Rupafin - roztwór doustny

Substancją czynną preparatu jest rupatadyna, lek przeciwhistaminowy II generacji (w odróżnieniu od leków I generacji, leki przeciwhistaminowe II generacji stosowane w zalecanych dawkach nie wykazują lub wykazują tylko ograniczone działanie nasenne i uspokajające). Rupatadyna jest antagonistą histaminy, wybiórczo blokuje obwodowe receptory histaminowe typu 1 (H1). W ten sposób hamuje obwodowe działanie histaminy i łagodzi zależne od histaminy objawy reakcji alergicznej takie jak kichanie, wyciek z nosa, obrzęk i świąd błon śluzowych oraz odczyny skórne (w tym świąd i pokrzywka). In vitro, rupatadyna w dużym stężeniu hamuje degranulację komórek tucznych, jak również hamuje uwalnianie cytokin przez ludzkie komórki tuczne i monocyty.

Po podaniu doustnym rupatadyna dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne uzyskiwane jest po ok. 45 minutach po przyjęciu preparatu. Metabolizowana niemal całkowicie, głównie z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Niektóre z jej metabolitów (desloratadyna i jej hydroksylowana pochodna) wykazują działanie farmakologiczne. Metabolity wydalane zarówno z moczem jak i z kałem.

Preparat jest wskazany do stosowania u dzieci od ukończenia 2.–11. roku życia w objawowym leczeniu:

• alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa

• pokrzywki.

Niestety, nawet jeżeli istnieją wskazania do stosowania preparatu, nie zawsze można go stosować. Nie możesz stosować preparatu, jeżeli jesteś uczulony (wykazujesz nadwrażliwość) na którykolwiek składnik preparatu.

Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Niektóre choroby i inne okoliczności mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu. W pewnych sytuacjach może okazać się konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych.

Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania preparatu u dzieci do ukończenia 2. roku życia.

Rupatadyna jest metabolizowana głównie z udziałem izoenzymu 3A4 cytochromu P450. Dlatego leki zmniejszające aktywność tego izoenzymu będą wpływać na zwiększenie ogólnoustrojowej ekspozycji na rupatadynę. Należy zachować ostrożność i unikać stosowania preparatu równolegle z lekami silnie hamującymi aktywność tego izoenzymu. Rupatadyna może także mieć wpływ na stężenie w osoczu innych leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu 3A4 i konieczne może być dostosowanie ich dawkowania (zobacz ostrzeżenia zawarte w akapicie „Czy mogę równolegle stosować inne leki?”).

Nie zaleca się przyjmowania preparatu z sokiem grejpfrutowym.

Należy zachować ostrożność u osób:

• ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT w zapisie EKG

• z niewyrównaną hipokaliemią (zmniejszeniem stężenia potasu we krwi)

• z chorobami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń rytmu serca (takimi jak klinicznie istotna bradykardia czy ostre niedokrwienie mięśnia sercowego).

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, ze względu na brak doświadczenia klinicznego.

Sacharoza zawarta w preparacie może mieć szkodliwy wpływ na zęby.

Informacje dodatkowe o pozostałych składnikach preparatu:

• preparat zawiera sacharozę; osoby z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy lub niedoborem sacharazy–izomaltazy nie powinny stosować preparatu;

• preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować wystąpienie reakcji alergicznych (możliwe reakcje typu późnego).

Czy ten preparat ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów?

Nie stwierdzono wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn. Jednakże, przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń/maszyn, należy sprawdzić indywidualną reakcję na lek i zachować ostrożność.

U niektórych osób preparat może powodować senność i inne działania niepożądane, które mogą upośledzać sprawność psychofizyczną, zdolność koncentracji i reagowania oraz zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn.

Preparat ma postać roztworu do stosowania doustnego. Nie przekraczaj zaleconych dawek, ponieważ nie zwiększy to skuteczności działania leku, a może zaszkodzić Twojemu zdrowiu i życiu. Jeżeli masz jakiekolwiek wątpliwości dotyczące stosowania preparatu, skonsultuj się z lekarzem.

Dzieci po ukończeniu 2.–11. roku życia:

u dzieci o masie ciała 25 kg lub większej: 5 mg (5 ml) 1 raz na dobę

u dzieci o masie ciała 10–25 kg: 2,5 mg (2,5 ml) 1 raz na dobę.

Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Do opakowania dołączona jest strzykawka miarowa, umożliwiająca właściwe odmierzenie zaleconej dawki. Roztwór doustny należy podawać do ust bezpośrednio ze strzykawki dozującej.

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci do ukończenia 2. roku życia.

Nie zaleca się stosowania preparatu u osób z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, ze względu na brak doświadczenia klinicznego dotyczącego bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku w tej grupie chorych.

Dorośli i młodzież po 12. roku życia: zaleca się stosowanie preparatu w postaci tabletek.

W okresie ciąży nie stosuj żadnego leku bez konsultacji z lekarzem!

Bardzo ważne jest, aby przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku w okresie ciąży lub w okresie karmienia piersią, skonsultować się z lekarzem i wyjaśnić ponad wszelką wątpliwość potencjalne zagrożenia i korzyści związane ze stosowaniem danego leku. Jeżeli jesteś w ciąży lub planujesz ciążę, poinformuj o tym lekarza przepisującego receptę na ten lek.

Nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży ani u kobiet w okresie karmienia piersią.

Poinformuj lekarza o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również o tych, które są wydawane bez recepty.

Należy unikać stosowania rupatadyny z lekami silnie hamującymi aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takimi jak np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon. Należy zachować ostrożność podczas równoległego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu 3A4 cytochromu P450, takimi jak erytromycyna, flukonazol i diltiazem.

Równoległe stosowanie rupatadyny i ketokonazolu lub erytromycyny znacząco zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę (nie stwierdzono wpływu na odstęp QT w zapisie EKG ani na nasilenie działań niepożądanych).

Nie należy stosować preparatu z sokiem grejpfrutowym; sok grejpfrutowy zwiększa ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę.

Ponieważ rupatadyna może powodować zwiększenie stężenia leków metabolizowanych z udziałem izoenzymu CYP3A4 (np. simwastatyna, lowastatyna) oraz leków o wąskim indeksie terapeutycznym będących substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cisapryd), konieczne może być dostosowanie ich dawkowania.

Nie jest znane ryzyko interakcji rupatadyny ze statynami, należy zachować ostrożność w przypadku równoległego stosowania. Statyny, podobnie jak rupatadyna, są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4.

Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji rupatadyny z lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy.

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu (ryzyko nasilenia zaburzeń psychomotorycznych).

Jak każdy lek, również Rupafin może powodować działania niepożądane, chociaż nie wystąpią one u wszystkich chorych stosujących ten preparat. Pamiętaj, że oczekiwane korzyści ze stosowania leku są z reguły większe, niż szkody wynikające z pojawienia się działań niepożądanych.

Profil działań niepożądanych rupatadyny w postaci roztworu doustnego u dzieci po ukończeniu 2.–11. roku życia:

Często: senność, ból głowy; niezbyt często: grypa, zapalenie nosogardzieli, zakażenia górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, eozynofilia, neutropenia, nudności, wyprysk, nocne pocenie się i zmęczenie.

Profil działań niepożądanych rupatadyny w postaci tabletek u dorosłych i młodzieży po ukończeniu 12. roku życia:

Często możliwe: senność, bóle i zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zaburzenia zdolności skupiania uwagi, zapalenie błony śluzowej nosa, krwawienie z nosa, zapalenie gardła, kaszel, ból gardła, suchość w gardle, nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcie, ból pleców, stawów, mięśni, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie łaknienia, zwiększone pragnienie, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i asparaginianowej (AST), wysypka. Rzadko: zwiększenie częstotliwości rytmu serca (tachykardia), uczucie kołatania serca, reakcje nadwrażliwości i reakcje anafilaktyczne (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy).