Trimetoprim – jest to chemioterapeutyk o silnym działaniu bakteriostatycznym, czyli hamującym rozwój komórek bakterii, ale ich niezabijający. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu przekształcającego kwas dihydrofoliowy w tetrahydrofoliowy, niezbędnego do syntezy kwasów nukleinowych, bez których niemożliwy jest wzrost i rozmnażanie komórek. Powinowactwo trimetoprimu do tego enzymu w komórce bakteryjnej jest wielokrotnie (ok. 50 000 razy) większe niż w komórce człowieka, dzięki czemu wpływ trimetoprimu na redukcję kwasu dihydrofoliowego u człowieka jest zwykle znikomy.
Aby lek przeciwdrobnoustrojowy zadziałał skutecznie, musi osiągnąć w miejscu zakażenia stężenie niezbędne do zahamowania wzrostu lub zabicia drobnoustroju chorobotwórczego, a równocześnie stężenie to musi pozostawać bezpieczne dla ludzkich komórek. Jeśli oba te warunki zostają spełnione, mówimy, że dany mikroorganizm jest wrażliwy na chemioterapeutyk, jeśli nie – mamy do czynienia z opornością. Oporność na chemioterapeutyk może być wrodzona lub nabyta w wyniku mutacji genetycznej bakterii i selekcji szczepów opornych czy poprzez przekazywanie genów oporności między komórkami bakteryjnymi (jest to tzw. transfer horyzontalny). Oporność nabyta na trimetoprim może mieć charakter transportowy, w wyniku czego lek nie przenika do wnętrza komórki bakteryjnej lub ze zmianą powinowactwa enzymu do trimetoprimu.
Trimetoprim u człowieka wywiera działanie zbliżone do leki moczopędne oszczędzających potas (np. amilorid), w związku z czym może hamować wymianę sód - potas w kanaliku dystalnym nerki i potencjalnie może być przyczyną hiperkaliemii (zwiększonego stężenia potasu we krwi).
Trimetoprim stosowany jest w leczeniu ostrych, niepowikłanych zakażeń dróg moczowych oraz w profilaktyce nawracających zakażeń dróg moczowych. Lek może być też stosowany w zakażeniach o innym umiejscowieniu, np. w zakażeniach dróg oddechowych (zapalenia płuc wywołane przez P. jirovecii) czy zakażeniach przewodu pokarmowego (dur brzuszny, biegunka wywołana przez E. coli).
Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1–4 h. Biologiczny okres półtrwania wynosi ok. 8–11 h. 80% dawki wydalane jest w postaci niezmetabolizowanej z moczem.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł