Dienogest (opis profesjonalny)

Działanie - Dienogest

Mechanizm działania
Pochodna nortestosteronu o działaniu przeciwandrogennym. Jego powinowactwo do receptora progesteronowego ludzkiej macicy in vitro jest umiarkowane i stanowi ok. 10% powinowactwa progesteronu. In vivo wykazuje jednak silne działanie progestegenne. Nie wykazuje działania androgennego, mineralokortykosteroidowego i glikokortykosteroidowego. Działanie na endmetriozę wynika ze zmniejszenia wytwarzania estradiolu i związanego z tym tłumienia jego oddziaływania na endometrium eutropowe i ektopowe. Efektem końcowym ciągłego podawania leku jest atrofia struktur endometrium wynikająca z niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów.

Farmakokinetyka
Podany p.o. wchłania się niemal całkowicie, tmax wynosi 1,5 h, dostępność biologiczna – 91%. Wiąże się z albuminami osocza, nie wiąże się SHBG ani CBG. Dienogest jest metabolizowany podobnie jak inne steroidy, głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4; metabolity przeważnie są nieaktywne endokrynologicznie. Wydalanie następuje głównie z moczem, 86% podanej dawki eliminowane jest w ciągu 6 dni.

Wskazania do stosowania - Dienogest

Endometrioza
Leczenie endometriozy.

Antykoncepcja doustna
Składnik doustnych środków antykoncepcyjnych.

Przeciwwskazania stosowania - Dienogest

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, czynna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, stwierdzone lub podejrzewane zmiany złośliwe zależne od hormonów płciowych, niezdiagnozowane krwawienia z pochwy, występujące obecnie lub w przeszłości choroby tętnic i układu sercowo-naczyniowego, ciężkie choroby wątroby (do czasu powrotu parametrów czynnościowych do normy), nowotwory wątroby (łagodne i złośliwe).

Gruczolistość, mięśniaki macicy
Lek może nasilać krwawienie z macicy u kobiet z gruczolistością lub mięśniakami macicy, co może prowadzić do niedokrwistości.

Ryzyko wystąpienia udaru
Progestageny mogą nieznacznie zwiększać ryzyko wystąpienia udaru u kobiet z nadciśnieniem tętniczym.

Choroba zakrzepowo-zatorowa
Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej zaleca się przerwanie podawania leku w przypadku długotrwałego unieruchomienia. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów tętniczych lub żylnych zaburzeń zakrzepowych albo ich podejrzenia.

Osteoporoza
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentek ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia osteoporozy, ponieważ następuje umiarkowane zmniejszenie stężenia endogennych estrogenów.

Depresja
Pacjentki z ciężką depresją w wywiadzie należy dokładnie obserwować; w przypadku nawrotu ciężkiej depresji należy przerwać stosowanie leku.

Cukrzyca
Należy obserwować pacjentki z cukrzycą, gdyż lek może mieć nieznaczny wpływ na obwodową insulinooporność i tolerancję glukozy.

Nadciśnienie tętnicze
W przypadku rozwoju podczas leczenia przewlekłego, istotnego klinicznie nadciśnienia tętniczego zaleca się odstawienie leku.

Żółtaczka zastoinowa
Lek należy odstawić również w przypadku powtórnego wystąpienia żółtaczki zastoinowej i/lub świądu, które po raz pierwszy wystąpiły podczas ciąży lub poprzedniego stosowania steroidów płciowych.

Promieniowanie UV
Kobiety ze skłonnością do ostudy powinny unikać ekspozycji na promieniowanie UV.

Ciąża pozamaciczna, zaburzenia jajowodów
Preparaty zawierające tylko progestagen stosowane jako środki antykoncepcyjne mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia ciąży pozamacicznej; decyzję o zastosowaniu dienogestu u kobiet z ciążą pozamaciczną lub zaburzeniami jajowodów w wywiadzie należy podjąć indywidualnie po rozważeniu korzyści i ryzyka. Podczas stosowania leku mogą wystąpić przetrwałe pęcherzyki jajnikowe.

Metody antykoncepcji
Przed rozpoczęciem leczenia należy zaprzestać stosowania hormonalnych metod antykoncepcji; podczas leczenia można stosować jedynie metody niehormonalne.

Osoby do 18. rż.
Nie stosować u dzieci przed pierwszą miesiączką; nie oceniano bezpieczeństwa u osób do 18. rż.

Interakcje - Dienogest

Izoenzym CYP3A4
Dienogest jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP3A4.
Leki hamujące ten izoenzym, takie jak: azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, itrakonazol, flukonazol), cymetydyna, werapamil, makrolidy (np. erytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna), diltiazem, inhibitory proteazy (np. rytonawir, sakwinawir, indynawir, nelfinawir), leki przeciwdepresyjne (np. nefazodon, fluwoksamina, flouksetyna) oraz sok grapefruitowy, mogą powodować zmniejszenie klirensu hormonów płciowych i wystąpienie działań niepożądanych.
Leki indukujące ten izoenzym, takie jak fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, okskarbamazepina, topiramat, felbamat, gryzeofulwina, newirapina oraz produkty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), mogą powodować zwiększenie klirensu hormonów płciowych i zmniejszenie działania dienogestu, co może prowadzić np. do zmian w profilu krwawienia z macicy.

Działania niepożądane - Dienogest

Działania niepożądane najczęściej występują w ciągu pierwszych miesięcy leczenia i ustępują wraz z jego kontynuacją.

Często występują: zwiększenie masy ciała, obniżenie nastroju, zaburzenia snu, nerwowość, utrata libido, zmiany nastroju, ból głowy, migrena, nudności, bóle brzucha, wzdęcia, wymioty, trądzik, łysienie, ból pleców, dyskomfort ze strony piersi, torbiel jajnika, uderzenia gorąca, krwawienia i plamienia z macicy i pochwy, ogólne osłabienie, drażliwość.

Niezbyt często: niedokrwistość, zmniejszenie masy ciała, wzmożone łaknienie, lęk, depresja, nagłe zmiany nastroju, zachwianie równowagi autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia uwagi, zespół suchego oka, szumy uszne, nieswoiste zaburzenia układu krążenia, uczucie kołatania serca, niedociśnienie tętnicze, duszność, biegunka, zaparcie, dyskomfort w obrębie brzucha, stany zapalne żołądka i jelit, zapalenie dziąseł, suchość skóry, zwiększona potliwość, świąd, hirsutyzm, łamliwość paznokci, łupież, zapalenie skóry, nieprawidłowy wzrost włosów, reakcje nadwrażliwości na światło, zaburzenia pigmentacji, ból kości, kurcze mięśni, ból kończyn, uczucie ciężkości kończyn, zakażenie dróg moczowych, kandydoza pochwy, suchość sromu i pochwy, wydzielina z narządu rodnego, ból w obrębie miednicy, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, guz piersi, dysplazja włóknisto-torbielowatą sutka, stwardnienie piersi, obrzęk.

Przedawkowanie
Brak ostrych działań niepożądanych po przyjęciu dawek przekraczających 10–15 razy zalecaną dawkę; brak swoistego antidotum.

Ciąża i laktacja - Dienogest

Leku nie podaje się kobietom ciężarnym ze względu na brak danych wskazujących na konieczność leczenia endometriozy w ciąży.

Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. Lek hamuje owulację u większości pacjentek, jednak nie jest środkiem antykoncepcyjnym.

Dawkowanie - Dienogest

P.o.,1 tabl. 1 ×/d o stałej porze, niezależnie od posiłków; lek przyjmować ciągle, bez względu na krwawienie z pochwy. Kolejne opakowanie należy rozpocząć bez przerwy. Leczenie można rozpocząć w dowolnym dniu cyklu menstruacyjnego. W przypadku wystąpienia biegunki lub wymiotów w ciągu 3–4 h po przyjęciu leku jego skuteczność może być zmniejszona.

Preparaty na rynku polskim zawierające dienogest

Aridya (tabletki powlekane) Diemono (tabletki powlekane) Endofemine (tabletki) Endovelle (tabletki) Probella (tabletki) Symdieno (tabletki powlekane) Visanne (tabletki) Zafrilla (tabletki)

Zobacz substancje złożone zawierające dienogest

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta