Penicillinum Procainicum L TZF - proszek do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań

Substancją czynną preparatu jest benzylopenicylina prokainowa (penicylina G prokainowa). Jest to penicylina () naturalna, pochodna penicyliny benzylowej. Po podaniu doustnym ulega unieczynnieniu pod wpływem kwasu solnego zawartego w soku żołądkowym i dlatego przeznaczona jest wyłącznie do stosowania pozajelitowego (tę postać stosuje się wyłącznie domięśniowo). Mechanizm jej działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii, co uniemożliwia namnażanie się komórek bakteryjnych. Ze względu na strukturę chemiczną penicylina benzylowa zaliczana jest do antybiotyków beta-laktamowych (), których wspólną cechą jest obecność w ich cząsteczce pierścienia beta-laktamowego. Struktura ta jest wrażliwa na działanie enzymów, tzw. beta-laktamaz, wytwarzanych przez niektóre bakterie. Enzymy te mogą powodować rozkład i unieczynnienie cząsteczek antybiotyku. Obecność beta-laktamaz w komórkach bakterii jest jedną z przyczyn oporności bakterii na działanie antybiotyków beta-laktamowych. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem o silnym działaniu bakteriobójczym wobec wrażliwych bakterii.

Preparat jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń, o umiarkowanie ciężkim przebiegu, wywołanych przez bakterie wrażliwe na penicylinę:
· zakażenia wywołane przez wrażliwe szczepy paciorkowców, pneumokoków przebiegające bez bakteriemii, np. zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych (np. zapalenie płuc wywołane przez szczepy Streptococcus pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę), zapalenie wsierdzia, zapalenie osierdzia, płonica, paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanki podskórnej (róża)
· kiła nabyta lub wrodzona
· krętkowice endemiczne
· rzeżączka przebiegająca bez bakteriemii
· mieszane zakażenia gardła (zakażenie Plauta i Vincenta), dolnych dróg oddechowych i narządów płciowych wywołane przez wrzecionowce i krętki
· różyca
· błonica (w skojarzeniu z antytoksyną przeciwbłoniczą)
· wąglik
· gorączka szczurza.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu lub na inne antybiotyki beta-laktamowe (np. inne penicyliny, cefalosporyny) lub na prokainę.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.
Przed zastosowaniem preparatu koniecznie skonsultuj się z lekarzem i poinformuj go, jeżeli kiedykolwiek wystąpiły u Ciebie reakcje nadwrażliwości na inne penicyliny lub cefalosporyny, czy też na inne leki lub alergeny. Należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ u osób uczulonych na cefalosporyny istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości na penicyliny (krzyżowa reakcja alergiczna). Stosowanie penicylin wiąże się z ryzykiem wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, sporadycznie prowadzącej do zgonu, zwłaszcza u osób uczulonych na wiele różnych alergenów oraz u chorych na astmę oskrzelową. U osób, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne lekarz może zalecić wykonanie próby z zastosowaniem specjalnego preparatu do diagnostyki nadwrażliwości (nie należy stosować w tym celu penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet do śmierci). Ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy) mogą stanowić zagrożenie życia. W przypadku ich wystąpienia konieczna jest hospitalizacja i podjęcie odpowiedniego leczenia (niekiedy postępowanie ratunkowe). W razie wystąpienia pierwszych objawów nadwrażliwości należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu u chorych z niewydolnością nerek. U tych chorych stężenie penicyliny w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę. Konieczne może być zmniejszenie dawki przez lekarza.
U chorych na kiłę może wystąpić w trakcie leczenia tzw. reakcja Jarischa i Herxheimera (gorączka, bóle głowy, uczucie ogólnego rozbicia, dreszcze, ból mięśni, ból kości, świąd, nudności, wymioty, wysypki skórne). Reakcja ta najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły i w tym okresie nie stanowi zagrożenia. Jest ona bezpośrednim skutkiem bakteriobójczego działania antybiotyku, które prowadzi do uwalniania toksyn bakteryjnych z uszkodzonych komórek bakterii. Jeżeli reakcja ta wystąpi w późnym stadium kiły ze zmianami narządowymi (co zdarza się bardzo rzadko) może spowodować zaostrzenie choroby i przyczynić się do wystąpienia ciężkich powikłań.
Preparat jest przeznaczony wyłącznie do podań domięśniowych. Podczas podawania leku konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia antybiotyku do naczynia krwionośnego. Przypadkowe wstrzyknięcie leku do żyły może spowodować wystąpienie tzw. zespołu Hoigne, który jest charakterystyczny dla penicyliny prokainowej. Objawy mogą obejmować: zwiększenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie częstotliwości rytmu serca, wymioty, omamy, rozszerzenie źrenic, drgawki, hiperwentylację, śpiączkę, lęk przed śmiercią, zaburzenia zachowania. Objawy te zwykle ustępują po około 15 minutach. Wystąpienie tego zespołu w przeszłości nie jest przeciwwskazaniem do powtórnego stosowania penicyliny.
Długotrwałe stosowanie antybiotyków może powodować nadmierny rozwój opornych na leczenie bakterii i grzybów. Jeżeli w okresie stosowania preparatu pojawią się nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Jeżeli w trakcie leczenia lub po jego zakończeniu wystąpi biegunka, nie należy leczyć jej samodzielnie, lecz skonsultować się z lekarzem. Istnieje bowiem ryzyko wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit, niekiedy o ciężkim, zagrażającym życiu przebiegu. Jego objawy kliniczne (takie jak np. wodniste stolce z krwią i śluzem, tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha, gorączka, okresowe parcie na stolec) spowodowane są przez pałeczkę Clostridium difficile, która może namnażać się w warunkach zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach. Stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit jest w takim przypadku przeciwwskazane.
Jeżeli stosowane są duże dawki preparatu lub preparat jest stosowany długotrwale, lekarz zwykle zaleci regularną kontrolę równowagi elektrolitowej, morfologii krwi i czynności nerek.
W okresie leczenia w badaniach laboratoryjnych może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?
Nie ma danych dotyczących wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Preparat może jednak powodować działania niepożądane, które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać proszku do przygotowania zawiesiny do wstrzyknięć wyłącznie domięśniowych. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu skonsultuj się z lekarzem. Lekarz dobierze dawkowanie indywidualnie w zależności od wskazania, nasilenia zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu chorego. W pewnych szczególnych grupach pacjentów konieczna jest dodatkowa modyfikacja dawkowania.
Dorośli i dzieci po 4. roku życia:
W większości zakażeń 600 000–1 200 000 j.m. na dobę, w 2 dawkach podzielonych. W zakażeniach paciorkowcami leczenie należy kontynuować co najmniej 10 dni.
Rzeżączka: 4 800 000 j.m. na dobę. Dawkę penicyliny podzielić na 2 części i podać w 2 oddzielne miejsca. Dodatkowo lekarz zaleci doustne przyjęcie probenecydu.
Kiła: 600 000 j.m. na dobę; w trzeciorzędowej kile układu nerwowego 2 400 000 j.m. na dobę. Dodatkowo lekarz zaleci doustne przyjęcie probenecydu.
Dzieci do 4. roku życia:
Nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.
Uwaga! W przypadku ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie dużych stężeń antybiotyku we krwi zaleca się stosowanie penicyliny benzylowej (sodowej lub potasowej).
W przypadku ciężkiej niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania przez lekarza w zależności od klirensu kreatyniny; lekarz zaleci odpowiednie zmniejszenie dawki oraz wydłużenie odstępu czasowego pomiędzy dawkami.
Sposób podawania:
Preparat podawany jest wyłącznie domięśniowo (wstrzyknięcie). Podczas podawania leku konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia antybiotyku do naczynia krwionośnego (do żyły lub tętnicy), w jego bezpośrednie sąsiedztwo lub w okolicę nerwu.
Zawiesinę preparatu należy przygotować bezpośrednio przed podaniem. W celu przygotowania roztworu preparat należy rozpuścić w odpowiedniej objętości wody do wstrzykiwań (lub jeśli wskazane w roztworze chlorku sodu).
Lekarz określi czas trwania leczenia. Aby zapobiec powikłaniom, w przypadku zakażeń wywołanych przez paciorkowce leczenie powinno trwać co najmniej przez10 dni.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!
Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.
Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne.
Przed zastosowaniem leku w okresie karmienia piersią skonsultuj się z lekarzem, który oceni stosunek ryzyka do korzyści w Twoim przypadku i podejmie decyzję czy możesz stosować ten lek. Penicyliny przenikają do mleka matki.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty. W szczególności poinformuj lekarza jeżeli stosujesz:
· leki o działaniu bakteriostatycznym (np. chloramfenikol, antybiotyki makrolidowe, erytromycyna, tetracykliny, sulfonamidy)
· inne antybiotyki
· probenecyd
· doustne preparaty antykoncepcyjne.
Nie należy równolegle stosować antybiotyków o działaniu bakteriostatycznym (takich jak np. chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy, tetracykliny, antybiotyki makrolidowe) ponieważ mogą one osłabić bakteriobójcze działanie penicyliny. Możliwe są interakcje z równolegle stosowanymi innymi antybiotykami. Probenecyd może opóźniać wydalanie penicyliny co może powodować nasilenie i przedłużenie czasu jej działania. Preparat może zmniejszać skuteczność działania doustnych hormonalnych preparatów antykoncepcyjnych (należy skonsultować się z lekarzem).
Preparatu nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi lekami.
Wpływ penicyliny na wyniki badań laboratoryjnych:
-preparat może powodować fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

Jak każdy lek, również Penicillinum Procainicum L TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.
Możliwe jest wystąpienie następujących działań niepożądanych: nadkażenia opornymi bakteriami i drożdżakami, w tym kandydoza skóry i błon śluzowych, rzekomobłoniaste zapalenie jelit (objawiające się biegunką), eozynofilia, małopłytkowość, leukopenia/agranulocytoza (zmniejszenie liczby krwinek białych czyli leukocytów/znaczne zmniejszenie liczby wszystkich granulocytów), niedokrwistość hemolityczna, fałszywie dodatni wynik testu Coombsa, drgawki (u chorych z niewydolnością nerek i/lub stosujących duże dawki preparatu), zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi, reakcja Jarischa i Herxheimera u chorych na kiłę, niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST). W miejscu wstrzyknięcia może wystąpić ból, zaczerwienienie a po podaniach wielokrotnych może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia mięśnia. Przypadkowe wstrzyknięcie leku do żyły może spowodować wystąpienie tzw. zespołu Hoigne, który jest charakterystyczny dla penicyliny prokainowej. Możliwe reakcje nadwrażliwości (w tym ciężkie reakcje anafilaktyczne), takie jak: wysypka, pokrzywka, świąd, dreszcze, gorączka, ból mięśni i stawów, obrzęk naczynioruchowy (możliwy obrzęk ust, języka, gardła, krtani utrudniający oddychanie), choroba posurowicza, wstrząs anafilaktyczny, astma, skurcz krtani, a także ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, martwica toksyczna rozpływna). Ciężkie reakcje nadwrażliwości z reguły dotyczą chorych uczulonych na wiele alergenów lub chorych na astmę lub alegiczny nieżyt nosa. Jeżeli wystąpią pierwsze objawy którejkolwiek z powyższych reakcji nadwrażliwości należy bezzwłocznie skonsultować się z lekarzem.