Aceklofenak

Aceklofenak zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną, zaliczany jest obok diklofenaku do pochodnych kwasu fenylooctowego. W Polsce pierwszy preparat zawierający aceklofenak został zarejestrowany w 2011 roku i dotychczas (2012 rok) pozostaje on jedynym na rynku polskim preparatem zawierającym aceklofenak w swoim składzie.
Aceklofenak wykazuje działania charakterystyczne dla grupy NLPZ tj. działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym aceklofenaku, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest enzymem aktywnym w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. NLPZ różnią się między sobą specyficznością działania wobec tych dwóch izoform cyklooksygenazy. Klasyczne NLPZ wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2. Należy podkreślić, że aceklofenak wykazuje preferencyjne działanie w stosunku do COX-2, a jego wpływ na COX-1 jest stosunkowo niewielki.
Wiadomo, że prostaglandyny prozapalne odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-2, a co za tym idzie zwiększonej syntezy prostaglandyn, leży u podstaw przeciwbólowego i przeciwzapalnego działania aceklofenaku. Ponadto, aceklofenak hamuje działanie innych mediatorów stanu zapalnego (w tym interleukiny-1, interleukiny-6 w chondrocytach tkanki łącznej, TNF-alfa). Aceklofenak jest lekiem o dużej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej, porównywalnej do diklofenaku. Aceklofenak może także odwracalnie hamować agregację płytek krwi. Działanie przeciwagregacyjne NLPZ jest związane z hamowaniem COX-1 w płytkach krwi, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu.
Uważa się, że aceklofenak jest lepiej tolerowany niż diklofenak. Wyróżnia go korzystniejszy profil bezpieczeństwa w zakresie działania na przewód pokarmowy, a także w zakresie innych działań niepożądanych. Nie można jednak wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych charakterystycznych dla innych NLPZ, w tym związanych z hamowaniem fizjologicznej aktywności COX-1. I tak hamowanie syntezy prostaglandyn o działaniu ochronnym na błonę śluzową przewodu pokarmowego może przyczyniać się do podrażnień, owrzodzeń i krwawień z żołądka i dwunastnicy. Podobnie, hamowanie syntezy prostaglandyn w nerkach może powodować zmiany przepływu krwi przez nerki i prowadzić do zaburzeń czynności nerek, zaburzeń elektrolitowych oraz do wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Zahamowanie aktywności COX-1 w oskrzelach może prowadzić do wzmożonej aktywności szlaku metabolicznego prowadzącego do syntezy leukotrienów. Jest to bowiem alternatywna do syntezy prostaglandyn droga metabolizmu lipidów. Nadmierna produkcja leukotrienów, substancji silnie kurczących oskrzela może doprowadzić do wystąpienia napadu tzw. astmy aspirynowej. Chorzy na astmę i alergicy powinni zachować szczególną ostrożność z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia napadu astmy lub skurczu oskrzeli powodującego trudności w oddychaniu po zastosowaniu NLPZ. Ponadto, NLPZ mogą zwiększać ryzyko wystąpienia incydentów zakrzepowych, zawału serca lub udaru mózgu, które mogą prowadzić do zgonu. Nie można wykluczyć takiego działania aceklofenaku. Ryzyko to zwiększa się podczas długotrwałego stosowania dużych dawek oraz u osób z chorobami serca.
Po podaniu doustnym aceklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie we krwi uzyskiwane jest zwykle w ciągu 85–180 minut po podaniu.
Aceklofenak jest stosowany w leczeniu stanów zapalnych i bólowych w chorobach reumatycznych i zwyrodnieniowych. Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle doustnie u dorosłych stosuje się dawki nie przekraczające 200 mg na dobę, w dawkach podzielonych.

Przeczytaj też artykuły

• Choroba zwyrodnieniowa stawów
• Reumatoidalne zapalenie stawów
• Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa

Preparaty na rynku polskim zawierające aceklofenak