Klozapol - tabletki

Klozapina to neuroleptyk z grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodna dibenzodiazepiny wykazująca działanie uspokajające, przeciwpsychotyczne i umiarkowane przeciwautystyczne, łagodzi objawy wytwórcze schizofrenii. Praktycznie nie działa na układ pozapiramidowy, nie zwiększa także wydzielania prolaktyny, działa silnie cholinolitycznie, przeciwhistaminowo, antyserotoninergicznie, stosunkowo słabiej niż klasyczne neuroleptyki (haloperydol, chlorpromazyna) blokuje receptory dopaminergiczne D₂, silnie działa na receptory D₄. Bezpośrednio po podaniu wywołuje uspokojenie, następnie hamuje objawy pobudzenia i agresję, natomiast po 1–3 tygodniach rozwija się działanie przeciwpsychotyczne. W trakcie przewlekłego stosowania leku stopniowo zmniejsza się jego działanie uspokajające.

Preparat jest wskazany w leczeniu schizofrenii opornej na leczenie innymi neuroleptykami lub w przypadku przeciwwskazań do stosowania innych neuroleptyków, głównie w związku z uszkodzeniem układu pozapiramidowego lub dużym ryzykiem pojawienia się nasilonych zaburzeń pozapiramidowych.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.
Przeciwwskazaniami do stosowania preparatu są również:
· brak możliwości regularnej kontroli morfologii krwi
· granulocytopenia lub agranulocytoza wywołana przez czynniki toksyczne albo przez reakcję idiosynkrazji w wywiadzie (z wyjątkiem przypadków związanych ze stosowaniem chemioterapii)
· agranulocytoza wywołana stosowaniem klozapiny w wywiadzie
· zaburzenia czynności szpiku kostnego
· padaczka lekooporna
· psychozy alkoholowe lub inne psychozy wywołane przez czynniki toksyczne
· zatrucie lekami
· stany śpiączkowe
· zapaść krążeniowa i/lub zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego niezależnie od przyczyny
· ciężkie zaburzenia czynności nerek lub serca (np. zapalenie mięśnia sercowego)
· czynna choroba wątroby
· postępująca choroba wątroby
· niewydolność wątroby
· porażenna niedrożność jelita.

Nie należy podawać równolegle z lekami, których stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia agranulocytozy.
Należy unikać równoległego stosowania leków przeciwpsychotycznych w postaci dépôt.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Stosowanie preparatu może powodować wystąpienie agranulocytozy, czasem prowadzi to nawet do śmierci pacjenta. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać odpowiednie badania. Leczenie można rozpocząć tylko u chorych, u których liczba białych krwinek wynosi >=3500/μl, a liczba granulocytów obojętnochłonnych >=2000/μl). W trakcie stosowania preparatu należy regularnie dokonywać pomiarów tych elementów krwi (co tydzień w ciągu pierwszych 18 tygodni leczenia i co 4 tygodnie w ciągu dalszego leczenia). Jeśli w trakcie leczenia lekarz zaobserwuje niekorzystne zmiany ilości białych krwinek lub granulocytów obojętnochłonnych, najprawdopodobniej zaleci odstawienie preparatu. Jeśli u chorego wstąpią objawy grypopodobne, takie jak gorączka lub ból gardła oraz inne objawy zakażenia, powinien natychmiast wykonać badanie krwi i skontaktować się z lekarzem, gdyż może to być objawem neutropenii. Osoby, u których w przeszłości występowały zaburzenia hematologiczne lub u których przerwano stosowanie klozapiny z powodu działań niepożądanych, nie mogą przyjmować preparatu. Osoby z pierwotnymi zaburzeniami czynności szpiku kostnego mogą być leczeni tylko w przypadku, jeśli w opinii hematologa korzyści z jego stosowania przeważają nad ryzykiem. Osoby o niskiej licznie białych krwinek, która jest uwarunkowana etnicznie przed rozpoczęciem leczenia powinny odbyć konsultację hematologiczną.
W następujących przypadkach należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem (może zachodzić konieczność przeprowadzenia dokładniejszych badań i w konsekwencji przerwania leczenia):
· wystąpienie eozynofilii
· wystąpienie małopłytkowości
· podejrzenie zapalenia mięśnia sercowego lub kardiomiopatii
· objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby (nudności, wymioty, jadłowstręt), żółtaczka
· podwyższona temperatura ciała

Ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, które może prowadzić nawet do zapaści z zatrzymaniem akcji serca i oddychania, leczenie powinno rozpoczynać się pod ścisłym nadzorem lekarza, a w przypadku osób z chorobą Parkinsona konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi w pozycji stojącej i leżącej na plecach.
Należy zachować szczególną ostrożność i kontrolę lekarską w przypadku leczenia osób:
· z padaczką
· z przerostem gruczołu krokowego
· z jaskrą z zamykającym kątem przesączania
· równolegle stosujących leki o właściwościach antycholinergicznych (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, stosowanie w chorobie Parkinsona), z nowotworami okrężnicy w wywiadzie, poddanych w przeszłości zabiegom chirurgicznym w dolnej części brzucha; u tych osób zapierające właściwości preparatu mogą się nasilać; w przypadku wystąpienia zaparcia należy skonsultować się z lekarzem w celu doboru odpowiedniego leczenia
· równolegle stosujących leki wydłużające odstęp QT w EKG
· z cukrzycą lub predyspozycjami do jej wystąpienia
· u których zachodzi konieczność nagłego odstawienia leku, spowodowania np. zaburzeniami hematologicznymi, ponieważ może nastąpić nawrót objawów psychotycznych lub tzw. zespół odstawienny
· z czynnikami ryzyka udaru mózgowego, ponieważ istnieje zwiększone ryzyko występowania zdarzeń niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego w tej grupie pacjentów
· w podeszłym wieku, gdyż są oni bardziej podatni na wystąpienie takich działań niepożądanych jak: niedociśnienie ortostatyczne, częstoskurcz, działania antycholinergiczne (zatrzymanie moczu, zaparcia); lekarz prawdopodobnie zaleci rozpoczynanie leczenia od mniejszych dawek preparatu
· z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi lub wydłużeniem odstępu QT w EKG w wywiadzie rodzinnym.

Przed rozpoczęciem stosowania preparatu lekarz przeprowadzi wywiad, mający na celu identyfikację czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i pacjenta i zaleci wdrożenie odpowiedniego postępowania aby zapobiec wystąpieniu epizodu tej choroby. Należy unikać unieruchomienia podczas stosowania preparatu, gdyż wtedy ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej się zwiększa.

Informacje o dodatkowych składnikach preparatu:
Preparat zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, pierwotnym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas jego stosowania zachowaj ostrożność!

Preparat ma postać tabletek. Przeznaczony jest do stosowania doustnego. Stosuj preparat zgodnie z zaleceniami. Nie przekraczaj zaleconych dawek ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem.
Schizofrenia oporna na leczenie innymi neuroleptykami lub w przypadku przeciwwskazań do stosowania innych neuroleptyków, głównie w związku z uszkodzeniem układu pozapiramidowego lub dużym ryzykiem pojawienia się nasilonych zaburzeń pozapiramidowych.
Dorośli, niezależnie od posiłków. Leczenie można rozpocząć tylko u osób, u których liczba leukocytów jest większa lub równa 3,5 × 10⁹/l, a liczba granulocytów obojętnochłonnych jest większa lub równa 2,0 × 10⁹/l. Początkowo w 1. dniu 12,5 mg 1 lub 2 ×/dobę, w 2. dniu – 25 mg 1 lub 2 ×/dobę. W przypadku dobrej tolerancji dawkę można zwiększać o 25–50 mg aż do uzyskania w ciągu 2–3 tygodni optymalnej dawki terapeutycznej 200–450 mg/dobę. W razie konieczności dawkę można nadal stopniowo zwiększać co 3–7 dni o 50–100 mg. Dawka maks. 900 mg/dobę. Optymalną dawkę terapeutyczną stosuje się przez kilka tygodni, a następnie zmniejsza się ją (na zlecenie lekarza) do dawki podtrzymującej 100–200 mg/dobę, którą stosuje się przez dłuższy czas, zwykle co najmniej 6 miesięcy Dawki dobowe poniżej 200 mg można podawać 1 ×/d (wieczorem). Leczenie kończy się, zmniejszając stopniowo dawki przez 1–2 tygodnie. Podczas leczenia należy kontrolować morfologię krwi: przez pierwsze 18 tyg. leczenia 1 ×/tydzień, następnie nie rzadziej niż 1 ×/4 tygodnie
U osób w podeszłym wieku: 12,5 mg 1 ×/dobę w 1. dniu, następnie dawkę zwiększać o maksymalnie 25 mg/dobę.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku.
Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania preparatu podczas ciąży i w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.
Nie należy stosować preparatu równolegle z:
· lekami o znacznym działaniu hamującym na szpik kostny
· neuroleptykami o przedłużonym działaniu (wykazującymi potencjalne działanie mielosupresyjne), gdyż w razie konieczności (granulocytopenia) nie mogą być szybko usunięte z ustroju.
Klozapina może nasilać działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (np. opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe, pochodne benzodiazepiny).
Równoległe stosowanie preparatu z pochodnymi benzodiazepiny i innymi lekami psychotropowymi zwiększa ryzyko zapaści.
Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania z lekami o działaniu antycholinergicznym, hipotensyjnym lub hamującym czynność układu oddechowego.
Klozapina może osłabiać działanie -adrenolityków.
Kofeina, fluwoksamina, paroksetyna i citalopram mogą zwiększać stężenie klozapiny we krwi; zwiększenie stężenia klozapiny we krwi może również wystąpić po zaprzestaniu palenia tytoniu.
Induktory cytochromu P-450 (m.in. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, omeprazol) mogą zmniejszać stężenie klozapiny.
Stosowanie równolegle z walproinianem może spowodować wystąpienie drgawek.
Równoległe stosowanie soli litu i innych środków działających na ośrodkowy układ nerwowy zwiększa ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Klozapina może zwiększyć stężenie w osoczu leków wiążących się w znacznym stopniu z białkami (np. digoksyna).
Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Jak każdy lek, również Klozapol może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Bardzo często mogą wystąpić: częstoskurcz, senność, uspokojenie, nieukładowe zawroty głowy, zaparcie, nadmierne wydzielanie śliny.
Często mogą wystąpić: zmiany w EKG, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, leukocytoza, nieostre widzenie, ból głowy, drżenie, sztywność, akatyzja, objawy pozapiramidowe, napady padaczkowe/ drgawki, mioklonie, nudności, wymioty, jadłowstręt, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zwiększenie masy ciała, nadciśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, uczucie zmęczenia, gorączka, łagodna hipertermia, zaburzenia wydzielania potu lub regulacji temperatury ciała, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia mowy.
Niezbyt często mogą wystąpić: agranulocytoza, zespół neuroleptyczny, jąkanie.
Rzadko mogą wystąpić: podwyższona aktywność kinazy kreatynowej, zapaść krążeniowa, arytmie, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia/wysięk osierdziowy, niedokrwistość, splątanie, majaczenie, aspirowanie pokarmu, zapalenie płuc i zakażenie dolnych dróg oddechowych (potencjalnie śmiertelne), dysfagia, zaburzenia tolerancji glukozy, cukrzyca, zakrzepica z zatorowością, zapalenie wątroby, żółtaczka, zapalenie trzustki, niepokój ruchowy, pobudzenie.
Bardzo rzadko mogą wystąpić: kardiomiopatie, zatrzymanie akcji serca, małopłytkowość, nadpłytkowość, późne dyskinezy, depresja oddechowa, zatrzymanie czynności oddechowej, powiększenie ślinianek przyusznych, niedrożność jelit/porażenna niedrożność jelita, wklinowanie kałowe, śródmiąższowe zapalenie nerek, odczyny skórne, kwasica ketonowa, śpiączka hiperosmolarna, ciężka hiperglikemia, hipertrójglicerydemia, hipercholesterolemia, nagły zgon o niewyjaśnionej przyczynie, piorunująca martwica wątroby, priapizm (długotrwały, bolesny wzwód bez pobudzenia seksualnego).
Ponadto, z nieznaną częstością, może wystąpić żylna choroba zakrzepowo-zatorowa.