Brymonidyna (opis profesjonalny)

Działanie - Brymonidyna

Mechanizm działania
Silny wybiórczy agonista receptora α2-adrenergicznego. W badaniach fluorofotometrycznych stwierdzono, że brymonidyna po podaniu do worka spojówkowego zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej i zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, a przez to obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, które stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia głowy nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Maks. działanie hipotensyjne brymonidyny występuje 2 h po podaniu. Powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych jest ok. 1000 razy mniejsze niż powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych, dzięki czemu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych siatkówki. Nałożenie na skórę twarzy powoduje zmniejszenie rumienia, w wyniku bezpośredniego obkurczenia naczyń krwionośnych skóry.

Farmakokinetyka
Po podaniu miejscowym tmax w osoczu wynosi 1–4 h, t1/2 ok. 3 h. W ok. 29% wiąże się z białkami osocza. Brymonidyna metabolizowana jest w wątrobie. Lek jest wydalany przez nerki. Po podaniu p.o. ok. 75% dawki jest wydalane w ciągu 5 dni w postaci metabolitów z moczem; w moczu nie wykryto leku w postaci niezmienionej. Brymonidyna po podaniu do worka spojówkowego w minimalnym stopniu wpływa na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. In vitro i in vivo brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną w tkankach oka. Znaczenie wiązania się z melaniną u ludzi nie zostało wyjaśnione.

Wskazania do stosowania - Brymonidyna

Krople do oczu.
Podwyższone ciśnienie śródgałkowe
Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym (w monoterapii u chorych z przeciwwskazaniami do stosowania β-adrenolityków albo w leczeniu skojarzonym z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, gdy obniżenie ciśnienia z użyciem tylko jednego leku jest niewystarczające).

Żel do stosowania na skórę.
Rumień skóry twarzy
Objawowe leczenie rumienia skóry twarzy w trądziku różowatym u dorosłych.

Przeciwwskazania stosowania - Brymonidyna

Nadwrażliwość na brymonidynę lub którykolwiek składnik preparatu.

Inne leki
Nie stosować u chorych leczonych inhibitorami MAO, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne lub mianseryną.

Dzieci i młodzież
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.
Lek jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt (możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym wchłanianiem brymonidyny).
Lek w postaci kropli do oczu nie jest zalecany u dzieci do 12. rż.; w przypadku stosowania leku u dzieci po 2. rż. (zwłaszcza u dzieci 2.–7. rż. i/lub <=20 kg mc.) należy zachować szczególną ostrożność i uważnie monitorować stan chorego ze względu na zwiększoną częstość i duże nasilenie senności.
Leku w postaci żelu na skórę nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż.

Choroba niedokrwienna serca
Zachować szczególną ostrożność u chorych z nasiloną, niestabilną i niereagującą na leczenie chorobą niedokrwienną serca.

Reakcja alergiczna
Jeśli w trakcie stosowania kropli do oczu wystąpi reakcja alergiczna dotycząca oczu, należy przerwać leczenie.

Inne stany wymagające zachowania szczególnej ostrożności
Należy zachować ostrożność u chorych z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, niedociśnieniem ortostatycznym lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń.

Zaburzenia czynności nerek i/lub wątroby
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u chorych z niewydolnością wątroby i/lub nerek, dlatego zaleca się ostrożność w przypadku stosowania brymonidyny w tych grupach chorych.

Sposób stosowania
Żelu do stosowania na skórę nie nakładać na okolicę oczu; nie stosować na podrażnioną skórę ani na otwarte rany.
Należy unikać zwiększania ilości preparatu nakładanej na skórę w ciągu doby i/lub częstości aplikacji.

Twardzina lub zespół Sjögrena
Lek może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów z twardziną lub zespołem Sjögrena.

Dodatkowe składniki preparatu
Zawarty w preparacie parahydroksybenzoesan metylu może powodować reakcje uczuleniowe (możliwe reakcje typu późnego), a glikol propylenowy – podrażnienie skóry.

Interakcje - Brymonidyna

Inhibitory MAO, TLPD, mianseryna
Brymonidyna jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub leki przeciwdepresyjne wpływające na przewodnictwo noradrenergiczne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Leki o działaniu depresyjnym na OUN
Należy brać pod uwagę możliwość nasilania przez brymonidynę depresyjnego działania leków na OUN (np. barbituranów, opioidów, leków uspokajających, anestetyków i alkoholu).

Agoniści i antagoniści receptorów adrenergicznych
Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leków stosowanych ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), które mogą wchodzić w interakcje z agonistami receptora α lub zmieniać ich aktywność (np. leki z grupy agonistów lub antagonistów receptorów adrenergicznych, takie jak izoprenalina, prazosyna).

Leki obniżające ciśnienie tętnicze, glikozydy naparstnicy
Zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze i/lub glikozydami naparstnicy.

Leki wpływające na metabolizm lub wychwyt amin
Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę równolegle z lekami wpływającymi na metabolizm lub wychwyt amin (np. chlorpromazyną, metylfenidatem lub rezerpiną).

Działania niepożądane - Brymonidyna

Krople do oczu.

Miejscowe.
Bardzo często: podrażnienie oka (przekrwienie, pieczenie i/lub kłucie, swędzenie, uczucie ciała obcego, grudki spojówki), alergiczne zapalenie powiek i spojówek, zamglone widzenie.

Często: obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie brzegów powiek, obrzęk spojówek, obecność wydzieliny w worku spojówkowym, ból oka, łzawienie, światłowstręt, nadżerka i zabarwienie rogówki, suchość oczu, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek.

Bardzo rzadko: zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy.

Ogólne.
Bardzo często: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie i senność.

Często: objawy ze strony górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, objawy ze strony układu pokarmowego, osłabienie, zaburzenia smaku.

Niezbyt często: kołatanie i zaburzenia rytmu serca, uogólnione reakcje nadwrażliwości, depresja, suchość błony śluzowej nosa.

Rzadko: duszność.

Bardzo rzadko: omdlenia, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, bezsenność.

Po wprowadzeniu do obrotu odnotowywano: zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka, swędzenie powiek, reakcje skórne (rumień, obrzęk twarzy, swędzenie, wysypka, rozszerzenie naczyń krwionośnych).
Żel do stosowania na skórę.

Często: zaczerwienienie skóry, świąd i uczucie pieczenia, uderzenia krwi do głowy.

Niezbyt często: ból głowy, parestezje, obrzęk powiek, niedrożność nosa, suchość w jamie ustnej, trądzik różowaty, podrażnienie skóry, nadmierne ocieplenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, suchość skóry, ból i uczucie dyskomfortu skóry, wysypka grudkowa, trądzik, uczucie gorąca, wychłodzenie obwodowe.

Przedawkowanie
U noworodków i niemowląt, którym podawano brymonidynę w leczeniu jaskry wrodzonej zgłaszano objawy przedawkowania leku: utrata świadomości, letarg, senność, obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, sinica, bladość, zahamowanie oddechu, bezdech.
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci 2.–7. rż. z jaskrą niedostatecznie kontrolowaną za pomocą β-adrenolityków najczęstszym działaniem niepożądanym była senność (55%), u 8% dzieci o ciężkim nasileniu.

W przypadku przedawkowania (zastosowanie miejscowe): spadek ciśnienia tętniczego, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie polekowe, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zwężenie źrenic, bezdech, zmniejszone napięcie mięśni, hipotermia, zahamowanie oddechu, drgawki. Brak swoistego antidotum. Leczenie wspomagające i objawowe.

Ciąża i laktacja - Brymonidyna

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Lek w postaci kropli do oczu stosować w okresie ciąży wyłącznie, jeżeli korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy unikać stosowania żelu na skórę u kobiet w ciąży.

U zwierząt brymonidyna przenika do mleka samic. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie - Brymonidyna

Krople do oczu. Dorośli (w tym chorzy w podeszłym wieku).

Miejscowo do worka spojówkowego 2 ×/d po 1 kropli.

Żel do stosowania na skórę. Dorośli. Nakładać na skórę 1 ×/d. Maks. zalecana dawka – 1 g/d, podzielona na 5 części wielkości ziarna grochu, należy je nałożyć na każdy z 5 obszarów skóry: czoło, podbródek, nos i policzki. Żel można stosować w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi miejscowo oraz kosmetykami; należy je nakładać po wyschnięciu nałożonego żelu.

Uwagi dla Brymonidyna

Soczewki kontaktowe
Chlorek benzalkonium znajdujący się w preparacie może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe, dlatego należy je zdejmować przed podaniem leku i zakładać nie wcześniej niż 15 min po zakropleniu. Preparat może powodować przebarwienia miękkich soczewek kontaktowych.

Sposób podawania
Po zakropleniu leku zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego.
W przypadku stosowania więcej niż jednego leku do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 5–15 min przerwy między ich podaniem.

Wpływ na sprawność psychofizyczną
Brymonidyna w postaci kropli do oczu może powodować zmęczenie i/lub senność, dlatego może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu; w postaci żelu do stosowania na skórę – nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na sprawność psychofizyczną.

Preparaty na rynku polskim zawierające brymonidyna

Alphagan (krople do oczu, roztwór) Biprolast (krople do oczu, roztwór) Briglau Free (krople do oczu, roztwór) Briglau PPH (krople do oczu, roztwór) Lumobry (krople do oczu, roztwór) Luxfen (krople do oczu, roztwór)

Zobacz substancje złożone zawierające brymonidyna

Doradca Medyczny
  • Czy mój problem wymaga pilnej interwencji lekarskiej?
  • Czy i kiedy powinienem zgłosić się do lekarza?
  • Dokąd mam się udać?
+48

w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.
Poradnik świadomego pacjenta