykle początkowo 2 mg 3–4 razy na dobę. Następnie, lekarz może zalecić zwiększanie dawki o 2 mg nie częściej niż co 3–4 dni. Dawka zwykle stosowana wynosi 12–24 mg na dobę w 3–4 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 12 mg a maksymalna dawka dobowa wynosi 36 mg na dobę.
Nie zaleca się stosowania preparatu u osób w podeszłym wieku, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne i w jego ocenie oczekiwane korzyści wyraźnie przeważają nad możliwym ryzykiem. W takim przypadku należy zachować ostrożność.
Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.
Stosowanie preparatu u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane.
U chorych z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 25 ml/min) początkowo zwykle 2 mg 1 raz na dobę. W tej grupie chorych lekarz zaleci stopniowe zwiększanie dawki i zachowanie odpowiednich środków ostrożności, w tym regularną kontrolę czynności nerek.
Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia dawkę należy zmniejszać stopniowo, ściśle według zaleceń lekarza. Nie wolno nagle przerywać stosowania preparatu.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne i w jego ocenie oczekiwane korzyści wyraźnie przeważają nad możliwym ryzykiem. Tylko lekarz może ocenić stosunek korzyści do ryzyka w Twoim przypadku!
Nie należy stosować preparatu w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Przeciwwskazane jest równoległe stosowanie preparatu z silnymi inhibitorami izoenzymu 1A2 cytochromu P450, takimi jak np. fluwoksamina lub cyprofloksacyna (ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym ciężkiego niedociśnienia tętniczego z zaburzeniami czynności psychomotorycznych, łącznie ze śpiączką).
Należy unikać równoległego stosowania leków, które hamują aktywność izoenzymu 1A2 cytochromu P450, takich jak: niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, fluorochinolony (np. enoksacyna, pefloksacyna, cyprofloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne, tyklopidyna. Stosowanie leków, które hamują aktywność tego izoenzymu może powodować zwiększenie stężenia tyzanidyny we krwi i nasilenie jej działań niepożądanych, w tym możliwe wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG.
Należy unikać stosowania preparatu (zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek) z lakami mogącymi powodować wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, takimi jak np. cisapryd, amitryptylina, azytromycyna.
Stosowanie leków, które zwiększają aktywność izoenzymu 1A2 cytochromu P450 może powodować zmniejszenie stężenia tyzanidyny we krwi i osłabienie jej działania.
Równoległe stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych, w tym leków moczopędnych może spowodować wystąpienie niedociśnienia tętniczego oraz zmniejszenie częstotliwości rytmu serca. U niektórych osób, nagłe zaprzestanie przyjmowania preparatu stosowanego równolegle z lekami przeciwnadciśnieniowymi może spowodować gwałtowne zwiększenie ciśnienia tętniczego i częstotliwości rytmu serca, a w skrajnych przypadkach nawet udar mózgu.
Zachowania ostrożności wymaga stosowanie preparatu równolegle z innymi lekami blokującymi receptory adrenergiczne lub z glikozydami nasercowymi, takimi jak digoksyna. Równoległe stosowanie może doprowadzić do niedociśnienia tętniczego lub zmniejszenie częstotliwości rytmu serca.
Stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych może zwiększać ryzyko nasilenia działań niepożądanych preparatu.
Leki uspokajające i nasenne (np. pochodne benzodiazepiny, baklofen), leki przeciwhistaminowe, a także alkohol mogą nasilać hamujące działanie preparatu na ośrodkowy układ nerwowy.

Jak każdy lek, również Tizanor może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Często: senność i zawroty głowy, zmniejszenie lub zwiększenie częstotliwości rytmu serca (bradykardia/tachykardia), suchość błony śluzowej jamy ustnej, niedociśnienie tętnicze, zmęczenie. Rzadko: nudności, zaburzenia żołądkowo - jelitowe, reakcje alergiczne (świąd, wysypka), osłabienie mięśni, omamy, stany splątania, zaburzenia snu, bezsenność, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz (AST, ALT) w surowicy. Ponadto możliwe działania niepożądane, dla których nie określono częstości ich występowania: bóle głowy, zaburzenia koordynacji ruchów (ataksja), zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji), brak apetytu, zaburzenia lękowe. W przypadku stosowania większych dawek, podawanych w leczeniu zwiększonego napięcia mięśni, działania niepożądane występują częściej i są silniej zaznaczone, może też wystąpić wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG i niebezpieczne dla życia zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, bardzo rzadko zapalenie wątroby, niewydolność wątroby. Po nagłym zaprzestaniu przyjmowania tyzanidyny stosowanej długotrwale w dużych dawkach może wystąpić nadciśnienie tętnicze i zwiększona częstotliwość rytmu serca, które mogą prowadzić do udaru mózgu.