Diazepam to długo działająca pochodna benzodiazepiny (BZD). Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu -aminomasłowego (GABA). Diazepam, jak inne BZD, działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A. Ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, BZD wykazują pośrednie działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.
Diazepam wykazuje silne działanie przeciwdrgawkowe, uspokajające, przeciwlękowe, nasenne i obniżające napięcie mięśniowe. Lek hamuje odruchy rdzeniowe.
Wskazaniami do stosowania diazepamu są doraźne i krótkotrwałe (do 4 tyg.) leczenie stanów lękowych, które mogą być również związane z bezsennością; leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu, stanów zwiększonego napięcia mięśniowego, rzucawki ciężarnych, tężca, stanów ze zwiększonym napięciem mięśniowym, lęku napadowego. Diazepam jest stosowany jako lek uspokajający w premedykacji (farmakologicznym przygotowaniu) do zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych oraz w celu wywołania uspokojenia po operacji, pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki. Stosowany doodbytniczo należy do podstawowych leków w leczeniu stanu padaczkowego. U dzieci jest stosowany w leczeniu drgawek gorączkowych.
W zależności od wskazania i innych czynników (wiek) lek może być podany doustnie, dożylnie, domięśniowo i doodbytniczo. Leczenie powinno być prowadzone jak najkrócej i jak najmniejszymi skutecznymi dawkami. Każde zwiększenie i zmniejszenie dawki powinno być wcześniej skonsultowane z lekarzem prowadzącym. Lek należy odstawiać stopniowo. W przypadku bezsenności leku nie należy stosować dłużej niż 4 tyg., a w przypadku stanów lękowych 8–12 tyg. (wliczając w to czas stopniowego odstawiania leku). We wskazaniach, w których pacjent stosuje lek doustnie, diazepam jest stosowany do 4 razy dziennie (np. leczenie nasilonego lęku). W leczeniu bezsenności związanej z nasilonym lękiem diazepam zażywa się przed zaśnięciem. W wielu wskazaniach diazepam jest podawany przez służbę medyczną. Podczas stosowania diazepamu nie wolno pić alkoholu, gdyż nasila on działanie uspokajające. W ciągu 24 h po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
Gdy diazepam jest stosowany przez kilka tygodni, może wystąpić tzw. tolerancja na lek (zmniejszenie jego skuteczności). Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości. Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. zaburzenia snu, napady lęku). Diazepam może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie.
Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie i szybko z przewodu pokarmowego, zwłaszcza gdy podawany jest z pokarmem. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 30–90 min po podaniu doustnym, 5 min po podaniu dożylnym, ok. 30 min po podaniu doodbytniczym. Po podaniu domięśniowym lek wchłania się ze znacznym opóźnieniem i efekt jego działania jest mniejszy. Dostępność biologiczna diazepamu podanego we wlewce doodbytniczej jest zbliżona do 100%. Ulega przemianom w wątrobie do czynnych metabolitów: oksazepamu, temazepamu i demetylodiazepamu (nordiazepamu). Powstawanie metabolitów jest przyczyną przedłużonego do 2–5 dni działania leku. Biologiczny okres półtrwania diazepamu wynosi 20–50 h. Lek wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. Diazepam oraz jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg, łożysko i do pokarmu kobiecego.
Więcej informacji – patrz: opisy preparatów
w dni powszednie od 8.00 do 18.00
Cena konsultacji 29 zł