PecFent - aerozol do nosa, roztwór

Fentanyl to silnie działający syntetyczny lek przeciwbólowy z grupy opioidów, pobudzający receptory nazywane receptorami µ.
Działa ok. 100 razy silniej niż morfina, ponieważ lepiej rozpuszcza się w tłuszczach i łatwiej przenika przez barierę krew-mózg. Podstawowymi efektami jego działania są znieczulenie i uspokojenie. Innymi skutkami pobudzenia receptorów opioidowych µ są: depresja oddechowa (zmniejszenie częstości oddechów i wrażliwości ośrodka oddechowego na dwutlenek węgla), niewielka bradykardia (zmniejszenie częstości uderzeń serca poniżej 50-60 minutę), niewielkie zmniejszenie oporu naczyniowego w naczyniach obwodowych, spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego, zmniejszone wydzielanie i zwiększone napięcie mięśniowe (nawet do skurczu) w obrębie zwieraczy przewodu pokarmowego, zwężenie źrenic, hamowanie odruchu kaszlu, uzależnienie fizyczne i euforia. W przeciwieństwie do morfiny i petydyny (substancje z tej samej grupy chemicznej) fentanyl nie powoduje uwolnienia histaminy, substancji odpowiedzialnej za postawanie między innymi obrzęków i świądu.
Przeciwbólowe działanie fentanylu związane jest z jego poziomem w osoczu krwi. Na ogół stężenie skuteczne i stężenie, przy którym występuje toksyczność ulegają zwiększeniu wraz z rosnącą tolerancją na opioidy. Zjawisko tolerancji polega na tym, że organizm niejako „przyzwyczaja się” do obecności danej substancji i zachodzi potrzeba podawania coraz większych dawek, aby osiągnąć wcześniejszy efekt. Szybkość rozwoju tolerancji różni się znacznie u poszczególnych pacjentów, dlatego tak ważne jest indywidualny dobór dawki preparatu przez lekarza.
Występowanie depresji oddechowej również zależy od zastosowanej dawki fentanylu. Ryzyko wystąpienia tego zjawiska jest niższe u pacjentów poddanych przewlekłej terapii opioidowej, ponieważ u tych osób rozwija się tolerancja organizmu na zmniejszenie częstotliwości oddechów.

Preparat jest wskazany u leczeniu bólu przebijającego u dorosłych z chorobą nowotworową, którzy w ramach leczenia przewlekłego bólu nowotworowego poddawani są opioidowej terapii podtrzymującej (otrzymujący co najmniej 60 mg na dobę morfiny doustnie, co najmniej 25 µg na godzinę fentanylu przezskórnie, co najmniej 30 mg oksykodonu na dobę, co najmniej 8 mg na dobę hydromorfonu doustnie lub równoważną dawkę innego leku opioidowego przez tydzień lub dłużej).
Ból przebijający jest przejściowym nasileniem bólu, które występuje na tle kontrolowanego w inny sposób bólu przewlekłego.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie należy stosować u osób:
· nigdy wcześniej nie leczonych opioidami
· z ciężką depresją oddechową
· z ciężka przewlekłą obturacyjną chorobą płuc.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Preparat jest przeznaczony wyłącznie do podawania donosowego i nie może być podawany w żaden inny sposób. W związku z fizyczno-chemicznymi właściwościami substancji pomocniczych, należy w szczególności unikać podawania produktu dożylnie i dotętniczo.

Preparat zawiera substancję czynną w ilości, która może być śmiertelna dla dziecka; należy go przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu lekarz powinien dążyć do ustabilizowania długotrwałej terapii opioidowej stosowanej u chorego.

Istnieje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej podczas stosowania preparatu. U osób leczonych opioidami z powodu bólu rozwija się tolerancja na depresję oddechową, dlatego ryzyko jej wystąpienia u tych pacjentów jest zmniejszone. Jednoczesne stosowanie produktów działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy może to ryzyko zwiększać.

W następujących przypadkach chory powinien pozostawać pod szczególną opieką lekarską:
· w trakcie procesu doboru dawki, aby ograniczyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem opioidów i dostosować dawkę skuteczną
· jeśli choruje na niezbyt ciężką przewlekłą obturacyjną chorobę płuc lub inną chorobę predysponującą do depresji oddechowej; nawet zwykle stosowane dawki lecznicze mogą osłabiać odruch oddechowy aż do powstania niewydolności oddechowej.
· jeśli jest szczególnie podatny na wewnątrzczaszkowe efekty zatrzymania dwutlenku węgla, które powodują podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe lub zaburzenia świadomości
· jeśli stwierdzono u niego spowolnienie rytmu serca, ponieważ fentanyl podawany dożylnie może powodować bradykardię
· jeśli cierpi na niewydolność wątroby lub nerek (zaburzenia pracy tych narządów mogą zarówno zwiększyć biodostępność fentanylu oraz zmniejszyć jego klirens ogólnoustrojowy, co z kolei może prowadzić do bardziej intensywnych i dłuższych efektów działania opioidów)
· jeśli cierpi na niedociśnienie lub hipowolemię (zmniejszenie wypełnienia naczyń układu krwionośnego).

Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak fentanyl, może rozwinąć się tolerancja na substancje czynną (z czasem dla osiągnięcia tego samego efektu przeciwbólowego trzeba będzie podawać coraz większe dawki).

Osoby wyczynowo uprawiające sport powinny pamiętać, że stosowanie preparatu może prowadzić do pozytywnych wyników w testach antydopingowych.

Jeśli podczas leczenia wystąpią powtarzające się krwawienia z nosa lub uczucie dyskomfortu w nosie, lekarz prawdopodobnie zaleci podawanie fentanylu inną drogą.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:
Preparat zawiera para-hydroksybenzoesan propylu (E216); u niektórych osób może on powodować reakcje alergiczne (prawdopodobnie opóźnione) i w wyjątkowych przypadkach skurcz oskrzeli (w przypadku nieprawidłowego podania);

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Opioidowe leki przeciwbólowe upośledzają sprawność psychiczną i/lub fizyczną wymaganą do wykonywania zadań potencjalnie niebezpiecznych (np. prowadzenie pojazdów czy obsługiwanie maszyn). Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli podczas stosowania preparatu chory odczuwa senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, a także jeśli nie zna swojej reakcji na lek.

Preparat ma postać aerozolu do nosa. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.
Dorośli.
Preparat podaje się donosowo.
Podczas dostosowywania dawki chory pozostaje pod opieką lekarza, każda zmiana dawki musi być dokonana pod jego kontrolą.
Początkowo 100 µg do jednego nozdrza; jeśli dawka okaże się nieskuteczna, w czasie kolejnego epizodu bólu podać 200 µg (po 100 µg do każdego nozdrza). W razie nieskuteczności podać 400 µg do jednego nozdrza przy kolejnym epizodzie, natomiast gdy ta dawka jest nieskuteczna, przy kolejnym epizodzie podać 800 µg (po 400 µg do każdego nozdrza).
Należy odczekać co najmniej 4 h przed kolejnym zastosowaniem leku. Stosować w leczeniu do 4 epizodów bólu przebijającego w ciągu doby.
Dawka jest ustalana indywidualnie do momentu uzyskania odpowiedniej kontroli bólu przy jego dwóch kolejnych epizodach. Skuteczność dawki lekarz ocenia po 30 minutach.
Jeśli u chorego występują więcej niż 4 epizody bólu przebijającego w ciągu doby, konieczna może być zmiana dawkowania podstawowego leczenia opioidami przez lekarza.
W przypadku braku akceptacji działań niepożądanych lub gdy mają one charakter przewlekły, lekarz rozważy zmniejszenie dawki lub zastąpienie go innym lekiem przeciwbólowym.
Należy ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku oraz w przypadku umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności wątroby albo nerek.
Ze względu na brak danych nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży do 18. roku życia.
Sposób podania:
Butelka powinna zostać wyjęta z opakowania zabezpieczającego przed dziećmi bezpośrednio przed użyciem. Należy zdjąć nakrywkę ochronną. Należy sprawdzić działanie butelki przed użyciem, poprzez przytrzymanie jej w pozycji pionowej i zaciskanie oraz rozluźnianie uchwytu palców na obu stronach dyszy, do momentu, kiedy zielony słupek ukaże się w okienku licznika (powinien być widoczny po czterech rozpyleniach).
Nie należy dłużej używać preparatu, jeżeli opakowanie nie było używane dłużej niż 5 dni lub jeżeli upłynęło więcej niż 14 dni od pierwszego użycia.
Należy umieścić dyszę płytko (około 1 cm) w nozdrzu i skierować ją lekko w kierunku przegrody nosowej. Rozpylenie odbywa się poprzez naciśnięcie i rozluźnienie nacisku palców na obu stronach dyszy. Słyszalne będzie kliknięcie i na liczniku pojawi się liczba większa o jeden od poprzedniej (to ważne, gdyż nie zawsze można poczuć, że rozpylenie miało faktycznie miejsce).
Krople rozpylonego preparatu tworzą w nosie żel. Nie należy oczyszczać nosa bezpośrednio po aplikacji.
Należy założyć nakrywkę ochronną po każdym użyciu. Aby zapewnić bezpieczne przechowywanie, butelka powinna zostać umieszczona w opakowaniu zabezpieczającym przed dziećmi.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę skonsultuj się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu.

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba, że lekarz uzna to za bezwzględnie konieczne.

Nie należy stosować preparatu podczas porodu (włącznie z cesarskim cięciem), ponieważ przenika on przez łożysko i może powodować depresję oddechową u płodu.

Nie należy karmić piersią podczas stosowania preparatu, a także przez 48 godzin od ostatniego jego podania.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Fentanyl metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450; równoległe podawanie z substancjami wywołującymi aktywność tego układu enzymatycznego może zmniejszać skuteczność preparatu. Natomiast podanie równoległe z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycyna, klarytromycyna i nelfinawir) lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. amprenawir, aprepitant, diltiazem, erytromycyna, flukonazol, fosamprenawir, sok grejpfrutowy i werapamil) może spowodować wzrost stężenia fentanylu w osoczu; może to spowodować wystąpienie ciężkich działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej prowadzącej do śmierci. Jeśli lekarz zadecyduje o konieczności podawania silnych lub umiarkowanych inhibitorów tego izoenzymu, chory powinien być uważnie obserwowany, szczególnie podczas dostosowywania dawki.

Równoległe stosowanie z innymi substancjami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z innymi opioidami, substancjami uspokajającymi lub nasennymi, znieczulającymi ogólnie, pochodnymi fenotiazyny, lekami uspokajającymi, zwiotczającymi mięśnie szkieletowe, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym oraz alkoholem może prowadzić do potęgowania działania hamującego.

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) w ciągu ostatnich 14 dni, ponieważ zgłaszano ciężkie i niespodziewane nasilenie działania opioidowych środków przeciwbólowych przez inhibitory MAO. Inhibitory MAO (MAO jest skrótem od monoaminooksydaza – jeden z enzymów tkankowych) to leki stosowane między innymi w leczeniu depresji z lękiem i depresji atypowej, a także niedociśnienia tętniczego. Do tej grupy należą między innymi moklobemid i selegilina.
Nie jest zalecane równoległe stosowanie częściowych agonistów/antagonistów receptorów opioidowych (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny), ponieważ częściowo hamują one przeciwbólowe działanie fentanylu oraz w przypadku pacjentów uzależnionych od opioidów mogą spowodować objawy z odstawienia.

Wykazano, że równoczesne stosowanie donosowo oksymetazoliny obniża wchłanianie preparatu; nie zaleca się równoległego stosowania leków obkurczających naczynia podczas dostosowywania dawki preparatu, ponieważ istnieje ryzyko zawyżenia dawki.
Podczas leczenia podtrzymującego również nie należy stosować miejscowych leków obkurczających naczynia.

Nie należy stosować innych leków stosowanych miejscowo na błonę śluzową nosa przez 15 minut od podania preparatu.

Jak każdy lek, również PecFent może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych. Często w trakcie stosowania preparatu działania niepożądane te znikają lub zmniejsza się ich intensywność, ponieważ dla każdego pacjenta dobrana zostaje najbardziej odpowiednia dawka.
Badania kliniczne preparatu zostały zaplanowane tak, aby ocenić bezpieczeństwo stosowania i skuteczność w leczeniu bólu przebijającego. Wszyscy pacjenci, w celu uśmierzenia bólu przewlekłego, przyjmowali jednocześnie opioidy, takie jak morfina o przedłużonym uwalnianiu lub fentanyl w postaci systemu transdermalnego. Dlatego też, nie jest możliwe jednoznaczne wskazanie działań właściwych tylko dla preparatu PecFent.
Często mogą wystąpić: dezorientacja, zaburzenia smaku, zawroty głowy, senność, ból głowy, wodnisty wyciek z nosa, uczucie dyskomfortu w nosie, nudności, wymioty, zaparcia, świąd.
Niezbyt często mogą wystąpić: zakażenia i zarażenia pasożytnicze, zapalenie płuc, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia krwi i układu chłonnego, neutropenia, zaburzenia układu immunologicznego, zaburzenia metabolizmu i odżywiania, odwodnienie, hiperglikemia, zmniejszony apetyt, zwiększony apetyt, zaburzenia psychiczne, nadużywanie leków, delirium, omamy, stany splątania, depresja, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, niepokój, nastrój euforyczny, nerwowość, zaburzenia układu nerwowego, utrata przytomności, drgawki, obniżony poziom świadomości, brak smaku, brak węchu, zaburzenia pamięci, wech opaczny zaburzenia mowy, uspokojenie, apatia, drżenie, zaburzenia ucha i błędnika, zawroty głowy, zaburzenia serca, sinica, zaburzenia naczyniowe, niewydolność sercowo-naczyniowa, obrzęk limfatyczny, hipotonia, uderzenia gorąca, zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia, krwawienie z nosa, niedrożność górnych dróg oddechowych, ból gardłowo-krtaniowy, ból nosa zaburzenia dotyczące błony śluzowej nosa, kaszel, dusznośc, kichanie, przekrwienie górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony sluzowej nosa, podrażneinei gardła, niedoczulica jamy nosowej, spływanie wydzieliny po tylnej scianie gardła, suchośc w nosie, zaburzenia żołądka i jelit, perforacja jelit, zapalenie otrzewnej, niedoczulica jamy ustnej, nieprawidłowe czucie w obrębie jamy ustnej, biegunka, odruchy wymiotne, ból brzucha, zaburzenia dotyczące języka, owrzodzenie ust, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej, nadmierne pocenie się, pokrzywka, zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej, bóle stawów, drżenia mięśni, zaburzenia nerek i dróg moczowych, bezmocz, białkomocz, trudności w oddawaniu moczu zaburzenia układu rozrodczego i piersi, krwotok pochwowy.