Midodryna (chlorowodorek midodryny) (opis profesjonalny)

Działanie - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Mechanizm działania
Midodryna jest prolekiem przekształcanym w wyniku hydrolizy enzymatycznej do substancji czynnej – deglimidodryny. Deglimidodryna pobudza wybiórczo obwodowe receptory α1-adrenergiczne. Nie działa na receptory β-adrenergiczne mięśnia sercowego. Zwiększa skurczowe i rozkurczowe ciśnienia tętnicze, może powodować odruchową bradykardię. Wzrost ciśnienia tętniczego spowodowany jest przede wszystkim poprzez skurcz drobnych żył oraz tętniczek, tj. przez zwiększenie oporu obwodowego. Zmniejsza nieznacznie pojemność minutową serca i przepływ krwi przez nerki. Zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza pęcherza i tym samym opóźnia opróżnienie pęcherza. Po podaniu p.o. midodryna wchłania się szybko i niemal całkowicie. Jej tmax wynosi 30 min. Midodryna jest metabolizowana w drodze enzymatycznej hydrolizy w różnych tkankach (także w wątrobie) do deglimidodryny. tmax deglimidodryny wynosi ok. 1 h.

Farmakokinetyka
Po podaniu p.o. całkowita dostępność biologiczna midodryny (w postaci deglimidodryny) wynosi 93%. t1/2β midodryny wynosi 0,49 h, a jej czynnego metabolitu – 2–4 h. Midodryna i jej metabolity są niemal całkowicie wydalane z moczem w ciągu 24 h, ok. 40–60% w postaci aktywnego, głównego metabolitu, 2–5% jako związek macierzysty, pozostała część w postaci nieaktywnych metabolitów. Midodryna jest inhibitorem CYP2D6. Lek może przenikać przez barierę krew–mózg. Nie ma danych dotyczących farmakokinetyki midodryny i deglimidodryny u osób w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Wskazania do stosowania - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Niedociśnienie ortostatyczne
Ciężkie niedociśnienie ortostatyczne spowodowane zaburzeniami czynności autonomicznego układu nerwowego, w razie braku możliwości leczenia przyczynowego.

Przeciwwskazania stosowania - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciężkie organiczne choroby serca i układu krwionośnego, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca, ciężkie zarostowe choroby naczyń oraz choroby naczyń przebiegające ze skurczem (np. niedrożność i skurcz naczyń mózgowych), ostre zapalenie nerek, ciężka niewydolność nerek, rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, mechaniczne upośledzenie oddawania moczu, zatrzymanie moczu, cukrzycowa retinopatia proliferacyjna, guz chromochłonny nadnerczy, nadczynność tarczycy, jaskra z zamykającym się kątem przesączania, ciąża i okres karmienia piersią.

Kontrola przebiegu leczenia
W trakcie leczenia należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze w pozycji leżącej, siedzącej i stojącej. Ryzyko wystąpienia nadciśnienia w pozycji leżącej lub siedzącej należy ocenić na początku leczenia. W razie pojawienia się objawów wskazujących na wystąpienie nadciśnienia tętniczego pacjent powinien przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem. Nadciśnienia tętniczego w pozycji leżącej można uniknąć poprzez zmniejszenie dawki.

Długotrwałe leczenie
Długotrwałe leczenie zaleca się wyłącznie u pacjentów, u których wystąpiła odpowiedź na leczenie początkowe. U pacjentów poddanych długotrwałemu leczeniu zaleca się kontrolowanie czynności nerek.

Duże zmiany ciśnienia
W przypadku wystąpienia dużych zmian ciśnienia tętniczego stosowanie leku należy przerwać.

Inne substancje obkurczające naczynia
Należy unikać równoczesnego stosowania sympatykomimetyków i innych substancji obkurczających naczynia, takich jak rezerpina, guanetydyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, hormony tarczycy i inhibitory MAO, ponieważ może dojść do nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego.

Odruchowa bradykardia
Podczas leczenia może wystąpić odruchowa bradykardia, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas równoczesnego stosowania leków, które bezpośrednio lub pośrednio zmniejszają częstotliwość rytmu serca (np. pochodne naparstnicy, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, substancje psychoaktywne). W przypadku wystąpienia objawów bradykardii (spowolnienie tętna, nasilone zawroty głowy, omdlenia, utrata świadomości) pacjent powinien przerwać leczenie i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przerost prawej komory serca
Należy kontrolować ze szczególną starannością pacjentów z przerostem prawej komory serca.

Stany wymagające zachowania ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z jaskrą i/lub zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym albo znajdujących się w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia tych chorób, jak również podczas równoczesnego stosowania mineralokortykosteroidów bądź octanu fludrokortyzonu (ze względu na możliwość podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego).

Dzieci, osoby w podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie ma danych dotyczących stosowania midodryny u dzieci <12. rż., osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Interakcje - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Inne substancje obkurczające naczynia krwionośne
Równoległe stosowanie leków sympatykomimetycznych i innych substancji obkurczających naczynia krwionośne, jak rezerpina, guanetydyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, hormony tarczycy i inhibitory MAO, może powodować znaczny wzrost ciśnienia tętniczego, dlatego należy unikać łączenia tych leków.

Alfa-adrenolityki
Efekt działania midodryny może być zniesiony przez α-adrenolityki.

Leki blokujące receptory alfa i beta-adrenergiczne
Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α- i β-adrenergiczne może prowadzić do nasilonej bradykardii, dlatego wymaga starannego monitorowania.

Rezerpina
Rezerpina może nieznacznie zwiększać działanie midodryny podwyższające ciśnienie tętnicze.

Glikozydy naparstnicy
Glikozydy naparstnicy mogą nasilać odruchową bradykardię i inne rodzaje zaburzeń przewodzenia wewnątrzsercowego albo zaburzenia rytmu serca.

Atropina, kortykosteroidy
Równoległe stosowanie atropiny i kortykosteroidów może prowadzić do nadmiernego zwiększenia ciśnienia tętniczego.

Leki metabolizowane przez CYP2D6
Midodryna może wpływać na przemianę leków metabolizowanych przez CYP2D6 (np. perfenazyna, amiodaron, metoklopramid), co może prowadzić do zwiększenia układowej ekspozycji na te leki i nasilenia ich działania.

Działania niepożądane - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Bardzo często skurcz mięśni przywłosowych.

Często: nadciśnienie w pozycji leżącej przy dawkach >30 mg/d, parestezje, świąd, dreszcze, uderzenia gorąca, wysypka, nudności, zgaga, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zatrzymanie moczu.

Niezbyt często: zaburzenia snu, bezsenność, odruchowa bradykardia, kołatanie serca, nagłe parcie na mocz, bóle głowy, niepokój, pobudliwość, rozdrażnienie.

Rzadko: tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu serca, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Z nieznaną częstością: lęk, stan splątania, ból brzucha, wymioty, biegunka.

Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mogą w nasilonym stopniu wystąpić działania niepożądane. Leczenie objawowe i podtrzymujące, wskazane może być zastosowanie α-sympatykolityków (np. fentolamina), a w przypadku wystąpienia bradykardii i zaburzeń rytmu serca – atropiny. Deglimidodrynę można usunąć za pomocą dializy.

Ciąża i laktacja - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Brak danych dotyczących stosowania u ludzi. Nie wiadomo, czy midodryna lub deglimidodryna przenikają do pokarmu kobiecego. Nie należy stosować midodryny u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Midodryna (chlorowodorek midodryny)

P.o., w ciągu dnia, gdy pacjent znajduje się w pozycji stojącej i wykonuje codzienne zajęcia – 1. dawka rano, 2. w porze obiadowej, ewentualnie 3. późnym popołudniem; dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od reakcji chorego. Przerwa pomiędzy kolejnymi dawkami powinna wynosić 3–4 h.

Dorośli i młodzież >12. rż. Początkowo zwykle 1,25 mg 1–2 ×/d, w przypadku niedostatecznej odpowiedzi klinicznej, dawkę zwiększć do 2,5 mg 2–3 ×/d. U chorych leczonych preparatami psychotropowymi 2,5 mg 2 ×/d, w przypadku braku efektu 5 mg 2–3 ×/d. Dawka maks. 30 mg/d. Aby zminimalizować ryzyko nadmiernego podwyższenia ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej, nie należy przyjmować midodryny po kolacji lub później niż 4 h przed położeniem się do łóżka.

Uwagi dla Midodryna (chlorowodorek midodryny)

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, niektóre z działań niepożądanych midodryny mogą ją jednak ograniczać.

Preparaty na rynku polskim zawierające midodryna (chlorowodorek midodryny)

Gutron (tabletki)
Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta