medycyna praktyczna dla pacjentów
medycyna praktyczna dla pacjentów
Kotrimoksazol to nazwa mieszaniny dwóch substancji czynnych – trimetoprimu i sulfametoksazolu w stosunku 1:5. Sulfametoksazol jest zaliczany do sulfonamidów, pochodnych para-aminobenzenosulfonamidu. Sulfonamidy są chemioterapeutykami o szerokim spektrum działania, czyli działającym na liczne szczepy bakterii. Wywierają działanie bakteriostatyczne, czyli nie zabijają komórek bakterii, ale hamują ich rozwój. Bakterie, korzystając z egzogennego kwasu paraaminobenzoesowego – PABA (egzogenny, czyli niemożliwy do samodzielnego wytworzenia, musi zostać przyjęty z zewnątrz), wytwarzają kwas dihydrofoliowy, który jest następnie przekształcany jest do kwasu tetrahydrofoliowego, niezbędnego do budowy kwasów nukleinowych, bez których niemożliwy jest wzrost i rozmnażanie komórki. Sulfonamidy, charakteryzując się podobną budową do PABA, konkurują z nim o miejsca aktywne enzymu i hamują wytwarzanie kwasu dihydrofoliowego, a co za tym idzie – kwasów nukleinowych, to zaś ogranicza wzrost i rozmnażanie komórek bakterii. W przypadku kotrimoksazolu drugi, obok sulfametoksazolu, składnik mieszaniny - trimetoprim, dodatkowo hamuje przekształcanie kwasu dihydrofoliowego w tetrahydrofoliowy i dzięki temu wzmacnia jeszcze siłę działania sulfonamidu. Zjawisko takie nazywamy synergizmem.
Aby lek przeciwdrobnoustrojowy zadziałał skutecznie, musi osiągnąć w miejscu zakażenia stężenie niezbędne do zahamowania wzrostu lub zabicia drobnoustroju chorobotwórczego, a równocześnie stężenie to musi pozostawać bezpieczne dla ludzkich komórek. Jeśli oba te warunki zostają spełnione, mówimy, że dany mikroorganizm jest wrażliwy na chemioterapeutyk, jeśli nie – mamy do czynienia z opornością. Oporność na chemioterapeutyk może być wrodzona lub nabyta w wyniku mutacji genetycznej bakterii i selekcji szczepów opornych czy poprzez przekazywanie genów oporności między komórkami bakteryjnymi (jest to tzw. transfer horyzontalny). Wrodzoną oporność bakterii na działanie sulfonamidów obserwujemy wśród bakterii, mających zdolność wykorzystywania istniejącego kwasu foliowego, bez konieczności jego wytwarzania. Może również występować oporność nabyta – m.in. związana z mniejszym powinowactwem leku do enzymu bakteryjnego, wytworzeniem alternatywnych szlaków przemian syntezy ważnych związków lub zmniejszeniem przenikalności leku do wnętrza komórki.
Jednym z działań niepożądanych, które mogą wystąpić podczas stosowania sulfonamidów jest krystaluria (tworzenie się kryształów leku w moczu, co może powodować uszkodzenie nerek), dlatego podczas stosowania leków z tej grupy zaleca się przyjmowanie dużych ilości płynów. Innym działaniem niepożądanym są reakcje nadwrażliwości, zwykle dotyczących skóry (np. wysypka), ale mogących również przybierać postać zagrażającą życiu, dlatego w przypadku pojawienia się wysypki lub innych objawów nadwrażliwości należy szybko skontaktować się z lekarzem. Istnieje również ryzyko wystąpienia niebezpiecznych działań toksycznych na szpik kostny.
Kotrimoksazol stosowany jest w leczeniu zakażeń dróg moczowych, zakażeń dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, w leczeniu oraz zapobieganiu zapaleniu płuc wywołanemu przez P. jiroveci, zakażeń przewodu pokarmowego (m.in. dur brzuszny, biegunka podróżnych). Ponadto stosuje się go w zarażeniach pierwotniakami: nokardiozie, toksoplazmozie.
Po podaniu doustnym oba składniki leku szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, a maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 2–4 h po przyjęciu dawki. Biologiczny okres półtrwania obu składników wynosi ok. 10 h. Obie substancje oraz ich metabolity wydalane są niemal w całości przez nerki. Ok. 60% podanej dawki trimetoprimu i 25–50% sulfametoksazolu wydalane jest z moczem w ciągu 24 h.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł
Pulmonolog – czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
Gastrolog (gastroenterolog) - czym się zajmuje, jakie choroby leczy?
