Chloramfenikol (opis profesjonalny)

Działanie - Chloramfenikol

Mechanizm działania
Antybiotyk wytwarzany przez bakterie gatunku Streptomyces venezuelae, jednak obecnie otrzymywany przez syntezę chemiczną. Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na odwracalnym wiązaniu z podjednostką 50S rybosomu bakteryjnego i wybiórczym hamowaniu aktywności enzymu peptydylotransferazy. Powoduje to blokowanie biosyntezy białka w rybosomach. Chloramfenikol działa również hamująco na biosyntezę lipidów. Wykazuje działanie bakteriostatyczne.

Oporność drobnoustrojów
Oporność drobnoustrojów na chloramfenikol związana jest przede wszystkim z enzymatyczną inaktywacją leku w wyniku acetylacji przez różne typy acetylotransferazy chloramfenikolowej. Oporność na chloramfenikol jest również związana z takimi mechanizmami jak: aktywne wypompowywanie cząsteczek antybiotyku na zewnątrz komórki bakteryjnej za sprawą transporterów białkowych, inaktywacja enzymatyczna przez fosfotransferazy, zmiany w przepuszczalności zewnętrznych błon komórkowych, oraz mutacje chromosomowe, które zmieniają białko podjednostki 50S rybosomu.

Spektrum przeciwbakteryjne
Chloramfenikol jest antybiotykiem o szerokim zakresie działania bakteriostatycznego. Gatunki wrażliwe na chloramfenikol: H. influenzae, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis, S. marcescens, B. fragilis (chloramfenikol wykazuje umiarkowane działanie wobec tego gatunku), P. acnes (chloramfenikol wykazuje silne działanie wobec tego gatunku), a także gatunki z rodzajów: Salmonella (chloramfenikol działa szczególnie silnie na S. typhiS. paratyphi), Neisseria, Klebsiella, Staphylococcus, Shigella, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia.
Bakterie niewrażliwe na chloramfenikol: P. aeruginosa, bakterie rodzaju Mycobacterium, niektóre szczepy z rodzaju Bacillus.

Farmakokinetyka
Chloramfenikol jest rozpuszczalny w lipidach, nie rozpuszcza się w wodzie. Forma zestryfikowana, przeznaczona do podawania pozajelitowego, jest rozpuszczalna w wodzie. Po podaniu p.o. łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego; tmax po podaniu tą drogą wynosi 1,5 h. Antybiotyk łatwo i równomiernie przenika do tkanek, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie osiąga 40–45% stężenia w osoczu, oraz przez łożysko. t1/2 wynosi 3–4 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie, przede wszystkim poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i redukcję grupy azotowej. Chloramfenikol jest wydalany z moczem w ok. 90%, w większości w postaci nieaktywnych farmakologicznie glukuronianów i w ok. 10% w postaci niezmienionej, oraz w bardzo małej ilości z żółcią. Chloramfenikol w postaci maści działa na zewnętrznej powierzchni skóry, a jego wchłanianie do organizmu jest znikome. Po zastosowaniu miejscowym stężenie chloramfenikolu w osoczu jest co najmniej 100 razy mniejsze niż stężenie mogące wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane.

Wskazania do stosowania - Chloramfenikol

Miejscowe leczenie ropnych chorób skóry zakażonej drobnoustrojami opornymi na leczenie innymi antybiotykami.

Przeciwwskazania stosowania - Chloramfenikol

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, schorzenia wątroby, schorzenia szpiku kostnego w wywiadzie, ciężkie zaburzenia czynności nerek, zaburzenia hemopoezy w wywiadzie, nieprawidłowy skład krwi w wywiadzie. Nie stosować u kobiet ciężarnych, karmiących piersią, ani u dzieci do 11 lat. Preparaty chloramfenikolu do stosowania miejscowo nie są przeznaczone do profilaktyki zakażeń drobnoustrojami.

Czas leczenia
Nie należy stosować dłużej niż konieczne do ustąpienia objawów. Stosowanie preparatów chloramfenikolu >14 dni lub na rozległą powierzchnię skóry zwiększa ryzyko ciężkich działań niepożądanych chloramfenikolu. Należy unikać powtórnego leczenia preparatami zawierającymi ten antybiotyk.

Stosowanie z innymi lekami
Nie należy stosować preparatów chloramfenikolu jednocześnie z innymi lekami, które mogą powodować zahamowanie czynności szpiku kostnego. Nie należy stosować z lekami mogącymi powodować występowanie interakcji z chloramfenikolem.

Substancje pomocnicze
Preparaty chloramfenikolu do stosowania miejscowego mogą zawierać olej arachidowy. Takich preparatów nie należy stosować u osób z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję. Preparaty chloramfenikolu mogą zawierać również lanolinę, która może powodować miejscowe reakcje alergiczne (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Interakcje - Chloramfenikol

Nie są znane interakcje z innymi niż erytromycyna lekami stosowanymi miejscowo.

Inne leki przeciwbakteryjne
Chloramfenikolu nie należy podawać jednocześnie z penicylinami i cefalosporynami, ze względu na działanie antagonistyczne. Nie należy podawać chloramfenikolu z antybiotykami makrolidowymi, gdyż mają ten sam mechanizm działania (uszkodzenie syntezy białka, wiązanie tego samego miejsca w rybosomie) i przez to mogą nawzajem osłabiać swoje działanie. Chloramfenikolu w postaci maści nie powinno się stosować jednocześnie ze stosowaną miejscowo erytromycyną, z uwagi na konkurencyjny mechanizm działania tych leków.

Leki metabolizowane w wątrobie
Chloramfenikol jest inhibitorem wielu enzymów mikrosomalnych, w wyniku czego nasila działanie i przedłuża czas działania wielu leków metabolizowanych w wątrobie, tj. tolbutamidu, chlorpropamidu, fenytoiny, cyklofosfamidu i warfaryny, co może być przyczyną ciężkich działań toksycznych tych leków.

Leki przeciwzakrzepowe
Chloramfenikol zaburza syntezę witaminy K, dlatego u pacjentów przyjmujących równolegle leki przeciwzakrzepowe, konieczne jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego. Powoduje również zwiększenie stężenia w osoczu i przedłużenie t1/2 pochodnych dihydroksykumaryny.

Pochodne sulfonylomocznika
Chloramfenikol nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika.

Leki o działaniu hematotoksycznym
Chloramfenikol znacznie nasila toksyczne działanie na układ krwiotwórczy wielu leków, np. fenylbutazonu, indometacyny i kotrimoksazolu.

Działania niepożądane - Chloramfenikol

Po zastosowaniu miejscowym może wystąpić podrażnienie objawiające się zaczerwienieniem, uczuciem kłucia, świądem, obrzękiem naczynioruchowym oraz zapalenie skóry lub skórne reakcje uczuleniowe (pokrzywka, rumień), które są wskazaniami do odstawienia leku; leczenie może spowodować też nadkażenia drożdżakami. W rzadkich przypadkach, odnotowano podczas stosowania chloramfenikolu miejscowo uszkodzenie szpiku kostnego, włącznie z wystąpieniem nieprawidłowego składu krwi i niedokrwistości aplastycznej.

Ciąża i laktacja - Chloramfenikol

Lek przenika z osocza matki przez łożysko i do pokarmu kobiecego. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Dawkowanie - Chloramfenikol

Podanie miejscowo na skórę. Dorośli. Dawka zależy od wielkości i umiejscowienia chorobowo zmienionego miejsca. Wyciśniętą na gazę cienką warstwę maści nakładać na uprzednio oczyszczoną, zmienioną chorobowo powierzchnię skóry, 1–3 ×/d (co 6–8 h). Nie należy stosować >14 dni. Należy unikać powtórnego leczenia preparatami zawierającymi chloramfenikol.

Dzieci i młodzież
Nie stosować u dzieci w wieku do 11 lat. U młodzieży w okresie dojrzewania chloramfenikol należy stosować przez możliwie najkrótszy czas.

Preparaty na rynku polskim zawierające chloramfenikol

Detreomycyna 1% (maść) Detreomycyna 2% (maść)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta