Disulfiram (opis profesjonalny)

Działanie

Inhibitor dehydrogenazy aldehydowej, przekształcającej aldehyd octowy (główny metabolit alkoholu etylowego) do kwasu octowego. W przypadku spożycia alkoholu w czasie leczenia dochodzi do znacznego wzrostu stężenia aldehydu octowego w organizmie i wystąpienia objawów zatrucia, takich jak: nudności, wymioty, tachykardia, niedociśnienie, zawroty głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca. Stopień nasilenia objawów zależy od ilości wypitego etanolu, utrzymują się one zwykle od 30–60 min do kilku godzin. W wyniku reakcji disulfiramowej w przypadkach, gdy stężenie etanolu we krwi przekracza 125–150 mg/100 ml, mogą pojawić się: niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, zawał serca, niewydolność krążenia, utrata przytomności, drgawki, a w sporadycznych przypadkach, gdy nie zostanie udzielona pomoc – zgon. Zazwyczaj po reakcji nietolerancji na alkohol, pacjent staje się senny i może spać przez kilkanaście godzin. Reakcja disulfiramowa jest podstawą stosowania leku w terapii alkoholizmu; leczenie farmakologiczne powinno być połączone z innymi formami terapii, np. technikami behawioralnymi. Po podaniu p.o. wchłanianie jest zmienne, dystrybucja następuje głównie do nerek, trzustki, wątroby, jelit i tkanki tłuszczowej W znacznym odsetku metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych głównie z moczem. 20% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem.

Wskazania

Uzależnienie od alkoholu. Tabl. do implantacji stosować wyłącznie u wybranych i współpracujących osób, z zastosowaniem odpowiedniego leczenia wspomagającego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na disulfiram, tiokarbaminiany lub którykolwiek składnik preparatu, stan upojenia alkoholowego, choroby układu krążenia (niewydolność serca, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, uprzednio przebyta niewydolność obwodowa krążenia), zaburzenia psychiczne, psychozy (z wyjątkiem przebytych ostrych psychoz alkoholowych), próby samobójcze w wywiadzie. Nie stosować disulfiramu w postaci tabl. doustnych wcześniej niż 24 h, a w postaci tabl. do implantacji – wcześniej niż 12 h po spożyciu alkoholu. W czasie leczenia disulfiramem oraz w ciągu 7 dni od zakończenia leczenia obowiązuje bezwzględny zakaz spożycia alkoholu. Nieprzestrzeganie tego zakazu może spowodować wystąpienie objawów zagrażających życiu, dlatego lek może być stosowany wyłącznie za zgodą pacjenta oraz pod warunkiem poinformowania go o zagrożeniach w razie picia alkoholu w czasie leczenia. Disulfiram można zastosować po przeprowadzeniu bardzo dokładnego wywiadu i rozważeniu wszystkich zalet i wad takiego leczenia alkoholizmu. Należy uprzedzić pacjenta, że objawy nietolerancji alkoholu mogą wystąpić także po zastosowaniu preparatów zawierających alkohol (np. płyny do płukania jamy ustnej, sosy, ocet, syropy przeciwkaszlowe, środki rozgrzewające, płyny po goleniu i inne kosmetyki). Zachować ostrożność u pacjentów z: niewydolnością nerek, wątroby, chorobami układu oddechowego lub serca, cukrzycą, padaczką; wystąpienie reakcji disulfiramowej może pogłębić stopień zaawansowania tych chorób.

Interakcje

Disulfiram może nasilać działanie warfaryny i innych doustnych leków przeciwzakrzepowych, zwiększając ryzyko krwawienia. Stosowanie równolegle z metronidazolem może prowadzić do stanów splątania i stanów psychotycznych; nie zaleca się równoległego stosowania. Podczas stosowania z izoniazydem mogą się pojawić zaburzenia ze strony OUN (zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchów, drażliwość, bezsenność). Disulfiram hamuje metabolizm i nasila działanie pochodnych benzodiazepiny podlegających metabolizmowi oksydacyjnemu (chlordiazepoksyd, diazepam) oraz fenytoiny i antypiryny. Podobny efekt może wystąpić również w przypadku równoległego stosowania petydyny, morfiny lub amfetaminy. Kontakt pacjenta z organicznymi rozpuszczalnikami zawierającymi alkohol, aldehyd octowy, paraldehyd może wywołać reakcję disulfiramową. Disulfiram nasila działanie cisplatyny, omeprazolu, teofiliny. Amitryptylina i chlorpromazyna mogą nasilać, a diazepam osłabiać objawy reakcji disulfiramowej. Disulfiram hamuje reakcje utleniania i wydalanie ryfampicyny przez nerki. Disulfiram może przedłużać czas działania alfentanylu.

Działania niepożądane

Najczęściej: senność, nudności, wymioty, metaliczny posmak lub smak czosnku w ustach, przemijająca impotencja, łatwe męczenie się. Jeśli działania niepożądane są nasilone można zmniejszyć dawkę leku. Rzadko: reakcje psychotyczne, w tym stany depresyjne, paranoiczne, schizofrenia, mania. Ponadto: skórne reakcje alergiczne, zapalenie nerwów obwodowych, uszkodzenie hepatocytów. Disulfiram wykazuje małą toksyczność. Objawami przedawkowania są: wymioty, senność, zmęczenie, apatia, ataksja. W przypadku spożycia dużej liczby tabl. lub tabl. do implantacji stosuje się leczenie objawowe i obserwację pacjenta, a jeśli od przyjęcia leku nie upłynęło dużo czasu zaleca się płukanie żołądka. W przypadku spożycia alkoholu podczas leczenia i wystąpienia reakcji disulfiramowej postępowanie objawowe.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Dawkowanie

P.o. Początkowo zwykle 500 mg/d raz na dobę rano lub, w przypadku znacznego nasilenia efektu uspokajającego, wieczorem, przez 7–14 dni. Następnie dawkę zmniejszyć do dawki podtrzymującej 250 mg/d (125–500 mg/d); dawka maks. 500 mg/d. Bez ponownej oceny pacjenta nie należy podawać leku dłużej niż 6 mies., leczenie przerywać stopniowo, zmniejszając dawkę leku. W postaci jałowych tabl. do implantacji. Lek wszczepia się podpowięziowo, rozmieszczając gwiaździście 8–10 tabl.; zabieg można powtórzyć po 8 mies.

Uwagi

Jest mało prawdopodobne, aby lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Preparaty na rynku polskim zawierające disulfiram

Anticol (tabletki)
Disulfiram WZF (tabletki do implantacji)

Zaprenumeruj newsletter

Na podany adres wysłaliśmy wiadomość z linkiem aktywacyjnym.

Dziękujemy.

Ten adres email jest juz zapisany w naszej bazie, prosimy podać inny adres email.

Na ten adres email wysłaliśmy już wiadomość z linkiem aktywacyjnym, dziękujemy.

Wystąpił błąd, przepraszamy. Prosimy wypełnić formularz ponownie. W razie problemów prosimy o kontakt.

Jeżeli chcesz otrzymywać lokalne informacje zdrowotne podaj kod pocztowy

Nie, dziękuję.

Korzystając ze stron oraz aplikacji mobilnych Medycyny Praktycznej, wyrażasz zgodę na używanie cookies zgodnie z aktualnymi ustawieniami przeglądarki oraz zgodnie z polityką Medycyny Praktycznej dotyczącą plików cookies