Kabergolina (opis profesjonalny)

Działanie

Pochodna ergoliny bezpośrednio pobudzająca receptor dopaminowy D2 w komórkach przedniego płata przysadki. Hamuje w ten sposób uwalnianie prolaktyny, zmniejszając jej stężenie w surowicy znacznie i długotrwale, co prowadzi do zapobieżenia lub zahamowania laktacji. W większych dawkach lek wykazuje ośrodkowe działanie dopaminergiczne. Zmniejszenie stężenia prolaktyny w surowicy pojawia się 3 h po podaniu i utrzymuje przez 7–28 dni u osób zdrowych i pacjentów z hiperprolaktynemią oraz 14–21 dni w połogu. Po podaniu p.o. wchłanianie następuje szybko, tmax wynosi 0,5–4 h, stopień wiązania z białkami osocza – 41–42%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Metabolizm zachodzi w wątrobie, głównie na drodze hydrolizy. t1/2 wynosi 63–68 h u osób zdrowych i 79–115 h u pacjentów z hiperprolaktynemią. Wydalanie następuje głównie z kałem i częściowo z moczem. Niewydolność nerek nie zmniejsza wydalania kabergoliny. Ciężka niewydolność wątroby powoduje zwiększenie AUC leku.

Wskazania

Hamowanie laktacji, zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny (zaburzenia miesiączkowania, brak jajeczkowania, mlekotok; także w leczeniu gruczolaka przysadki, idiopatycznej hiperprolaktynemii i zespołu pustego siodła tureckiego związanego z hiperprolaktynemią). Polecany szczególnie w przypadku nietolerancji bromokryptyny. Kabergolina jest również stosowana w chorobie Parkinsona (monoterapia i leczenie skojarzone z lewodopą i inhibitorem dekarboksylazy; w Polsce preparaty posiadające rejestrację w tym wskazaniu nie są dostępne).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub alkaloidy sporyszu, udokumentowane wady zastawek serca stwierdzone w wykonanej przed rozpoczęciem leczenia echokardiografii. Nie należy stosować u osób z ciężką niewydolnością wątroby. U chorych z ciężką niewydolnością wątroby, w przypadku przewlekłego stosowania, należy rozważyć zmniejszenie dawek. Ostrożnie w przypadku współistnienia chorób układu sercowo-naczyniowego, zespołu Raynauda, niewydolności wątroby lub nerek, choroby wrzodowej, krwawienia z przewodu pokarmowego, poważnych chorób psychicznych (zwłaszcza psychozy). Ze względu na ryzyko wystapienia niedociśnienia ortostatycznego zachować ostrożność, stosując równolegle z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze. Ostrożnie u osób z wywiadem lub objawami wskazującymi na występowanie chorób przebiegających z włóknieniem (np. zapalenie opłucnej, wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej lub płuc, zapalenie osierdzia, płyn w osierdziu, wady zastawek serca). U chorych z wadami zastawek należy stosować najmniejsze skuteczne dawki. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie echokardiograficzne serca, badanie OB, innych markerów zapalenia, czynności płuc, czynności nerek oraz zdjęcie rentgenowskie klatki piersiowej. W przypadku stwierdzenia zwłóknienia zastawek nie należy stosować kabergoliny. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem objawów włóknienia. Stosowanie agonistów dopaminy u osób z chorobą Parkinsona może się wiązać z występowaniem epizodów nagłego zasypiania; w takim przypadku można rozważyć zmniejszenie dawki lub zaprzestanie leczenia. Nie stosować u kobiet z nadciśnieniem indukowanym ciążą, stanem przedrzucawkowym czy nadciśnieniem poporodowym, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić szczegółowo czynność przysadki, a także wykluczyć ciążę, skuteczne metody antykoncepcji należy stosować przynajmniej przez miesiąc po zakończeniu leczenia. Podczas leczenia zaleca się regularną kontrolę ginekologiczną (w tym badanie cytologiczne szyjki macicy i endometrium). Brak odpowiednich badań u pacjentek do 16. rż. Preparat zawiera laktozę.

Interakcje

Nie stosować równolegle z antagonistami dopaminy (m.in. pochodne fenotiazyny, pochodne butyrofenonu i tioksantenu, metoklopramid) z powodu ryzyka osłabienia działania kabergoliny. Z powodu zwiększenia dostępności biologicznej kabergoliny nie stosować równolegle z antybiotykami makrolidowymi. Podczas długotrwałego leczenia kabergoliną nie należy stosować innych alkaloidów sporyszu. Ostrożnie podczas równoległego stosowania z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze (kontrolować ciśnienie, zwłaszcza na początku leczenia).

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują u ok. 14% leczonych kabergoliną w celu zahamowania lub przerwania laktacji, mają małe lub umiarkowane nasilenie i trwają krótko. Najczęstsze: senność, wady zastawek serca, zapalenie osierdzia, wysięk osierdziowy; często: depresja, zmęczenie, zawroty i bóle głowy, omdlenia, nudności, bóle brzucha, zaparcia, ból w nadbrzuszu, bóle piersi; niezbyt często: niepohamowana senność w ciągu dnia, epizody nagłego zasypiania, kołatanie serca, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, bezobjawowe zmniejszenie ciśnienia krwi, łysienie, świąd, osutka. Rzadko: parestezje, skurcz naczyniowy palców rąk, kurcze mięśni kończyn dolnych, w długotrwałym leczeniu niedociśnienie, krwawienie z nosa, przemijające niedowidzenie połowicze, wymioty, alergiczne reakcje skórne, zmęczenie/znużenie mięśni, zaczerwienienie twarzy. U leczonych kabergoliną z powodu hiperprolaktynemii występują: zawroty i bóle głowy, nudności, bóle brzucha, objawy niestrawności, nieżyt żołądka, zaparcie, wymioty, ból w klatce piersiowej, nagłe zaczerwienienia twarzy, uczucie mrowienia, spadki ciśnienia tętniczego; działania te mają zwykle nasilenie łagodne lub umiarkowane i występują w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia, później zazwyczaj ustępują. Obserwowano również skłonność do patologicznego hazardu, zwiększenie libido i hiperseksualność. Przedawkowanie: nasilone nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, spadek ciśnienia tętniczego, splątanie, psychoza; zaleca się płukanie żołądka, leczenie objawowe i ewentualnie podanie antagonisty dopaminy.

Ciąża i laktacja

Kategoria B. Ze względu na brak odpowiednich danych należy stosować kabergolinę u kobiet ciężarnych jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Kobiety nie powinny zachodzić w ciążę przez mies. po zakończeniu leczenia. Nie należy stosować u pacjentek, które zdecydowały się na kontynuację karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. najlepiej podczas posiłków; tabletki są podzielne. Hamowanie laktacji: 1 mg w 1 dawce w 1. dniu po porodzie. Przerwanie laktacji: 0,25 mg co 12 h przez 2 dni. Zaburzenia związane z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny: początkowo 0,5 mg/tydz. w 1 dawce lub 2 daw. podz.; dawkę należy zwiększać w odstępach miesięcznych (najlepiej o 0,5 mg/tydz.) do uzyskania pożądanego efektu. Dawka terapeutyczna wynosi 0,25–2 mg/tydz., zwykle 1 mg/tydz., stosowano dawki do 4,5 mg/tydz. Dawkę tygodniową można podawać w jednej dawce lub, w przypadku dawek większych niż 1 mg, w daw. podz. Normalizację stężeń prolaktyny uzyskuje się zwykle w ciągu 2–4 tyg. Po zakończeniu leczenia cykle owulacyjne u większości kobiet występowały co najmniej przez 6 mies. U osób z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Uwagi

W trakcie stosowania leku mogą wystąpić epizody nagłej senności lub snu (w ciągu dnia), co może znacznie ograniczać lub znosić zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty na rynku polskim zawierające kabergolina

Dostinex (tabletki)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.