Celekoksyb to lek należący do wybiórczych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2). Hamując działanie tego enzymu, a co za tym idzie zmniejszając syntezę prostaglandyn, działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo.
Cyklooksygenaza to enzym biorący udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Występuje on w organizmie w co najmniej dwóch izoformach: COX-1 i COX-2. Pierwsza z nich (COX-1) jest aktywna w warunkach fizjologicznych w wielu tkankach, w tym w płytkach krwi, nerkach, naczyniach krwionośnych i żołądku. Jej zahamowanie w płytkach krwi, prowadzące do zahamowania syntezy tromboksanu, jest podstawą działania przeciwagregacyjnego. Druga izoforma (COX-2) jest enzymem, którego aktywność gwałtownie rośnie w tkankach objętych procesem zapalnym. Prostaglandyny prozapalne, które powstają w wyniku jego działania, odgrywają znaczącą rolę w rozwoju objawów stanu zapalnego (między innymi: zaczerwienienie, obrzmienie, ból, wzrost temperatury). Zahamowanie aktywności COX-2 leży u podstaw przeciwbólowego, przeciwgorączkowego i przeciwzapalnego działania celekoksybu.
Powinowactwo celekoksybu do COX-2 jest ok. 375 razy większe niż do COX-1, nie wykazuje on więc działania przeciwagregacyjnego - nie wpływa na czynność płytek krwi.
Celekoksyb jest wskazany do stosowania w następujących przypadkach: objawowe leczenie stanu zapalnego i bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów (RZS) oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa.
Celekoksyb dobrze się wchłania po podaniu doustnym i osiąga maksymalne stężenie w surowicy po ok. 2–3 godzinach, pokarm opóźnia jego wchłanianie. W ok. 97% wiąże się z białkami osocza i jest dystrybuowany do tkanek. Metabolizm zachodzi w wątrobie, metabolity są nieaktywne. Wydalanie zachodzi głównie w postaci metabolitów z kałem i moczem. Biologiczny okres półtrwania celekoksybu wynosi ok. 8–12 godzin.
Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień; podczas równoległego stosowania należy zachować ostrożność i monitorować parametry krzepnięcia krwi.
Osoby z czynną chorobą wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy nie powinny stosować celekoksybu.
Lek występuje pod postacią tabletek do stosowania doustnego. W zależności od wskazania i stanu pacjenta stosuje się najczęściej dawki z zakresu 200–400 mg.
Osoby, u których podczas stosowania celekoksybu występują zawroty głowy i senność nie powinny prowadzić pojazdów mechanicznych, ani obsługiwać maszyn.
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł